公开(公告)号：CN101759695B

公开(公告)日：2011-09-14

申请号：CN200910264116.5

申请日：2009-12-30

Applicant: 南京大学

Inventor： 朱海亮 ,  吕鹏程 ,  阮班锋 ,  孙娟 ,  陈进

IPC: C07D417/04 ,  A61K31/427 ,  A61P35/00

Abstract: 一类含有吡唑环的噻唑类衍生物，它有如下通式：式中：R3＝F、Cl、Br、CH3、OCH3、OH或NO2；R4＝Cl或H；当R1＝CH3，则R2＝CH3；当R1＝Br，R2＝H。本发明的新型含有吡唑环的硫脲类衍生物对人体口腔上表皮癌细胞株(KB)和人白血病细胞株(K562)有明显的抑制作用，因此本发明的硫脲类衍生物可以在制备抗肿瘤药物中应用。本发明公开了其制法。

公开(公告)号：CN101407502B

公开(公告)日：2010-12-22

申请号：CN200810234101.X

申请日：2008-11-21

Applicant: 南京大学

Inventor： 朱海亮 ,  宋忠诚 ,  马高远 ,  吕鹏程 ,  石磊

IPC: C07D277/06 ,  A61K31/426 ,  A61P31/04

Abstract: 一类N-(叔丁氧基羰基)噻唑烷酸类化合物，它有如下通式：本发明的新型的N-(叔丁氧基羰基)噻唑烷酸类化合物不仅可以抑制革兰氏阳性菌株，而且有些还可以抑制革兰氏阴性菌株，结果还表明其中一个化合物具有较强的抑制铜绿假单胞菌，因而可以有潜力成为一类噻唑烷类抗菌药。本发明公开了其制法。

公开(公告)号：CN101774994A

公开(公告)日：2010-07-14

申请号：CN201010111246.8

申请日：2010-01-22

Applicant: 南京大学中国医药城研发中心

Inventor： 朱海亮 ,  王开锐 ,  吕鹏程

IPC: C07D311/30 ,  A61K31/352 ,  A61P9/10

Abstract: 一类白杨素长链衍生物，其特征是它有如下通式：，式中：n＝5、6、7、8、9、11、13、15、17。本发明的白杨素长链衍生物，与Lox-1有很强的特异性结合能力，通过与Lox-1的结合从而阻断Lox-1与ox-LDL的结合，在源头上阻止ox-LDL对内皮细胞的损伤，从根本上消除动脉粥样硬化的发生条件。因此本发明的白杨素长链衍生物可以应用于制备抗动脉粥样硬化药物。本发明公开了其制法。

公开(公告)号：CN101768147B

公开(公告)日：2012-02-29

申请号：CN201010111304.7

申请日：2010-01-22

Applicant: 南京大学中国医药城研发中心

Inventor： 朱海亮 ,  吕鹏程 ,  王开锐 ,  陈进 ,  毛文君

IPC: C07D311/30 ,  A61K31/625 ,  A61P29/00

Abstract: 一类新型的白杨素和取代水杨酸酯复合物，它有如下通式：式中：R1＝CH3或CH2CH3；R2＝H、OCH3；R3＝H、Cl、Br或CH3；R4＝H、F、Cl、Br、OH、或CH3。本发明的新型白杨素和取代水杨酸酯复合物能够对由ConA引起的小鼠淋巴细胞增殖具有明显的抑制作用。本发明还对筛选出的活性好的化合物进行了抗CD3和抗CD28抗体引起的小鼠淋巴细胞增殖实验，结果显示此化合物能够呈剂量依赖性的抑制抗CD3和抗CD28抗体引起的小鼠淋巴细胞增殖，且抑制效果与阳性药物环孢霉素A相当。因此可以有潜力成为一类非甾体抗炎药。本发明公开了其制备方法。

公开(公告)号：CN101735150B

公开(公告)日：2011-12-28

申请号：CN200910263121.4

申请日：2009-12-16

Applicant: 南京大学

Inventor： 朱海亮 ,  吕鹏程 ,  王开锐 ,  陈进

IPC: C07D231/06 ,  A61K31/415 ,  A61P35/00

Abstract: 一类新型含有吡唑环的硫脲类衍生物，它有如下通式：式中：R1＝CH3、Cl、Br或H；R1＝CH3、Cl、Br或H；R3＝F、Cl、Br或H；R4＝F、Cl、Br、CH3、OCH3、OH、NO2或H。本发明的新型含有吡唑环的硫脲类衍生物对人体口腔上表皮癌细胞株(KB)和人白血病细胞株(K562)有明显的抑制作用，因此本发明的硫脲类衍生物可以在制备抗肿瘤药物中应用。本发明公开了其制法。

