一种右美沙芬中间体的合成方法

    公开(公告)号:CN104761496B

    公开(公告)日:2017-05-24

    申请号:CN201510154882.1

    申请日:2015-04-02

    Abstract: 一种式(I)所示的右美沙芬中间体的制备方法,包括:在惰性溶剂中,稀土路易斯酸催化的条件下,(+)‑N‑酰基‑1‑(4‑甲氧基)苄基‑1,2,3,4,5,6,7,8‑八氢异喹啉化合物进行环合反应得到式(I)所示的(+)‑3‑甲氧基‑17‑酰基吗喃化合物,其中R为C1–C3烷酰基、C1–C3含氧烷酰基、C1–C3含氟烷酰基、C1–C3含氯烷酰基、C1–C3磺酰基或C1–C3含氟磺酰基。本发明的优点是以(+)‑N‑酰基‑1‑(4‑甲氧基)苄基‑1,2,3,4,5,6,7,8‑八氢异喹啉作为环合反应前的底物,在较低温度下实现原料高效转化从而降低能耗;环合剂选自稀土路易斯酸,避免强质子酸对设备腐蚀,减少了三废的排放;环合反应中的副产物明显降低;所用的稀土路易斯酸为催化量,降低生产成本。

    一种右美沙芬中间体的合成方法

    公开(公告)号:CN104761496A

    公开(公告)日:2015-07-08

    申请号:CN201510154882.1

    申请日:2015-04-02

    CPC classification number: C07D221/22

    Abstract: 一种式(I)所示的右美沙芬中间体的制备方法,包括:在惰性溶剂中,稀土路易斯酸催化的条件下,(+)-N-酰基-1-(4-甲氧基)苄基-1,2,3,4,5,6,7,8-八氢异喹啉化合物进行环合反应得到式(I)所示的(+)-3-甲氧基-17-酰基吗喃化合物,其中R为C1–C3烷酰基、C1–C3含氧烷酰基、C1–C3含氟烷酰基、C1–C3含氯烷酰基、C1–C3磺酰基或C1–C3含氟磺酰基。本发明的优点是以(+)-N-酰基-1-(4-甲氧基)苄基-1,2,3,4,5,6,7,8-八氢异喹啉作为环合反应前的底物,在较低温度下实现原料高效转化从而降低能耗;环合剂选自稀土路易斯酸,避免强质子酸对设备腐蚀,减少了三废的排放;环合反应中的副产物明显降低;所用的稀土路易斯酸为催化量,降低生产成本。

    含氟Gemini季铵盐稀土Lewis酸

    公开(公告)号:CN101440044B

    公开(公告)日:2012-07-18

    申请号:CN200810207889.5

    申请日:2008-12-26

    Abstract: 本发明涉及一种含氟Gemini季铵盐稀土Lewis酸,其具有式A所示结构。本发明所说的含氟Gemini季铵盐稀土Lewis酸,其含有两个季铵基,因此在水中和极性有机溶剂中表现出优良的溶解性能。此外,此化合物含有的两个长氟链有强烈的憎水憎油性,因此有非常杰出的表面活性。本发明设计并合成的含氟Gemini季铵盐稀土Lewis酸能使原本需在有机溶剂中进行的反应可在水相中顺利进行。式A中:R1,R2分别独立选自C1~C6烷基中一种;R3,R4分别独立选自为C4~C12全氟烷基中一种;RE为稀土元素;X为Cl、Br或I。

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