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公开(公告)号：CN105017155B
公开(公告)日：2017-06-16
申请号：CN201410153124.3
申请日：2014-04-16
申请人： 华东师范大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D231/54 , A61K31/416 , A61P31/04
摘要： 本发明涉及一种式(I)所示类三环二萜并吡唑衍生物及其制备方法，香叶醇环氧醋酸酯(化合物1)与4‑甲氧基苄基氯化镁(化合物2)的偶联产物(化合物3)发生关环反应得到化合物4，其C环(苯环)引入溴或多种烷基取代基，A环经IBX氧化、C‑2位甲酰化、并吡唑环等步骤引入吡唑环，得到式(I)类三环二萜并吡唑衍生物。本发明还公开了式(I)此类三环二萜并吡唑衍生物在制备抗菌药物中的应用。
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公开(公告)号：CN107739371A
公开(公告)日：2018-02-27
申请号：CN201710819964.2
申请日：2017-09-13
申请人： 华东师范大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D403/12 , C07D209/88 , C07D409/12 , C07D209/86 , C07D405/12 , A61K31/403 , A61K31/506 , A61P31/04
摘要： 本发明公开了一种如结构式(I)所示的四氢咔唑类小分子有机化合物或药学上可接受的盐及药物组合物，以及其在制备抗菌药物中的用途，本发明所述小分子化合物能有效抑制革兰氏阳性菌，同时对临床上较难治疗的多药耐药的金黄色葡萄球菌和革兰氏阴性菌如具有很好的抑制效果，可用于制备高效的抗细菌感染药物。本发明还公开了含有所述化合物的制备方法。
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公开(公告)号：CN106032367B
公开(公告)日：2018-08-24
申请号：CN201510120796.9
申请日：2015-03-19
申请人： 华东师范大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D307/71 , C07D333/44 , C07D307/68 , A61P31/04
摘要： 本发明涉及一种香兰胺/香兰醇衍生物及其制备和应用。所述香兰胺/香兰醇化合物以其良好的抗菌活性，适合于尤其是对于耐药菌株的抑制作用在制备抗菌药物中的应用，属于药物及其制备和应用技术领域。
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公开(公告)号：CN106032367A
公开(公告)日：2016-10-19
申请号：CN201510120796.9
申请日：2015-03-19
申请人： 华东师范大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D307/71 , C07D333/44 , C07D307/68 , A61P31/04
摘要： 本发明涉及一种香兰胺/香兰醇衍生物及其制备和应用。所述香兰胺/香兰醇化合物以其良好的抗菌活性，适合于尤其是对于耐药菌株的抑制作用在制备抗菌药物中的应用，属于药物及其制备和应用技术领域。
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公开(公告)号：CN108623444A
公开(公告)日：2018-10-09
申请号：CN201710159043.8
申请日：2017-03-17
申请人： 华东师范大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07C49/83 , C07C45/64 , C07C37/20 , C07C37/00 , C07C39/17 , C07C39/23 , C07C39/42 , C07C201/08 , C07C205/25 , C07C213/02 , C07C215/88 , C07C49/747 , A61P31/04
摘要： 本发明公开了式(I)、(II)所示的(±)-弥罗松酚类似物及其制备方法，以三环二萜类似物(1)为原料，通过酯化、酰基化、氧化、还原、脱羟基、去保护、脱水、卤代、脱甲基等反应，得到式(I)、(II)所示的(±)-弥罗松酚类似物。本发明还公开了(±)-弥罗松酚的全合成方法，以化合物(16b)为原料与格氏试剂进行格氏反应，再经脱羟基反应、脱甲基反应得到所述(±)-弥罗松酚。本发明制备得到的式(I)、(II)所示的(±)-弥罗松酚类似物具有显著的抑菌活性，可潜在应用于制备抗菌药物。
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公开(公告)号：CN105017155A
公开(公告)日：2015-11-04
申请号：CN201410153124.3
申请日：2014-04-16
