公开(公告)号：CN103772468B

公开(公告)日：2017-04-05

申请号：CN201210397833.7

申请日：2012-10-19

申请人： 华润紫竹药业有限公司

发明人： 田卫学 ,  史学松 ,  王海 ,  杨柳

IPC分类号： C07J21/00 ,  C07J5/00 ,  C07J7/00 ,  C07J41/00

摘要： 本发明涉及醋酸特拉司酮新的中间体及其制备方法和用途。本发明提供的经四步反应制备3，3，20，20‑双(亚乙二氧基)‑17α，21‑双羟基‑19‑去甲孕甾‑5(10)，9(11)‑二烯的方法，反应条件温和，操作过程容易控制，所用原料和试剂简单易得，成本低廉，收率较高，适于工业化生产，所得3，3，20，20‑双(亚乙二氧基)‑17α，21‑双羟基‑19‑去甲孕甾‑5(10)，9(11)‑二烯可用于进一步制备得到醋酸特拉司酮。

公开(公告)号：CN106046099B

公开(公告)日：2018-03-16

申请号：CN201610335003.X

申请日：2012-01-19

申请人： 华润紫竹药业有限公司

发明人： 王海 ,  史学松 ,  田卫学

IPC分类号： C07J21/00 ,  C07J31/00

摘要： 本发明涉及甾体化合物、该化合物的制备方法和用途。现有的制备3，3，20，20‑双(亚乙二氧基)‑17α‑羟基‑19‑去甲孕甾5(10)，9(11)‑二烯的方法存在起始物料单一、成本较高、产品质量不好、不适于工业化生产等问题，本发明提供新的甾体化合物、该化合物的制备方法和用途，该甾体化合物可用于制备3，3，20，20‑双(亚乙二氧基)‑17α‑羟基‑19‑去甲孕甾5(10)，9(11)‑二烯，该制备方法收率和产品质量高，反应条件温和，原料丰富易得，且成本较低，易于工业化生产。

公开(公告)号：CN106046099A

公开(公告)日：2016-10-26

申请号：CN201610335003.X

申请日：2012-01-19

申请人： 华润紫竹药业有限公司

发明人： 王海 ,  史学松 ,  田卫学

IPC分类号： C07J21/00 ,  C07J31/00

CPC分类号： C07J31/006 ,  C07J21/006

摘要： 本发明涉及甾体化合物、该化合物的制备方法和用途。现有的制备3，3，20，20‑双(亚乙二氧基)‑17α‑羟基‑19‑去甲孕甾5(10)，9(11)‑二烯的方法存在起始物料单一、成本较高、产品质量不好、不适于工业化生产等问题，本发明提供新的甾体化合物、该化合物的制备方法和用途，该甾体化合物可用于制备3，3，20，20‑双(亚乙二氧基)‑17α‑羟基‑19‑去甲孕甾5(10)，9(11)‑二烯，该制备方法收率和产品质量高，反应条件温和，原料丰富易得，且成本较低，易于工业化生产。

公开(公告)号：CN104628806A

公开(公告)日：2015-05-20

申请号：CN201510078765.1

申请日：2012-01-19

申请人： 华润紫竹药业有限公司

发明人： 王海 ,  史学松 ,  田卫学

IPC分类号： C07J1/00 ,  C07J21/00

CPC分类号： C07J1/00 ,  C07J21/006

摘要： 本发明涉及甾体化合物、该化合物的制备方法和用途。现有的制备3，3，20，20-双(亚乙二氧基)-17α-羟基-19-去甲孕甾5(10)，9(11)-二烯的方法存在起始物料单一、成本较高、产品质量不好、不适于工业化生产等问题，本发明提供新的甾体化合物、该化合物的制备方法和用途，该甾体化合物可用于制备3，3，20，20-双(亚乙二氧基)-17α-羟基-19-去甲孕甾5(10)，9(11)-二烯，该制备方法收率和产品质量高，反应条件温和，原料丰富易得，且成本较低，易于工业化生产。

公开(公告)号：CN102964418B

公开(公告)日：2015-04-15

申请号：CN201210397815.9

申请日：2010-06-25

申请人： 华润紫竹药业有限公司

发明人： 高志雷 ,  左海燕 ,  田卫学 ,  陈华 ,  胡彪 ,  孙玉霞

IPC分类号： C07J33/00 ,  C07J11/00 ,  C07J1/00

摘要： 本发明涉及去氧孕烯或依托孕稀的新的制备方法。现有技术中的合成方法存在着收率低，制备的终产品质量差等缺陷。本发明通过采用Jone’s氧化制备的化合物为起始原料，得到的中间体化合物能够同时制备两种目标产物。

公开(公告)号：CN102477060B

公开(公告)日：2014-08-13

申请号：CN201010552779.X

申请日：2010-11-22

申请人： 华润紫竹药业有限公司

发明人： 王海 ,  田卫学 ,  史学松

IPC分类号： C07J41/00

摘要： 本发明涉及甾体化合物、该化合物的制备方法和用途。现有的制备17α-乙酰氧基-11β-(4-N，N-二甲氨基苯基)19-去甲孕甾-4，9-二烯-3，20-二酮的方法存在收率低、不适于工业化生产等问题，本发明提供一种甾体化合物、该化合物的制备方法和用途，该甾体化合物可用于制备17α-乙酰氧基-11β-[4-(N，N-二甲基氨基)-苯基]-19-去甲孕甾-4，9-二烯-3，20-二酮，该制备方法收率高、反应条件温和，原料简单易得，易于工业化生产。

公开(公告)号：CN102532233B

公开(公告)日：2016-07-06

申请号：CN201010592216.3

申请日：2010-12-17

申请人： 华润紫竹药业有限公司

发明人： 左海燕 ,  高志雷 ,  田卫学 ,  潘立 ,  孙玉霞 ,  胡彪

IPC分类号： C07J17/00 ,  C07J11/00

摘要： 本发明涉及去氧孕烯的制备工艺及其新的中间体化合物。现有技术中制备去氧孕烯过程中引入11位亚甲基都用wittig反应引入，该反应产生的环境污染物较多。本发明提供一种新的去氧孕烯的制备工艺及其新的中间体化合物，该工艺对11位亚甲基的引入是通过加成反应，克服了污染物排放过多的问题，且缩短了反应时间，提高了产率，易于工业化生产。

公开(公告)号：CN103772468A

公开(公告)日：2014-05-07

申请号：CN201210397833.7

申请日：2012-10-19

申请人： 华润紫竹药业有限公司

发明人： 田卫学 ,  史学松 ,  王海 ,  杨柳

IPC分类号： C07J21/00 ,  C07J5/00 ,  C07J7/00 ,  C07J41/00

摘要： 本发明涉及醋酸特拉司酮新的中间体及其制备方法和用途。本发明提供的经四步反应制备3，3，20，20-双(亚乙二氧基)-17α，21-双羟基-19-去甲孕甾-5(10)，9(11)-二烯的方法，反应条件温和，操作过程容易控制，所用原料和试剂简单易得，成本低廉，收率较高，适于工业化生产，所得3，3，20，20-双(亚乙二氧基)-17α，21-双羟基-19-去甲孕甾-5(10)，9(11)-二烯可用于进一步制备得到醋酸特拉司酮。