公开(公告)号：CN101560189B

公开(公告)日：2011-02-16

申请号：CN200910027775.7

申请日：2009-05-20

Applicant: 南京大学

Inventor： 朱海亮 ,  毛文君 ,  吕鹏程

IPC: C07D233/94 ,  A61K31/625 ,  A61K31/4164 ,  A61P31/04

Abstract: 一类甲硝唑和取代水杨酸的复合物，它有如下通式：A系列：式中：R1＝H、NO2、CH3或卤素；R2＝H、NO2、CH3或卤素；R3＝H、NH2或CH3；B系列：式中：R4＝H或CH3；R5＝H、CH3或卤素；R6＝H、CH3、SO3H或卤素。本发明的甲硝唑和取代水杨酸的复合物对幽门螺旋杆菌尿素酶有明显的抑制作用。本发明公开了其制法。

公开(公告)号：CN101774994B

公开(公告)日：2012-05-23

申请号：CN201010111246.8

申请日：2010-01-22

Applicant: 南京大学中国医药城研发中心

Inventor： 朱海亮 ,  王开锐 ,  吕鹏程

IPC: C07D311/30 ,  A61K31/352 ,  A61P9/10

Abstract: 一类白杨素长链衍生物，其特征是它有如下通式：式中：n＝5、6、7、8、9、11、13、15、17本发明的白杨素长链衍生物，与Lox-1有很强的特异性结合能力，通过与Lox-1的结合从而阻断Lox-1与ox-LDL的结合，在源头上阻止ox-LDL对内皮细胞的损伤，从根本上消除动脉粥样硬化的发生条件。因此本发明的白杨素长链衍生物可以应用于制备抗动脉粥样硬化药物。本发明公开了其制法。

公开(公告)号：CN101768147A

公开(公告)日：2010-07-07

申请号：CN201010111304.7

申请日：2010-01-22

Applicant: 南京大学中国医药城研发中心

Inventor： 朱海亮 ,  吕鹏程 ,  王开锐 ,  陈进 ,  毛文君

IPC: C07D311/30 ,  A61K31/625 ,  A61P29/00

Abstract: 一类新型的白杨素和取代水杨酸酯复合物，它有如下通式：式中：R1＝CH3或CH2CH3；R2＝H、OCH3；R3＝H、Cl、Br或CH3；R4＝H、F、Cl、Br、OH、或CH3。本发明的新型白杨素和取代水杨酸酯复合物能够对由ConA引起的小鼠淋巴细胞增殖具有明显的抑制作用。本发明还对筛选出的活性好的化合物进行了抗CD3和抗CD28抗体引起的小鼠淋巴细胞增殖实验，结果显示此化合物能够呈剂量依赖性的抑制抗CD3和抗CD28抗体引起的小鼠淋巴细胞增殖，且抑制效果与阳性药物环孢霉素A相当。因此可以有潜力成为一类非甾体抗炎药。本发明公开了其制备方法。

公开(公告)号：CN101560189A

公开(公告)日：2009-10-21

申请号：CN200910027775.7

申请日：2009-05-20

Applicant: 南京大学

Inventor： 朱海亮 ,  毛文君 ,  吕鹏程

IPC: C07D233/94 ,  A61K31/625 ,  A61K31/4164 ,  A61P31/04

Abstract: 一类甲硝唑和取代水杨酸的复合物，它有如下通式：A系列，式中：R1＝H、NO2、CH3或卤素；R2＝H、NO2、CH3或卤素；R3＝H、NH3或CH3；B系列，式中：R4＝H或CH3；R5＝H、CH3或卤素；R6＝H、CH3、SO3H或卤素。本发明的甲硝唑和取代水杨酸的复合物对幽门螺旋杆菌尿素酶有明显的抑制作用。本发明公开了其制法。

公开(公告)号：CN101407502A

公开(公告)日：2009-04-15

申请号：CN200810234101.X

申请日：2008-11-21

Applicant: 南京大学

Inventor： 朱海亮 ,  宋忠诚 ,  马高远 ,  吕鹏程 ,  石磊

IPC: C07D277/06 ,  A61K31/426 ,  A61P31/04

Abstract: 一类N－(叔丁氧基羰基)噻唑烷酸类化合物，它有如右通式，本发明的新型的N－(叔丁氧基羰基)噻唑烷酸类化合物不仅可以抑制革兰氏阳性菌株，而且有些还可以抑制革兰氏阴性菌株，结果还表明其中一个化合物具有较强的抑制铜绿假单胞菌，因而可以有潜力成为一类噻唑烷类抗菌药。本发明公开了其制法。