具有光学活性的α-胺基β-羟基氨基酸衍生物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN104058980B

    公开(公告)日:2016-09-14

    申请号:CN201310573482.5

    申请日:2013-11-15

    Abstract: 本发明涉及一种如式(I)所示的具有光学活性的α‑胺基‑β‑羟基氨基酸衍生物及其制备方法和应用,通过以重氮化合物、N‑芳基取代甘氨酸酯、2,3‑二氯‑5,6‑二氰基‑1,4‑苯醌和水为原料,以醋酸铑、手性磷酸为催化剂,以有机溶剂为溶剂,在‑10℃下经过三组分反应,得到本发明光学活性α‑胺基‑β‑羟基氨基酸衍生物。本发明原料价廉易得,同时构建两个手性碳,制备路线短,操作安全简单,反应条件温和,具有高原子经济性,高选择性,便于获得α‑胺基‑β‑羟基氨基酸衍生物,提供多样性化合物骨架,广泛应用于新药筛选和制药领域。

    一种四氢吡咯衍生物及其合成方法和应用

    公开(公告)号:CN109988090A

    公开(公告)日:2019-07-09

    申请号:CN201810004912.4

    申请日:2018-01-03

    Abstract: 本发明公开了一种四氢吡咯衍生物及其合成方法,以重氮化合物、芳基烯酮为原料,以分子筛为吸水剂,以醋酸铑为催化剂,在有机溶剂中,经过一步反应得到所述四氢吡咯衍生物。本发明的合成方法具有高原子经济性、高选择性、高产率的优势,并且反应条件温和,操作简单安全。本发明的脯氨酸类似物是重要的化工和医药中间体,在医药化工领域广泛应用,具有很大应用前景。

    一种N-苯甲酰基苯异丝氨酸衍生物及其合成方法和应用

    公开(公告)号:CN110194723A

    公开(公告)日:2019-09-03

    申请号:CN201810165010.9

    申请日:2018-02-26

    Abstract: 本发明公开了一种N-苯甲酰基苯异丝氨酸衍生物及其合成方法,以N-苯甲酰苯基亚胺、重氮化合物和异丙醛为原料,以分子筛为吸水剂,以醋酸铑为催化剂,以六氟磷酸银为共催化剂,在有机溶剂中,经过一步反应得到所述N-苯甲酰基苯异丝氨酸衍生物。本发明的合成方法具有高原子经济、高选择性、高产率的优势,并且反应条件温和,操作简单安全。本发明具有两个手性碳中心的N-苯甲酰基苯异丝氨酸乙酯衍生物是重要的化工和医药中间体,在医药化工领域广泛应用,具有很大的应用前景。

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