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公开(公告)号：CN112194695A
公开(公告)日：2021-01-08
申请号：CN201910611135.4
申请日：2019-07-08
Applicant: 华东师范大学 , 上海邦耀生物科技有限公司
IPC: C07H19/19 , A61K31/7076 , A61P35/00 , A61P35/04
Abstract: 本发明提供了式(I)氟达拉滨或其磷酸酯或其药学上可接受的盐在制备预防和/或治疗PLXNA1高表达肿瘤的药物中的应用，公开了用于制备治疗PLXNA1高表达肿瘤的药物新用途。在体外，抑制PLXNA1高表达肿瘤的增殖，选择性抑制PLXNA1高表达肿瘤的克隆形成与迁移，选择性促进PLXNA1高表达肿瘤细胞的凋亡与DNA损伤。在体内，选择性抑制PLXNA1高表达肿瘤的生长。
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公开(公告)号：CN113318103A
公开(公告)日：2021-08-31
申请号：CN202010129472.2
申请日：2020-02-28
Applicant: 华东师范大学
IPC: A61K31/381 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了式(I)YJ‑5‑41在制备抗胃癌药物中的应用，揭示了该化合物在体外和体内发挥免疫调节功能，从而抑制胃癌的生长。在体外，该化合物能够促进树突状细胞(DC)的形成，抑制粒细胞样‑骨髓来源免疫抑制性细胞(Gr‑MDSC)的形成，抑制骨髓来源免疫抑制性细胞(MDSC)表达免疫抑制因子精氨酸酶1(Arg1)和诱导型一氧化氮合酶(iNOS)。在体内，该化合物能够抑制胃癌的皮下生长，明显促进肿瘤内部CD8+T细胞的浸润，T细胞招募的趋化因子CXCL10和CXCL11，以及显著促进发挥肿瘤杀伤作用的细胞因子γ‑干扰素、肿瘤坏死因子和颗粒酶B的分泌，明显促进抗原递呈细胞的比例，促进巨噬细胞向M1型巨噬细胞极化，此外，明显降低粒细胞样‑骨髓来源免疫抑制性细胞的比例，具有改善胃癌肿瘤内部免疫抑制性微环境的重要作用，克服了临床上胃癌治疗的难题，具有治疗胃癌的应用前景。
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公开(公告)号：CN104447608A
公开(公告)日：2015-03-25
申请号：CN201410628974.4
申请日：2014-11-10
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D277/14 , C07D417/04 , C07D417/14 , A61K31/426 , A61K31/427 , A61K31/506 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: C07D277/14 , C07D417/04 , C07D417/14
Abstract: 本发明公开了一种新的由式(I)或(II)表示的含有噻唑啉酮结构的异羟肟酸类小分子有机化合物及其羟肟酸衍生物或药学上可接受的盐及其制备方法，及其在制备治疗肿瘤生长、转移和复发疾病的药物中的用途。本发明还公开了含有所述化合物的药物组合物。
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公开(公告)号：CN109528700A
公开(公告)日：2019-03-29
申请号：CN201711123382.7
申请日：2017-11-14
Applicant: 华东师范大学
IPC: A61K31/166 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种如式(I)所示的小分子化合物QW07在制备治疗前列腺癌疾病药物中的应用，该化合物能直接结合雄激素受体NTD结合域，抑制雄激素受体转录复合体的形成及其与下游基因启动子和增强子的结合，抑制全长和截短型雄激素受体对下游基因的转录，在细胞水平表现出对雄激素受体阳性细胞的选择性抑制，在耐药的CRPC模型中克服MDV3100耐药，能显著抑制去势抵抗性前列腺癌的疾病进展，具有治疗前列腺癌的应用前景。
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公开(公告)号：CN106928147A
公开(公告)日：2017-07-07
申请号：CN201710148606.3
申请日：2017-03-14
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D231/56 , C07D277/82 , C07D277/62 , C07D209/08 , C07D235/30 , C07D277/46 , C07D213/75 , C07C27/02 , C07C65/26 , A61P35/00 , A61P13/08
CPC classification number: C07D231/56 , C07C51/09 , C07C67/08 , C07C67/293 , C07D209/08 , C07D213/75 , C07D235/30 , C07D277/46 , C07D277/62 , C07D277/82 , C07C69/157 , C07C65/26
Abstract: 本发明公开了一种式(I)所示三环二萜类似物及其制备方法，以三环二萜类似物(1)为原料通过酯化、傅克酰基化、卤仿反应、水解和酰胺化反应制备得到化合物(4)；再以化合物(4)为原料，在DMAP、EDCI、HOBt催化下，通过酰胺化反应，得到如式(I)所示的三环二萜类似物。本发明还提供了所述三环二萜类似物在制备抗前列腺癌药物中的应用。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN105175478B
公开(公告)日：2017-01-18
申请号：CN201510587233.0
申请日：2015-09-16
Applicant: 华东师范大学
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一种表雄酮糖基化衍生物和去氢表雄酮糖基化衍生物及其制备方法，将苯甲酰基保护的单糖三氯乙酰亚胺酯分别与C-16、C-17位稠合有噻二唑环的表雄酮和去氢表雄酮进行偶联反应，形成糖苷键；然后脱除糖环苯甲酰基保护基，得到所述表雄酮糖基化衍生物和去氢表雄酮糖基化衍生物。本发明还提供了所述表雄酮糖基化衍生物和去氢表雄酮糖基化衍生物在制备抗乳腺癌药物中的应用。
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公开(公告)号：CN111905077A
公开(公告)日：2020-11-10
申请号：CN201910375517.1
申请日：2019-05-07
Applicant: 华东师范大学
IPC: A61K36/9066 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种具有抗结肠癌作用的中药复方及其应用。该中药复方由下列重量份数的中药原料制成：臭椿皮10～30g，白花蛇舌草10～20g，莪术5～15g，夏枯草5～15g，甘草3～10g。本发明提供的中药复方，各组份配比科学合理，体外抑制结肠癌细胞的增殖与迁移，体内抑制小鼠皮下结肠癌生长，长期给药无明显不良反应。具有被开发成新一代抗结肠癌中药复方的应用前景。
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公开(公告)号：CN105175478A
公开(公告)日：2015-12-23
申请号：CN201510587233.0
申请日：2015-09-16
Applicant: 华东师范大学
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一种表雄酮糖基化衍生物和去氢表雄酮糖基化衍生物及其制备方法，将苯甲酰基保护的单糖三氯乙酰亚胺酯分别与C-16、C-17位稠合有噻二唑环的表雄酮和去氢表雄酮进行偶联反应，形成糖苷键；然后脱除糖环苯甲酰基保护基，得到所述表雄酮糖基化衍生物和去氢表雄酮糖基化衍生物。本发明还提供了所述表雄酮糖基化衍生物和去氢表雄酮糖基化衍生物在制备抗乳腺癌药物中的应用。
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