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公开(公告)号:CN108309975A
公开(公告)日:2018-07-24
申请号:CN201810410933.6
申请日:2018-05-02
Applicant: 华东师范大学
IPC: A61K31/4365 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P35/04
CPC classification number: A61K31/4365
Abstract: 本发明公开了一种如式(I)所示的小分子化合物WB460在制备治疗胰腺癌疾病药物中的应用。在体外,该化合物能抑制胰腺癌细胞的增殖、迁移、侵袭及克隆形成,诱导胰腺癌细胞发生凋亡和细胞周期阻滞;在体内,WB460抑制胰腺癌的生长和转移。本发明具有良好的应用前景。
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公开(公告)号:CN111909167B
公开(公告)日:2021-11-19
申请号:CN201910375068.0
申请日:2019-05-07
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D495/04 , A61K31/4365 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P29/00 , A61P25/00 , A61P9/00
Abstract: 本发明提出了一种哌啶并噻吩衍生物,式(I)所示的化合物WB518或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、代谢产物或前药。本发明还提出了包含式(I)化合物的药物组合物。本发明还提出了所述哌啶并噻吩衍生物在制备治疗银屑病的药物中的应用,在制备用于治疗STAT3高表达相关炎症疾病的药物中的应用。
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公开(公告)号:CN108191885B
公开(公告)日:2020-08-04
申请号:CN201810083970.0
申请日:2018-01-29
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D495/04 , A61K31/4365 , A61K31/506 , A61K31/497 , A61K31/444 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一类哌啶并噻吩类小分子有机化合物或其相关类似物,或药学上可接受的盐,以及相关化合物。本发明还公开了所述哌啶并噻吩类小分子有机化合物,或其药物组合在制备预防和/或治疗各种恶性肿瘤生长、转移和复发等疾病药物中的用途,作为STAT3抑制剂在预防和/或治疗STAT3介导的疾病中的用途。本发明还提出该哌啶并噻吩类小分子有机化合物及其衍生物的制备方法。
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公开(公告)号:CN105175478A
公开(公告)日:2015-12-23
申请号:CN201510587233.0
申请日:2015-09-16
Applicant: 华东师范大学
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一种表雄酮糖基化衍生物和去氢表雄酮糖基化衍生物及其制备方法,将苯甲酰基保护的单糖三氯乙酰亚胺酯分别与C-16、C-17位稠合有噻二唑环的表雄酮和去氢表雄酮进行偶联反应,形成糖苷键;然后脱除糖环苯甲酰基保护基,得到所述表雄酮糖基化衍生物和去氢表雄酮糖基化衍生物。本发明还提供了所述表雄酮糖基化衍生物和去氢表雄酮糖基化衍生物在制备抗乳腺癌药物中的应用。
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公开(公告)号:CN114262326A
公开(公告)日:2022-04-01
申请号:CN202111641746.7
申请日:2021-12-29
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D455/03 , A61K31/4375 , A61P35/00
Abstract: 小分子化合物WJ644A及其在制备治疗前列腺癌疾病的药物中的。本发明公开了一种如式(I)所示的小分子化合物WJ644A或药学上可接受的盐或药学上可接受的载体,及其制备方法,及其在制备治疗前列腺癌疾病药物中的应用。本发明还提供了包括式(I)化合物的小分子未折叠蛋白反应激动剂或药物组合物及其应用。本发明为筛选前列腺癌的新药研发提供了重要参考,具有良好应用前景。
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公开(公告)号:CN105175478B
公开(公告)日:2017-01-18
申请号:CN201510587233.0
申请日:2015-09-16
Applicant: 华东师范大学
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一种表雄酮糖基化衍生物和去氢表雄酮糖基化衍生物及其制备方法,将苯甲酰基保护的单糖三氯乙酰亚胺酯分别与C-16、C-17位稠合有噻二唑环的表雄酮和去氢表雄酮进行偶联反应,形成糖苷键;然后脱除糖环苯甲酰基保护基,得到所述表雄酮糖基化衍生物和去氢表雄酮糖基化衍生物。本发明还提供了所述表雄酮糖基化衍生物和去氢表雄酮糖基化衍生物在制备抗乳腺癌药物中的应用。
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公开(公告)号:CN108191885A
公开(公告)日:2018-06-22
申请号:CN201810083970.0
申请日:2018-01-29
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D495/04 , A61K31/4365 , A61K31/506 , A61K31/497 , A61K31/444 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一类哌啶并噻吩类小分子有机化合物或其相关类似物,或药学上可接受的盐,以及相关化合物。本发明还公开了所述哌啶并噻吩类小分子有机化合物,或其药物组合在制备预防和/或治疗各种恶性肿瘤生长、转移和复发等疾病药物中的用途,作为STAT3抑制剂在预防和/或治疗STAT3介导的疾病中的用途。本发明还提出该哌啶并噻吩类小分子有机化合物及其衍生物的制备方法。
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公开(公告)号:CN111909167A
公开(公告)日:2020-11-10
申请号:CN201910375068.0
申请日:2019-05-07
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D495/04 , A61K31/4365 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P29/00 , A61P25/00 , A61P9/00
Abstract: 本发明提出了一种新型哌啶并噻吩衍生物,式(I)所示的化合物WB518或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、代谢产物或前药。本发明还提出了包含式(I)化合物的药物组合物。本发明还提出了所述哌啶并噻吩衍生物在制备治疗银屑病的药物中的应用,在制备用于治疗STAT3高表达相关炎症疾病的药物中的应用。
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公开(公告)号:CN108558848A
公开(公告)日:2018-09-21
申请号:CN201810353541.0
申请日:2018-04-19
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D409/12 , C07D409/14 , C07D495/04 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D333/68 , A61K31/4155 , A61K31/4365 , A61K31/4709 , A61K31/4725 , A61K31/444 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K31/4178 , A61K31/422 , A61K31/427 , A61K31/506 , A61K31/381 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P13/12 , A61P11/00 , A61P19/02 , A61P29/00 , A61P17/06 , A61P1/00 , A61P17/14 , A61P37/06
Abstract: 本发明公开了一种环烷烃并噻吩衍生物及其药学上可接受的盐、代谢产物或前药。该化合物能够用作治疗与STAT3活化有关的疾病治疗,包括卵巢癌、子宫内膜癌、宫颈癌、乳腺癌、结肠癌、胰腺癌、肺癌、脑癌、前列腺癌、肾癌、肝癌、膀胱癌、口腔癌、肉瘤、前列腺癌、头颈鳞状细胞癌、神经胶质瘤、黑色素瘤、淋巴瘤、白血病以及肾纤维化、肺纤维化、类风湿性关节炎、毛发生长、关节炎、银屑病、红斑狼疮、炎性肺病和炎性肠病等。
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