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公开(公告)号：CN113461759A
公开(公告)日：2021-10-01
申请号：CN202110754599.8
申请日：2021-07-02
Applicant: 华东理工大学 , 上海交通大学 , 上海迪赛诺药业股份有限公司 , 上海迪赛诺化学制药有限公司
IPC: C07H19/073 , C07H1/00
Abstract: 本发明提供一种合成齐多夫定叠氮中间体的方法，所述方法包括以下步骤：(1)混合齐多夫定氧桥物、叠氮化试剂与溶剂，使齐多夫定氧桥物和叠氮化试剂溶解于所述溶剂中，制备得到反应原料溶液；(2)将所述反应原料溶液输入到微通道反应器中进行反应，得到含齐多夫定叠氮化中间体的产物溶液。本发明应用连续流微反应技术，采用微通道反应器作为核心反应设备，具有可以进行连续叠氮化反应、减少叠氮化试剂用量、加快反应速率、降低反应风险等优点。
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公开(公告)号：CN118146147A
公开(公告)日：2024-06-07
申请号：CN202211559331.X
申请日：2022-12-06
Applicant: 上海迪赛诺化学制药有限公司 , 上海迪赛诺药业股份有限公司 , 上海交通大学
IPC: C07D213/803 , C07D498/14
Abstract: 本发明提供了一种制备多替拉韦中间体化合物I的方法。具体地，本发明方法包括步骤：(S1)在第一惰性溶剂中，使含有式II化合物的溶液通过含有固体酸催化剂的反应器，从而得到式I化合物：其中，所述固体酸催化剂为Ti4+‑蒙脱石固体酸。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN113461607B
公开(公告)日：2023-07-21
申请号：CN202110555634.3
申请日：2021-05-21
Applicant: 上海迪赛诺药业股份有限公司 , 上海迪赛诺化学制药有限公司 , 上海交通大学
IPC: C07D213/80 , C07D213/803 , B01J19/00
Abstract: 一种基于连续流微反应技术制备多替拉韦中间体DTG‑4‑2的方法，通过将含有DTG‑4和乙酸的乙腈溶液与含有甲磺酸的乙腈溶液在加热条件下分别注入微反应器中进行缩醛脱保护，使缩醛在酸性条件下水解，其中连续流微反应技术是指：采用含管线式微通道或板式微通道的微通道反应器，将含有DTG‑4和乙酸的乙腈溶液与含有甲磺酸的乙腈溶液分别注入微通道反应器的两个入口，通过改变微通道的内径及长度控制停留时间，通过恒温水浴、油浴或夹套换热器实现控温，制备得到多替拉韦中间体DTG‑4‑2；本发明结合了微通道反应器的优势，对制备DTG‑4‑2具有较高的选择性可达到95％以上；反应时间缩短至20min；产物无需提纯可直接与物料三乙胺和氨基丁醇反应制备DTG‑5。
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公开(公告)号：CN119930647A
公开(公告)日：2025-05-06
申请号：CN202311464051.5
申请日：2023-11-06
Applicant: 上海迪赛诺药业股份有限公司 , 上海迪赛诺化学制药有限公司 , 上海交通大学
IPC: C07D498/14 , B01J19/10 , B01J19/00
Abstract: 本发明涉及一种基于微通道反应器的多替拉韦DTG的连续制备方法，具体地，本发明通过将含有LiBr与DTG‑I的DMF溶液在微通道反应器内进行DTG‑I脱甲基反应，通过超声波震动棒强化混合及反应，防止反应过程中由于有机锂中间体在微通道析出导致的堵塞问题；本发明结合了微通道反应器的优势，对制备DTG具有较高的产率，可达到98.9％；反应时间缩短至7min；反应物DTG‑I的浓度可提升至0.9mol/L。
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公开(公告)号：CN113461607A
公开(公告)日：2021-10-01
申请号：CN202110555634.3
申请日：2021-05-21
Applicant: 上海迪赛诺药业股份有限公司 , 上海迪赛诺化学制药有限公司 , 上海交通大学
IPC: C07D213/80 , C07D213/803 , B01J19/00
Abstract: 一种基于连续流微反应技术制备多替拉韦中间体DTG‑4‑2的方法，通过将含有DTG‑4和乙酸的乙腈溶液与含有甲磺酸的乙腈溶液在加热条件下分别注入微反应器中进行缩醛脱保护，使缩醛在酸性条件下水解，其中连续流微反应技术是指：采用含管线式微通道或板式微通道的微通道反应器，将含有DTG‑4和乙酸的乙腈溶液与含有甲磺酸的乙腈溶液分别注入微通道反应器的两个入口，通过改变微通道的内径及长度控制停留时间，通过恒温水浴、油浴或夹套换热器实现控温，制备得到多替拉韦中间体DTG‑4‑2；本发明结合了微通道反应器的优势，对制备DTG‑4‑2具有较高的选择性可达到95％以上；反应时间缩短至20min；产物无需提纯可直接与物料三乙胺和氨基丁醇反应制备DTG‑5。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN117624242A
