公开(公告)号：CN1646132A

公开(公告)日：2005-07-27

申请号：CN03802847.6

申请日：2003-01-28

Applicant: 协和发酵工业株式会社

Inventor： 加濑广 ,  森明久 ,  腋丰 ,  大泽丰 ,  唐泽启 ,  桑名良寿

IPC: A61K31/522 ,  A61P25/16

CPC classification number: A61K31/522 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/20 ,  A61K9/48 ,  A61K31/198 ,  A61K45/06

Abstract: 本发明涉及一种给患者服用有效量的一种或多种腺苷A2A受体拮抗剂治疗运动性疾病的方法。本发明也涉及降低接受L－DOPA疗法治疗帕金森病的患者的L－DOPA副作用的方法。本发明又涉及将有效量的一种或多种腺苷A2A受体拮抗剂(即L－DOPA贫乏的作用)与LDOPA疗法结合亚临床有效剂量的L－DOPA对帕金森疾病患者进行治疗的方法和组合物。本发明还提供了将至少一种腺苷A2A受体拮抗剂、L－DOPA和多巴胺拮抗剂和/或COMT抑制剂和/或MAO抑制剂共同给药有效治疗帕金森疾病的方法。本发明还提供了单独服用腺苷A2A受体拮抗剂或者与多巴胺拮抗剂和/或COMT抑制剂和/或MAO抑制剂一起给药而不进行L－DOPA的在先给药前或在后给药后来延长有效治疗帕金森疾病，延迟或除去L－DOPA运动并发症的发作的方法。

公开(公告)号：CN101543497A

公开(公告)日：2009-09-30

申请号：CN200910007597.1

申请日：2003-01-28

Applicant: 协和发酵工业株式会社

Inventor： 加濑广 ,  森明久 ,  腋丰 ,  大泽丰 ,  唐泽启 ,  桑名良寿

IPC: A61K31/522 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14

CPC classification number: A61K31/522 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/20 ,  A61K9/48 ,  A61K31/198 ,  A61K45/06

Abstract: 本发明涉及一种或多种腺苷A2A受体拮抗剂在制备用于治疗运动性疾病的药物中的用途。本发明也涉及降低接受L－DOPA疗法治疗帕金森病的患者的L－DOPA副作用的方法。本发明又涉及将有效量的一种或多种腺苷A2A受体拮抗剂(即L－DOPA贫乏的作用)与LDOPA疗法结合亚临床有效剂量的L－DOPA对帕金森疾病患者进行治疗的方法和组合物。

公开(公告)号：CN1328560A

公开(公告)日：2001-12-26

申请号：CN99813569.0

申请日：1999-09-22

Applicant: 协和发酵工业株式会社

Inventor： 岛田纯一 ,  因间宽哲 ,  小坂田直人 ,  盐崎静男 ,  神田知之 ,  桑名良寿

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/505

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: 本发明是关于由(Ⅰ)式表示的[1,2,4]三唑并[1,5－c]嘧啶衍生物或其可药用的盐式中,R1表示取代或未取代的芳基或者取代或未取代的芳香族杂环基,R2表示氢原子、卤素、取代或未取代的低级烷基、取代或未取代的芳基或者取代或未取代的芳香族杂环基,na和nb是相同的或不同的,表示0－4的整数,Q表示氢原子或3,4－二甲氧基苄基,R6表示氢原子、取代或未取代的低级烷基、卤原子或羟基,R3表示:①羟基,②羟基低级烷基,③取代或未取代的低级烷氧基,或者④选自取代或未取代的咪唑并[1,2－a]吡啶基、咪唑并[1,2－a]吡嗪基、咪唑并[1,2－a]嘧啶基、苯并咪唑基、苯并噻唑基、苯并－2,1,3－噻二唑基、异噁唑基和3－氧代－3,4－二氢－2H－苯并[1,4]噁嗪基中的基团,R3表示羟基、羟基低级烷基或者取代或未取代的低级烷氧基时,R4和R5是相同的或不同的,表示取代或未取代的低级烷基或者取代或未取代的芳基,或者R4和R5与邻接的碳原子一起形成取代或未取代的饱和碳环,R3表示选自取代或未取代的咪唑并[1,2－a]吡啶基、咪唑并[1,2－a]吡嗪基、咪唑并[1,2－a]嘧啶基、苯并咪唑基、苯并噻唑基、苯并－2,1,3－噻二唑基、异噁唑基和3－氧代－3,4－二氢－2H－苯并[1,4]噁嗪基中的基团时,R4和R5相同或不同,表示氢原子,取代或未取代的低级烷基或者取代或未取代的芳基,或者R4和R5与邻接的碳原子一起形成取代或未取代的饱和碳环。