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公开(公告)号：CN104761496B
公开(公告)日：2017-05-24
申请号：CN201510154882.1
申请日：2015-04-02
申请人： 华东理工大学 , 启东东岳药业有限公司
IPC分类号： C07D221/22
摘要： 一种式(I)所示的右美沙芬中间体的制备方法，包括：在惰性溶剂中，稀土路易斯酸催化的条件下，(+)‑N‑酰基‑1‑(4‑甲氧基)苄基‑1,2,3,4,5,6,7,8‑八氢异喹啉化合物进行环合反应得到式(I)所示的(+)‑3‑甲氧基‑17‑酰基吗喃化合物，其中R为C1–C3烷酰基、C1–C3含氧烷酰基、C1–C3含氟烷酰基、C1–C3含氯烷酰基、C1–C3磺酰基或C1–C3含氟磺酰基。本发明的优点是以(+)‑N‑酰基‑1‑(4‑甲氧基)苄基‑1,2,3,4,5,6,7,8‑八氢异喹啉作为环合反应前的底物，在较低温度下实现原料高效转化从而降低能耗；环合剂选自稀土路易斯酸，避免强质子酸对设备腐蚀，减少了三废的排放；环合反应中的副产物明显降低；所用的稀土路易斯酸为催化量，降低生产成本。
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公开(公告)号：CN104817451B
公开(公告)日：2016-09-14
申请号：CN201510111704.0
申请日：2015-03-13
申请人： 华东理工大学 , 启东东岳药业有限公司
IPC分类号： C07C59/64 , C07C51/377
摘要： 一种通过对甲氧基扁桃酸加氢还原反应制备对甲氧基苯乙酸方法，其反应体系中包括：溶剂，其选自水、碳数为1‑6的一元烷酸、及它们的混合物；对甲氧基扁桃酸；氢源；加氢还原催化剂；及无机酸。本发明制得的对甲氧基苯乙酸成品，纯度高达99.8％，收率高达99.1％。本发明的优点是反应速率高，反应时间短，产率高，副产物少，对环境污染少，适合工业化大量生产。
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公开(公告)号：CN104761496A
公开(公告)日：2015-07-08
申请号：CN201510154882.1
申请日：2015-04-02
申请人： 华东理工大学 , 启东东岳药业有限公司
IPC分类号： C07D221/22
CPC分类号： C07D221/22
摘要： 一种式(I)所示的右美沙芬中间体的制备方法，包括：在惰性溶剂中，稀土路易斯酸催化的条件下，(+)-N-酰基-1-(4-甲氧基)苄基-1,2,3,4,5,6,7,8-八氢异喹啉化合物进行环合反应得到式(I)所示的(+)-3-甲氧基-17-酰基吗喃化合物，其中R为C1–C3烷酰基、C1–C3含氧烷酰基、C1–C3含氟烷酰基、C1–C3含氯烷酰基、C1–C3磺酰基或C1–C3含氟磺酰基。本发明的优点是以(+)-N-酰基-1-(4-甲氧基)苄基-1,2,3,4,5,6,7,8-八氢异喹啉作为环合反应前的底物，在较低温度下实现原料高效转化从而降低能耗；环合剂选自稀土路易斯酸，避免强质子酸对设备腐蚀，减少了三废的排放；环合反应中的副产物明显降低；所用的稀土路易斯酸为催化量，降低生产成本。
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公开(公告)号：CN104817451A
公开(公告)日：2015-08-05
申请号：CN201510111704.0
申请日：2015-03-13
申请人： 华东理工大学 , 启东东岳药业有限公司
IPC分类号： C07C59/64 , C07C51/377
CPC分类号： C07C51/377 , C07C59/64
摘要： 一种通过对甲氧基扁桃酸加氢还原反应制备对甲氧基苯乙酸方法，其反应体系中包括：溶剂，其选自水、碳数为1-6的一元烷酸、及它们的混合物；对甲氧基扁桃酸；氢源；加氢还原催化剂；及无机酸。本发明制得的对甲氧基苯乙酸成品，纯度高达99.8％，收率高达99.1％。本发明的优点是反应速率高，反应时间短，产率高，副产物少，对环境污染少，适合工业化大量生产。
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公开(公告)号：CN107759634A
公开(公告)日：2018-03-06
申请号：CN201711048513.X
申请日：2017-10-31
申请人： 启东东岳药业有限公司
IPC分类号： C07F9/535