公开(公告)日：2024-03-01
申请号：CN202210981317.2
申请日：2022-08-16
Applicant: 上海迪赛诺化学制药有限公司 , 上海迪赛诺药业股份有限公司 , 江西迪赛诺制药有限公司
IPC: C07F9/6561 , C07C57/15
Abstract: 本发明公开了一种替诺福韦艾拉酚胺中间体(式I化合物)的纯化方法。该方法革除了现有工艺中甲醇打浆的过程，解决了打浆过程中物料结块、不易搅拌和过滤的缺点，工艺更加稳定和易于操作；产品收率从85％提高到95％(以PMPA计)，产品纯度由97.03％提高到99.95％，其中难除杂质DMAP的含量由2.65％降至0.01％以下，使得下步反应中异构体杂质含量由44.89％降至11.86％，减轻了后续的纯化负担；用此纯化方法制得的化合物I制备替诺福韦艾拉酚胺，收率由30.8％提高到75.6％(以化合物I计)。
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公开(公告)号：CN109867664A
公开(公告)日：2019-06-11
申请号：CN201711272093.3
申请日：2017-12-05
Applicant: 上海迪赛诺化学制药有限公司 , 上海迪赛诺药业股份有限公司
Inventor： 刘澍
IPC: C07D411/04
Abstract: 本发明涉及一种核苷类似物拉米夫定的制备方法。具体的，包括以下步骤：甲醇溶剂中，式III化合物与还原剂反应，后处理经式II化合物，再进一步的纯化，游离，得到式I化合物。此方法操作简单，所得产品收率高，纯度高达99.5％。所述的后处理方法过程简单，溶剂便于回收使用，符合工业化生产的需要。
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公开(公告)号：CN117327008A
公开(公告)日：2024-01-02
申请号：CN202210731951.0
申请日：2022-06-26
Applicant: 江西迪赛诺制药有限公司 , 上海迪赛诺药业股份有限公司 , 上海迪赛诺化学制药有限公司
IPC: C07D213/803
Abstract: 本发明涉及一种多替拉韦中间体(化合物I)的绿色合成工艺，该工艺反应条件温和，操作简单，使用溶剂可循环套用于反应中，绿色环保；同时转化率大大提高，总反应收率可达到80％以上，在降低三废处理投入的同时，大大降低了生产成本。
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公开(公告)号：CN103443115B
公开(公告)日：2015-09-23
申请号：CN201180002520.0
申请日：2011-11-07
Applicant: 上海迪赛诺药业有限公司 , 上海迪赛诺化学制药有限公司 , 江苏普信药物发展有限公司
IPC: C07H19/06
CPC classification number: C07H19/06 , C07H19/073 , Y02P20/55
Abstract: 本发明涉及一种制备齐多夫定(B)的方法，所述方法包括如下步骤：1）以2’-卤代胸苷(A)为原料，将其5’-位羟基进行保护，得到式（I）化合物；2）式（I）化合物脱卤得到式（II）化合物；3）式（II）化合物经3’-位羟基酰化保护得到式（III）化合物；4）式（III）化合物进行消除反应得到式（IV）化合物；5）式（IV）化合物经叠氮化反应得到式（V）化合物；6）式（V）化合物脱保护得到齐多夫定(B)；上述路线的反应式如(C)。式中，X为卤素；P1为羟基保护基；P2为C1-4烷基磺酰基、氟代的C1-4烷基磺酰基、芳基磺酰基或-CS-R，其中R为C1-4烷基。本发明还涉及通式(I)的中间体，其中X和P1的定义如上所述。
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公开(公告)号：CN103443115A
公开(公告)日：2013-12-11
申请号：CN201180002520.0
申请日：2011-11-07
Applicant: 上海迪赛诺药业有限公司 , 上海迪赛诺化学制药有限公司 , 江苏普信药物发展有限公司
IPC: C07H19/06
CPC classification number: C07H19/06 , C07H19/073 , Y02P20/55
Abstract: 本发明涉及一种制备齐多夫定(B)的方法，所述方法包括如下步骤：1）以2’-卤代胸苷(A)为原料，将其5’-位羟基进行保护，得到式（I）化合物；2）式（I）化合物脱卤得到式（II）化合物；3）式（II）化合物经3’-位羟基酰化保护得到式（III）化合物；4）式（III）化合物进行消除反应得到式（IV）化合物；5）式（IV）化合物经叠氮化反应得到式（V）化合物；6）式（V）化合物脱保护得到齐多夫定(B)；上述路线的反应式如(C)。式中，X为卤素；P1为羟基保护基；P2为C1-4烷基磺酰基、氟代的C1-4烷基磺酰基、芳基磺酰基或-CS-R，其中R为C1-4烷基。本发明还涉及通式(I)的中间体，其中X和P1的定义如上所述。
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