申请人： 华东师范大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D231/54 , A61K31/416 , A61P31/04
CPC分类号： C07D231/54
摘要： 本发明涉及一种式(I)所示类三环二萜并吡唑衍生物及其制备方法，香叶醇环氧醋酸酯(化合物1)与4-甲氧基苄基氯化镁(化合物2)的偶联产物(化合物3)发生关环反应得到化合物4，其C环(苯环)引入溴或多种烷基取代基，A环经IBX氧化、C-2位甲酰化、并吡唑环等步骤引入吡唑环，得到式(I)类三环二萜并吡唑衍生物。本发明还公开了式(I)此类三环二萜并吡唑衍生物在制备抗菌药物中的应用。
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公开(公告)号：CN108623444B
公开(公告)日：2021-07-27
申请号：CN201710159043.8
申请日：2017-03-17
申请人： 华东师范大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07C49/83 , C07C45/64 , C07C37/20 , C07C37/00 , C07C39/17 , C07C39/23 , C07C39/42 , C07C201/08 , C07C205/25 , C07C213/02 , C07C215/88 , C07C49/747 , A61P31/04
摘要： 本发明公开了式(I)、(II)所示的(±)‑弥罗松酚类似物及其制备方法，以三环二萜类似物(1)为原料，通过酯化、酰基化、氧化、还原、脱羟基、去保护、脱水、卤代、脱甲基等反应，得到式(I)、(II)所示的(±)‑弥罗松酚类似物。本发明还公开了(±)‑弥罗松酚的全合成方法，以化合物(16b)为原料与格氏试剂进行格氏反应，再经脱羟基反应、脱甲基反应得到所述(±)‑弥罗松酚。本发明制备得到的式(I)、(II)所示的(±)‑弥罗松酚类似物具有显著的抑菌活性，可潜在应用于制备抗菌药物。
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公开(公告)号：CN107739371B
公开(公告)日：2020-08-25
申请号：CN201710819964.2
申请日：2017-09-13
申请人： 华东师范大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D403/12 , C07D209/88 , C07D409/12 , C07D209/86 , C07D405/12 , A61K31/403 , A61K31/506 , A61P31/04
摘要： 本发明公开了一种如结构式(I)所示的四氢咔唑类小分子有机化合物或药学上可接受的盐及药物组合物，以及其在制备抗菌药物中的用途，本发明所述小分子化合物能有效抑制革兰氏阳性菌，同时对临床上较难治疗的多药耐药的金黄色葡萄球菌和革兰氏阴性菌如具有很好的抑制效果，可用于制备高效的抗细菌感染药物。本发明还公开了含有所述化合物的制备方法。
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公开(公告)号：CN114907267A
公开(公告)日：2022-08-16
申请号：CN202110184609.9
申请日：2021-02-08
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D231/12 , C07D261/08 , C07D213/38 , A61P35/00
摘要： 本发明提供了2‑(取代苯杂基)芳香甲酸类FTO抑制剂，其制备方法及其应用，具体地，本发明公开了一种如下式(I)所示的化合物，及其药学上可接受的盐，水合物，溶剂合物或前药的用途。所述的化合物可以与免疫检查点抑制剂联用，用于治疗实体瘤，例如黑色素瘤、肺癌、结肠癌、肾癌、胰腺癌、肺癌、骨肉瘤等癌症。
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公开(公告)号：CN106146338B
公开(公告)日：2020-09-08
申请号：CN201510199108.2
申请日：2015-04-23
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07C235/82 , C07C231/12 , C07C269/06 , C07C271/34 , C07C231/02 , C07C233/61 , C07C237/22 , C07C235/78 , C07D207/16 , A61K31/165 , A61K31/27 , A61K31/222 , A61K31/401 , A61P31/04 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明提供了一种含金刚烷基的萘醌类衍生物、其制备方法及应用，具体地，本发明提供了一种如下式(I)所示的含金刚烷基的萘醌类衍生物。其中，各基团的定义如说明书中所述。本发明化合物具有Sortase A酶抑制活性及细胞毒活性，且可以用于治疗Sortase A酶活性相关的疾病及各种恶性肿瘤。
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