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公开(公告)号:CN104058980B
公开(公告)日:2016-09-14
申请号:CN201310573482.5
申请日:2013-11-15
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07C229/36
Abstract: 本发明涉及一种如式(I)所示的具有光学活性的α‑胺基‑β‑羟基氨基酸衍生物及其制备方法和应用,通过以重氮化合物、N‑芳基取代甘氨酸酯、2,3‑二氯‑5,6‑二氰基‑1,4‑苯醌和水为原料,以醋酸铑、手性磷酸为催化剂,以有机溶剂为溶剂,在‑10℃下经过三组分反应,得到本发明光学活性α‑胺基‑β‑羟基氨基酸衍生物。本发明原料价廉易得,同时构建两个手性碳,制备路线短,操作安全简单,反应条件温和,具有高原子经济性,高选择性,便于获得α‑胺基‑β‑羟基氨基酸衍生物,提供多样性化合物骨架,广泛应用于新药筛选和制药领域。
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公开(公告)号:CN102432485B
公开(公告)日:2014-06-25
申请号:CN201110357971.8
申请日:2011-11-11
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07C229/36 , C07C227/10 , C07C229/28 , C07C229/26 , C07B53/00 , A61P35/00 , A61P31/10 , A61P31/00
Abstract: 本发明公开了一种α,β-二氨基酸衍生物的合成方法,以重氮化合物、苯胺、醛酸酯为原料,以金属路易斯酸、手性磷酸为催化剂,以有机溶剂为溶剂,以分子筛为吸水剂,经过一步反应得到所述α,β-二氨基酸衍生物。本发明合成方法具有高原子经济,高选择性,高收率的优势,并且反应条件温和,操作简单安全。本发明α,β-二氨基酸衍生物具有抗癌活性和结构多样性,适用于抗肿瘤、抗生素、抗真菌药物的制备应用。
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公开(公告)号:CN110746382B
公开(公告)日:2023-05-12
申请号:CN201810813446.4
申请日:2018-07-23
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D305/14 , C07D407/12 , C07D409/12 , C07D405/12 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种7,10‑二甲氧基‑10‑DAB的制备方法和卡巴他赛前体衍生物及其合成方法与应用。本发明的合成方法具有原料易得、步骤少、纯化简便、高产率的优势,有工业化生产前景。本发明所得卡巴他赛前体衍生物有优秀的抗肿瘤活性,具有很大的应用前景。
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公开(公告)号:CN110746382A
公开(公告)日:2020-02-04
申请号:CN201810813446.4
申请日:2018-07-23
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D305/14 , C07D407/12 , C07D409/12 , C07D405/12 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种7,10-二甲氧基-10-DAB的制备方法和卡巴他赛前体衍生物及其合成方法与应用。本发明的合成方法具有原料易得、步骤少、纯化简便、高产率的优势,有工业化生产前景。本发明所得卡巴他赛前体衍生物有优秀的抗肿瘤活性,具有很大的应用前景。
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公开(公告)号:CN110092880A
公开(公告)日:2019-08-06
申请号:CN201810094663.2
申请日:2018-01-31
Applicant: 华东师范大学 , 中国工程物理研究院核物理与化学研究所
Abstract: 本发明公开了一种部分氘代热塑性聚氨酯弹性体Estane-5703P的制备方法,其步骤为:1)1,4-丁二醇-d10和己二酸-d10在醋酸锌催化下制备氘代聚酯二元醇;2)将4,4'-亚甲基双(异氰酸苯酯)与氘代聚酯二醇混合制成半预聚体,再与另一部分氘代聚酯二醇和1,4-丁二醇-d10反应制成Estane-5703P。采用本发明制备的Estane-5703P能够用于中子散射实验测试。
