公开(公告)号：CN113318103A

公开(公告)日：2021-08-31

申请号：CN202010129472.2

申请日：2020-02-28

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 刘明耀 ,  胡盼 ,  易正芳 ,  彭世鸿 ,  杨俊杰 ,  章涵堃

IPC: A61K31/381 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了式(I)YJ‑5‑41在制备抗胃癌药物中的应用，揭示了该化合物在体外和体内发挥免疫调节功能，从而抑制胃癌的生长。在体外，该化合物能够促进树突状细胞(DC)的形成，抑制粒细胞样‑骨髓来源免疫抑制性细胞(Gr‑MDSC)的形成，抑制骨髓来源免疫抑制性细胞(MDSC)表达免疫抑制因子精氨酸酶1(Arg1)和诱导型一氧化氮合酶(iNOS)。在体内，该化合物能够抑制胃癌的皮下生长，明显促进肿瘤内部CD8+T细胞的浸润，T细胞招募的趋化因子CXCL10和CXCL11，以及显著促进发挥肿瘤杀伤作用的细胞因子γ‑干扰素、肿瘤坏死因子和颗粒酶B的分泌，明显促进抗原递呈细胞的比例，促进巨噬细胞向M1型巨噬细胞极化，此外，明显降低粒细胞样‑骨髓来源免疫抑制性细胞的比例，具有改善胃癌肿瘤内部免疫抑制性微环境的重要作用，克服了临床上胃癌治疗的难题，具有治疗胃癌的应用前景。

公开(公告)号：CN111909167A

公开(公告)日：2020-11-10

申请号：CN201910375068.0

申请日：2019-05-07

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 易正芳 ,  提超文 ,  周文波 ,  陈煌 ,  胡盼 ,  陈益华 ,  刘明耀

IPC: C07D495/04 ,  A61K31/4365 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P25/00 ,  A61P9/00

Abstract: 本发明提出了一种新型哌啶并噻吩衍生物，式(I)所示的化合物WB518或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、代谢产物或前药。本发明还提出了包含式(I)化合物的药物组合物。本发明还提出了所述哌啶并噻吩衍生物在制备治疗银屑病的药物中的应用，在制备用于治疗STAT3高表达相关炎症疾病的药物中的应用。

公开(公告)号：CN108558848A

公开(公告)日：2018-09-21

申请号：CN201810353541.0

申请日：2018-04-19

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 陈益华 ,  刘明耀 ,  周文波 ,  陈煌 ,  胡盼 ,  易正芳

IPC: C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D495/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D333/68 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/444 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61K31/506 ,  A61K31/381 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P13/12 ,  A61P11/00 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P17/06 ,  A61P1/00 ,  A61P17/14 ,  A61P37/06

Abstract: 本发明公开了一种环烷烃并噻吩衍生物及其药学上可接受的盐、代谢产物或前药。该化合物能够用作治疗与STAT3活化有关的疾病治疗，包括卵巢癌、子宫内膜癌、宫颈癌、乳腺癌、结肠癌、胰腺癌、肺癌、脑癌、前列腺癌、肾癌、肝癌、膀胱癌、口腔癌、肉瘤、前列腺癌、头颈鳞状细胞癌、神经胶质瘤、黑色素瘤、淋巴瘤、白血病以及肾纤维化、肺纤维化、类风湿性关节炎、毛发生长、关节炎、银屑病、红斑狼疮、炎性肺病和炎性肠病等。

公开(公告)号：CN111909167B

公开(公告)日：2021-11-19

申请号：CN201910375068.0

申请日：2019-05-07

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 易正芳 ,  提超文 ,  周文波 ,  陈煌 ,  胡盼 ,  陈益华 ,  刘明耀

IPC: C07D495/04 ,  A61K31/4365 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P25/00 ,  A61P9/00

Abstract: 本发明提出了一种哌啶并噻吩衍生物，式(I)所示的化合物WB518或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、代谢产物或前药。本发明还提出了包含式(I)化合物的药物组合物。本发明还提出了所述哌啶并噻吩衍生物在制备治疗银屑病的药物中的应用，在制备用于治疗STAT3高表达相关炎症疾病的药物中的应用。

公开(公告)号：CN111905077A

公开(公告)日：2020-11-10

申请号：CN201910375517.1

申请日：2019-05-07

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 易正芳 ,  王敏娜 ,  彭世鸿 ,  胡盼 ,  刘明耀

IPC: A61K36/9066 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种具有抗结肠癌作用的中药复方及其应用。该中药复方由下列重量份数的中药原料制成：臭椿皮10～30g，白花蛇舌草10～20g，莪术5～15g，夏枯草5～15g，甘草3～10g。本发明提供的中药复方，各组份配比科学合理，体外抑制结肠癌细胞的增殖与迁移，体内抑制小鼠皮下结肠癌生长，长期给药无明显不良反应。具有被开发成新一代抗结肠癌中药复方的应用前景。