CPC分类号： C07F9/5352
摘要： 本发明公开了一种Wittig试剂合成方法，（1）α-卤代-酯和三芳基膦为原料，在卤代金属盐催化剂条件下两相溶剂中进行反应，反应结束后分相，有机相回收套用，水相结晶得到季鏻盐，母液回收套用；（2）步骤（1）中得到的季鏻盐在碱试剂条件下水相中进行反应，反应结束后，冷却结晶得到产品。本发明整个反应过程条件温和，且操作简便，收率高、成本低，三废量少，适合工业化生产。
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![雷迪帕韦中间体(1R,3S,4S)‑2‑Boc‑2‑氮杂双环[2.2.1]戊烷‑3‑羧酸的制备方法](/CN/2016/1/87/images/201610438240.jpg)
公开(公告)号：CN106117204A
公开(公告)日：2016-11-16
申请号：CN201610438240.9
申请日：2016-06-17
申请人： 启东东岳药业有限公司 , 青岛科技大学
IPC分类号： C07D471/08
CPC分类号： C07D471/08
摘要： 本发明公开了一种雷迪帕韦中间体(1R,3S,4S)‑2‑Boc‑2‑氮杂双环[2.2.1]戊烷‑3‑羧酸的制备方法，以苄胺和乙醛酸酯为原料，在手性催化剂的作用下与环戊二烯反应高选择性的生成(1S,3S,4R)‑2‑苄基‑2‑氮杂双环[2.2.1]戊‑5‑烯‑3‑羧酸乙酯，(1S,3S,4R)‑2‑苄基‑2‑氮杂双环[2.2.1]戊‑5‑烯‑3‑羧酸乙酯经脱苄、Boc保护后水解得到雷迪帕韦中间体(1R,3S,4S)‑2‑Boc‑2‑氮杂双环[2.2.1]戊烷‑3‑羧酸。本发明选择性好、操作简单、绿色环保。
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公开(公告)号：CN104961636B
公开(公告)日：2016-08-31
申请号：CN201510412783.9
申请日：2015-07-14
申请人： 启东东岳药业有限公司
摘要： 本发明公开了一种L?苏糖酸镁合成方法，以维生素C为原料，双氧水为氧化剂，加入重质碳酸镁成盐剂在水体系下合成，通过析晶条件的优化，使L?苏糖酸镁松密度高于0.6g/cm3，紧密度高于0.9g/cm3。本发明通过采用价格便宜的重质碳酸镁为成盐剂，降低合成成本，后期优化析晶工艺析晶时将浓缩液滴至微回流85?95%乙醇水溶液中，产品有较好的堆积密度，适应了市场需求。
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公开(公告)号：CN105037453A
公开(公告)日：2015-11-11
申请号：CN201510414117.9
申请日：2015-07-14
申请人： 启东东岳药业有限公司
摘要： 本发明公开了一种甲基-2,3-O-异亚丙基-5-脱氧-D-呋喃核糖苷制备方法，采用D-核糖为起始原料，经甲醇/丙酮保护得到甲基-2,3-O-异亚丙基-D-呋喃核糖苷；然后在碱性条件下与对甲苯磺酰氯反应得到甲基-2,3-O-异亚丙基-5-O-对甲苯磺酰基-D-呋喃核糖苷，该步反应经过适当处理，无需提纯；以六甲基磷酰三胺或N,N-二甲基咪唑啉酮作为还原溶剂，用硼氢化物还原得甲基-2,3-O-异亚丙基-5-脱氧-D-呋喃核糖苷。还原反应溶剂可循环，反应中间体经过适当处理，均无需提纯，简单易行，条件温和，生产成本低。
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公开(公告)号：CN106117204B
公开(公告)日：2018-01-23
申请号：CN201610438240.9
申请日：2016-06-17
申请人： 启东东岳药业有限公司 , 青岛科技大学
IPC分类号： C07D471/08
摘要： 本发明公开了一种雷迪帕韦中间体(1R,3S,4S)‑2‑Boc‑2‑氮杂双环[2.2.1]戊烷‑3‑羧酸的制备方法，以苄胺和乙醛酸酯为原料，在手性催化剂的作用下与环戊二烯反应高选择性的生成(1S,3S,4R)‑2‑苄基‑2‑氮杂双环[2.2.1]戊‑5‑烯‑3‑羧酸乙酯，(1S,3S,4R)‑2‑苄基‑2‑氮杂双环[2.2.1]戊‑5‑烯‑3‑羧酸乙酯经脱苄、Boc保护后水解得到雷迪帕韦中间体(1R,3S,4S)‑2‑Boc‑2‑氮杂双环[2.2.1]戊烷‑3‑羧酸。本发明选择性好、操作简单、绿色环保。
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