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公开(公告)号:CN109988090A
公开(公告)日:2019-07-09
申请号:CN201810004912.4
申请日:2018-01-03
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D207/16 , A61P25/28
Abstract: 本发明公开了一种四氢吡咯衍生物及其合成方法,以重氮化合物、芳基烯酮为原料,以分子筛为吸水剂,以醋酸铑为催化剂,在有机溶剂中,经过一步反应得到所述四氢吡咯衍生物。本发明的合成方法具有高原子经济性、高选择性、高产率的优势,并且反应条件温和,操作简单安全。本发明的脯氨酸类似物是重要的化工和医药中间体,在医药化工领域广泛应用,具有很大应用前景。
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公开(公告)号:CN108101858A
公开(公告)日:2018-06-01
申请号:CN201810082375.5
申请日:2018-01-29
Applicant: 中国工程物理研究院核物理与化学研究所 , 华东师范大学
IPC: C07D251/06
Abstract: 本发明涉及一种氘代黑索金的合成方法,特别是涉及含能材料分子内部非活泼碳氢键上氢原子的氘代技术,其特点是:由氘代甲醛类物质与氨类物质反应获得中间产物氘代乌洛托品,再经过进一步硝化获得最终产品氘代黑索今。本发明制备的氘代黑索金合成步骤简洁高效、操作安全、纯化简单;产品的纯度高、氘代率高,适用于中子散射研究、含能材料研究以及核磁研究等领域。
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公开(公告)号:CN102432485A
公开(公告)日:2012-05-02
申请号:CN201110357971.8
申请日:2011-11-11
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07C229/36 , C07C227/10 , C07C229/28 , C07C229/26 , C07B53/00 , A61P35/00 , A61P31/10 , A61P31/00
Abstract: 本发明公开了一种α,β-二氨基酸衍生物的合成方法,以重氮化合物、苯胺、醛酸酯为原料,以金属路易斯酸、手性磷酸为催化剂,以有机溶剂为溶剂,以分子筛为吸水剂,经过一步反应得到所述α,β-二氨基酸衍生物。本发明合成方法具有高原子经济,高选择性,高收率的优势,并且反应条件温和,操作简单安全。本发明α,β-二氨基酸衍生物具有抗癌活性和结构多样性,适用于抗肿瘤、抗生素、抗真菌药物的制备应用。
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公开(公告)号:CN102391154A
公开(公告)日:2012-03-28
申请号:CN201110357986.4
申请日:2011-11-11
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07C271/18 , C07C269/06 , C07D307/52 , A61P35/00 , A61P31/04 , A61P31/10
Abstract: 本发明公开了一种α-羟基-β-氨基酮衍生物的合成方法,以重氮化合物、羧酸化合物、亚胺为原料,以金属路易斯酸为催化剂,以有机溶剂为溶剂,以4分子筛为吸水剂,经过一步反应,得到所述α-羟基-β-氨基酮衍生物。本发明合成方法具有高原子经济,高选择性,高收率,操作简单安全等优点。本发明合成得到的α-羟基-β-氨基酮衍生物具有光学活性及生物活性,可在医药化工领域广泛应用。
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公开(公告)号:CN110194723A
公开(公告)日:2019-09-03
申请号:CN201810165010.9
申请日:2018-02-26
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07C233/87 , C07C235/52 , C07C231/12
Abstract: 本发明公开了一种N-苯甲酰基苯异丝氨酸衍生物及其合成方法,以N-苯甲酰苯基亚胺、重氮化合物和异丙醛为原料,以分子筛为吸水剂,以醋酸铑为催化剂,以六氟磷酸银为共催化剂,在有机溶剂中,经过一步反应得到所述N-苯甲酰基苯异丝氨酸衍生物。本发明的合成方法具有高原子经济、高选择性、高产率的优势,并且反应条件温和,操作简单安全。本发明具有两个手性碳中心的N-苯甲酰基苯异丝氨酸乙酯衍生物是重要的化工和医药中间体,在医药化工领域广泛应用,具有很大的应用前景。
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