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1.

发明公开
3,4-亚甲二氧基苯基取代四氢-β-咔啉哌嗪二酮类衍生物及其用途有权

公开(公告)号：CN108409738A

公开(公告)日：2018-08-17

申请号：CN201710074263.0

申请日：2017-02-10

申请人： 华东理工大学 , 中国科学院上海药物研究所

发明人： 李剑 , 章海燕 , 毛斐 , 王欢 , 倪炜 , 王曼炯 , 郑新羽 , 凌大正 , 龚琦

IPC分类号： C07D471/14 , A61K31/4985 , A61P25/28

CPC分类号： C07D471/14

摘要： 本发明涉及一种3,4-亚甲二氧基苯基取代四氢-β-咔啉哌嗪二酮类衍生物及其用途。具体地，本发明公开了式I所示的化合物或其立体异构体，或其药学上可接受的盐，各基团的定义详见说明书。本发明的化合物具有乙酰胆碱酯酶和磷酸二酯酶5的双重抑制活性，具有良好的血脑屏障透过率。因此，本发明化合物可用于制备治疗和/或预防阿尔茨海默病药物。

2.

发明公开
4-甲氧基苯基取代四氢-β-咔啉哌嗪二酮类衍生物及其应用有权

公开(公告)号：CN108409737A

公开(公告)日：2018-08-17

申请号：CN201710073950.0

申请日：2017-02-10

申请人： 华东理工大学 , 中国科学院上海药物研究所

发明人： 李剑 , 章海燕 , 倪炜 , 王欢 , 毛斐 , 王曼炯 , 郑新羽 , 龚琦

IPC分类号： C07D471/14 , A61K31/4985 , A61P25/28

摘要： 本发明涉及一种4-甲氧基苯基取代四氢-β-咔啉哌嗪二酮类衍生物及其应用。具体地，本发明公开了式I所示的化合物或其立体异构体，或其药学上可接受的盐，各基团的定义详见说明书。本发明的化合物具有乙酰胆碱酯酶和磷酸二酯酶5的双重抑制活性，具有良好的血脑屏障透过率。因此，本发明化合物可用于制备治疗和/或预防阿尔茨海默病药物。

3.

发明授权
4-甲氧基苯基取代四氢-β-咔啉哌嗪二酮类衍生物及其应用有权

公开(公告)号：CN108409737B

公开(公告)日：2020-07-03

申请号：CN201710073950.0

申请日：2017-02-10

申请人： 华东理工大学 , 中国科学院上海药物研究所

发明人： 李剑 , 章海燕 , 倪炜 , 王欢 , 毛斐 , 王曼炯 , 郑新羽 , 龚琦

IPC分类号： C07D471/14 , A61K31/4985 , A61P25/28

摘要： 本发明涉及一种4‑甲氧基苯基取代四氢‑β‑咔啉哌嗪二酮类衍生物及其应用。具体地，本发明公开了式I所示的化合物或其立体异构体，或其药学上可接受的盐，各基团的定义详见说明书。本发明的化合物具有乙酰胆碱酯酶和磷酸二酯酶5的双重抑制活性，具有良好的血脑屏障透过率。因此，本发明化合物可用于制备治疗和/或预防阿尔茨海默病药物。

4.

发明授权
3,4-亚甲二氧基苯基取代四氢-β-咔啉哌嗪二酮类衍生物及其用途有权

公开(公告)号：CN108409738B

公开(公告)日：2020-10-16

申请号：CN201710074263.0

申请日：2017-02-10

申请人： 华东理工大学 , 中国科学院上海药物研究所

发明人： 李剑 , 章海燕 , 毛斐 , 王欢 , 倪炜 , 王曼炯 , 郑新羽 , 凌大正 , 龚琦

IPC分类号： C07D471/14 , A61K31/4985 , A61P25/28

摘要： 本发明涉及一种3,4‑亚甲二氧基苯基取代四氢‑β‑咔啉哌嗪二酮类衍生物及其用途。具体地，本发明公开了式I所示的化合物或其立体异构体，或其药学上可接受的盐，各基团的定义详见说明书。本发明的化合物具有乙酰胆碱酯酶和磷酸二酯酶5的双重抑制活性，具有良好的血脑屏障透过率。因此，本发明化合物可用于制备治疗和/或预防阿尔茨海默病药物。