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公开(公告)号：CN111362882A
公开(公告)日：2020-07-03
申请号：CN201811598028.4
申请日：2018-12-26
申请人： 华东师范大学
IPC分类号： C07D239/70 , C07D417/12 , C07D413/12 , C07D401/12 , A61P15/08 , A61P15/10
摘要： 本发明公开了一种如式(X)及式(I)-(IV)所示的三环二萜并2-甲基嘧啶类似物及其制备方法，通过IBX氧化、Aldol缩合、取代、成环、卤仿反应、水解、缩合等反应制备得到目标产物。本发明还提供了该三环二萜并2-甲基嘧啶类似物在抗迟发性性腺功能衰退(LOH)方面的应用，本发明还研究了三环二萜并2-甲基嘧啶类似物在LOH治疗中的新机制即自噬机制，为抗迟发性性腺功能衰退方面的研究提供有益参考，具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN109528700A
公开(公告)日：2019-03-29
申请号：CN201711123382.7
申请日：2017-11-14
申请人： 华东师范大学
IPC分类号： A61K31/166 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种如式(I)所示的小分子化合物QW07在制备治疗前列腺癌疾病药物中的应用，该化合物能直接结合雄激素受体NTD结合域，抑制雄激素受体转录复合体的形成及其与下游基因启动子和增强子的结合，抑制全长和截短型雄激素受体对下游基因的转录，在细胞水平表现出对雄激素受体阳性细胞的选择性抑制，在耐药的CRPC模型中克服MDV3100耐药，能显著抑制去势抵抗性前列腺癌的疾病进展，具有治疗前列腺癌的应用前景。
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公开(公告)号：CN106928147A
公开(公告)日：2017-07-07
申请号：CN201710148606.3
申请日：2017-03-14
申请人： 华东师范大学
IPC分类号： C07D231/56 , C07D277/82 , C07D277/62 , C07D209/08 , C07D235/30 , C07D277/46 , C07D213/75 , C07C27/02 , C07C65/26 , A61P35/00 , A61P13/08
CPC分类号： C07D231/56 , C07C51/09 , C07C67/08 , C07C67/293 , C07D209/08 , C07D213/75 , C07D235/30 , C07D277/46 , C07D277/62 , C07D277/82 , C07C69/157 , C07C65/26
摘要： 本发明公开了一种式(I)所示三环二萜类似物及其制备方法，以三环二萜类似物(1)为原料通过酯化、傅克酰基化、卤仿反应、水解和酰胺化反应制备得到化合物(4)；再以化合物(4)为原料，在DMAP、EDCI、HOBt催化下，通过酰胺化反应，得到如式(I)所示的三环二萜类似物。本发明还提供了所述三环二萜类似物在制备抗前列腺癌药物中的应用。
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公开(公告)号：CN106928095A
公开(公告)日：2017-07-07
申请号：CN201710148609.7
申请日：2017-03-14
申请人： 华东师范大学
IPC分类号： C07C253/30 , C07C255/47 , A61P35/00 , A61P35/04
CPC分类号： C07C51/373 , C07C67/08 , C07C67/307 , C07C253/14 , C07C253/30 , C07C269/06 , C07C65/40 , C07C69/94 , C07C255/47 , C07C271/28
摘要： 本发明公开了一种式(I)所示氰基烯酮类三环二萜类似物及其制备方法，通过氧化脱氢反应、酯化反应、碘代反应、氰基取代反应、酰胺化及脱保护等反应制备得到目标产物。本发明还提供了该类氰基烯酮类三环二萜类似物在抗肿瘤方面的应用，本发明氰基烯酮类三环二萜类似物能显著下调BMI‑1基因的表达，可以用于制备抗癌药物，对结肠癌细胞具有较好的抑制活性，具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN111362882B
公开(公告)日：2021-12-07
申请号：CN201811598028.4
申请日：2018-12-26
申请人： 华东师范大学
IPC分类号： C07D239/70 , C07D417/12 , C07D413/12 , C07D401/12 , A61P15/08 , A61P15/10
摘要： 本发明公开了一种如式(X)及式(I)‑(IV)所示的三环二萜并2‑甲基嘧啶类似物及其制备方法，通过IBX氧化、Aldol缩合、取代、成环、卤仿反应、水解、缩合等反应制备得到目标产物。本发明还提供了该三环二萜并2‑甲基嘧啶类似物在抗迟发性性腺功能衰退(LOH)方面的应用，本发明还研究了三环二萜并2‑甲基嘧啶类似物在LOH治疗中的新机制即自噬机制，为抗迟发性性腺功能衰退方面的研究提供有益参考，具有良好的应用前景。
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