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公开(公告)号：CN105061465B
公开(公告)日：2017-07-25
申请号：CN201510472446.9
申请日：2015-08-05
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D498/04 , C09K11/06 , G01N21/64
Abstract: 本发明公开了一种喹啉环联恶唑酮环化合物及其制备方法，将式(A)所示的化合物甲氟喹溶于第一反应溶剂中，加入三乙胺进行反应，得到式(B)所示的化合物；将所述式(B)所示的化合物溶于第二反应溶剂中，加入戴斯‑马丁氧化剂进行反应，得到式(C)所示的化合物；将所述式(C)所示的化合物溶于第三反应溶剂中，再加入氢氧化钠溶液进行反应，得到所述如式(D)所示的所述喹啉环联恶唑酮环化合物。本发明制备式(D)所示的喹啉环联恶唑酮环化合物的方法所用原料价廉易得，制备路线短，操作简单，反应条件温和，具有高原子经济性，高收率，无环境污染等特点。按本发明方法制得的式(D)所示的所述喹啉环联恶唑酮环化合物是一种新型的荧光发色团，其量子产率较高，固体可发光，Stock位移宽，本发明还提出了将式(D)所示的所述喹啉环联恶唑酮环化合物用于癌细胞荧光成像。
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公开(公告)号：CN107200770A
公开(公告)日：2017-09-26
申请号：CN201610156539.5
申请日：2016-03-18
Applicant: 华东师范大学
Abstract: 本发明公开了一种特拉司酮合成中5,10-α环氧异构体的高效分离和循环利用方法。5α,10α-环氧化物是特拉司酮合成过程中的关键中间体，制备高纯度5,10-α环氧异构体是整个质量体系控制的关键。本发明首次使用溶剂打浆的方式高效分离了5,10-α异构体，含量可达99％，收率65％。更有意义的是，分离5,10-α-异构体后的母液中两种环氧异构体的混合物再经还原、消除反应即可重新返回至原料17β-氰基-17α-三甲基硅氧基-13β-甲基甾烷-5,9-二烯-3,3-(亚乙二氧基)，显著提高原料的利用效率，具规模化应用前景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN107200841A
公开(公告)日：2017-09-26
申请号：CN201610153716.4
申请日：2016-03-17
Applicant: 华东师范大学
IPC: C08G65/333 , C07C205/43
Abstract: 本发明提供了一种合成培化二酰甘油的方法，以活化剂活化化合物式(I)中的羟基，形成活性中间体即化合物式(II)备用，然后，在溶剂及有机碱条件下，化合物II和mPEG‑NH2形成氨基甲酸酯结构，即合成目标化合物式(III)。本发明合成路线简短、操作简便、重现性好、收率高、易于工业化生产。
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公开(公告)号：CN105061465A
公开(公告)日：2015-11-18
申请号：CN201510472446.9
申请日：2015-08-05
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D498/04 , C09K11/06 , G01N21/64
CPC classification number: C07D498/04 , C09K11/06 , C09K2211/1033 , G01N21/64
Abstract: 本发明公开了一种喹啉环联恶唑酮环化合物及其制备方法，将式(A)所示的化合物甲氟喹溶于第一反应溶剂中，加入三乙胺进行反应，得到式(B)所示的化合物；将所述式(B)所示的化合物溶于第二反应溶剂中，加入戴斯-马丁氧化剂进行反应，得到式(C)所示的化合物；将所述式(C)所示的化合物溶于第三反应溶剂中，再加入氢氧化钠溶液进行反应，得到所述如式(D)所示的所述喹啉环联恶唑酮环化合物。本发明制备式(D)所示的喹啉环联恶唑酮环化合物的方法所用原料价廉易得，制备路线短，操作简单，反应条件温和，具有高原子经济性，高收率，无环境污染等特点。按本发明方法制得的式(D)所示的所述喹啉环联恶唑酮环化合物是一种新型的荧光发色团，其量子产率较高，固体可发光，Stock位移宽，本发明还提出了将式(D)所示的所述喹啉环联恶唑酮环化合物用于癌细胞荧光成像。
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公开(公告)号：CN107200770B
公开(公告)日：2019-11-01
申请号：CN201610156539.5
申请日：2016-03-18
Applicant: 华东师范大学
Abstract: 本发明公开了一种特拉司酮合成中5,10‑α环氧异构体的高效分离和循环利用方法。5α,10α‑环氧化物是特拉司酮合成过程中的关键中间体，制备高纯度5,10‑α环氧异构体是整个质量体系控制的关键。本发明首次使用溶剂打浆的方式高效分离了5,10‑α异构体，含量可达99％，收率65％。更有意义的是，分离5,10‑α‑异构体后的母液中两种环氧异构体的混合物再经还原、消除反应即可重新返回至原料17β‑氰基‑17α‑三甲基硅氧基‑13β‑甲基甾烷‑5,9‑二烯‑3,3‑(亚乙二氧基)，显著提高原料的利用效率，具规模化应用前景。
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公开(公告)号：CN107200841B
公开(公告)日：2019-02-01
申请号：CN201610153716.4
申请日：2016-03-17
Applicant: 华东师范大学
IPC: C08G65/333 , C07C205/43
Abstract: 本发明提供了一种合成培化二酰甘油的方法，以活化剂活化化合物式(I)中的羟基，形成活性中间体即化合物式(II)备用，然后，在溶剂及有机碱条件下，化合物II和mPEG‑NH2形成氨基甲酸酯结构，即合成目标化合物式(III)。本发明合成路线简短、操作简便、重现性好、收率高、易于工业化生产。
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公开(公告)号：CN107216392A
公开(公告)日：2017-09-29
申请号：CN201610151180.2
申请日：2016-03-17
Applicant: 华东师范大学
Abstract: 本发明公开了一种式(B)所示的新型蟾蜍毒素衍生物的抗体药物偶联物C‑A54‑MC‑Val‑Cit‑PABC‑BF211:C111H170N22O33S。本发明还公开了所述蟾蜍毒素衍生物的抗体药物偶联物的制备方法，在蟾蜍毒素衍生物BF211上连接一个二肽接头Val‑Cit，合成化合物MC‑Val‑Cit‑PABC‑BF211；然后在MC‑Val‑Cit‑PABC‑BF211上连接一个具有靶向肿瘤细胞的十三肽，得到式(B)所示化合物。本发明还公开了式(B)所示化合物在抗肿瘤中的应用，其能够定向输送到肿瘤细胞或肿瘤组织，释放药物BF211，达到定向杀死肿瘤细胞的作用，具有水溶性好、抗肿瘤效果好等优点。
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