公开(公告)号：CN105582012A

公开(公告)日：2016-05-18

申请号：CN201610113152.1

申请日：2016-02-29

申请人： 扬州艾迪生物科技有限公司 ,  南京安赛莱医药科技有限公司

发明人： 沈小宁 ,  刘贞兴 ,  孙建华 ,  柯佳颖 ,  陈鹿鹿

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D405/14 ,  A61P35/00 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P27/02

CPC分类号： A61K31/496 ,  C07D405/14

摘要： 本发明公开了3'-羟基伊曲康唑的用途。3'-羟基伊曲康唑在制备用于降低mTOR信号转导活性的药物中的用途。3'-羟基伊曲康唑降低mTOR信号转导活性，可以用于治疗治疗或预防细胞增殖性疾病，用于治疗和预防癌症，用于预防或调节癌细胞和癌症的转移，用于治疗或预防类风湿关节炎、视网膜病变、黄斑病变、皮肤疾病、红斑狼疮。

公开(公告)号：CN105061411A

公开(公告)日：2015-11-18

申请号：CN201510350844.3

申请日：2015-06-23

申请人： 扬州艾迪生物科技有限公司 ,  南京安赛莱医药科技有限公司

发明人： 沈小宁 ,  孙建华 ,  刘贞兴 ,  陈鹿鹿

IPC分类号： C07D405/14 ,  A61K31/496 ,  A61P31/10 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D405/14 ,  C07B2200/07 ,  C07B2200/13

摘要： 本发明公开了一种光学异构体2S,4R,2’S-伊曲康唑晶型及制备方法与应用。本发明的光学异构体2S,4R,2’S-伊曲康唑晶型稳定性高，纯度高，具有较好的药物活性。本发明的制备方法简单，成本较低，容易实现规模化、工业化生产。所述的光学异构体2S,4R,2’S-伊曲康唑晶型，以及含有该晶型的药物组合物，不仅可用于抗真菌感染，还是一种有效的mTOR抑制剂，因此还可用于各种肿瘤(如非小细胞肺癌、前列腺癌等)的治疗。

公开(公告)号：CN103965286B

公开(公告)日：2017-11-03

申请号：CN201410164492.8

申请日：2014-04-22

申请人： 南京安赛莱医药科技有限公司 ,  扬州艾迪生物科技有限公司

发明人： 沈小宁 ,  宁德争 ,  刘贞兴

IPC分类号： C07K5/083 ,  C07K5/027 ,  A61K38/06 ,  A61P31/14 ,  C07D215/20 ,  C07D417/04

摘要： 本发明涉及小的聚乙二醇（PEG 1000 Da或更小）修饰的芳基化合物式I‑V，和/或其药学上可接受的盐或水合物。这些化合物对丙型肝炎病毒的NS3蛋白酶具有抑制作用。本发明还涉及一种药物组合物，其包含有式I‑V的化合物，及一种或多种药学上可接受的盐、水合物，赋形剂或稀释剂。本发明所述化合物具有很强NS3蛋白酶抑制作用或有改进的药代动力学特性，这些特性包括增强在含水或脂质环境的溶解性，提高口服生物利用度或口服活性。

公开(公告)号：CN104788437A

公开(公告)日：2015-07-22

申请号：CN201510176598.4

申请日：2015-04-14

申请人： 扬州艾迪生物科技有限公司 ,  南京安赛莱医药科技有限公司

发明人： 沈小宁 ,  孙建华 ,  刘贞兴 ,  陈鹿鹿

IPC分类号： C07D405/14

CPC分类号： C07D405/14

摘要： 本发明公布了一种伊曲康唑的手性拆分方法。本发明方法利用超临界流体手性色谱法，通过手性色谱柱，用二氧化碳和强极性机溶剂组成的流动相进行洗脱，经两次分离纯化，得到四种伊曲康唑光学异构体。该方法工艺操作简单，原料容易获得，制备过程中所用有机试剂可回收利用，几乎不产生污染，产品光学纯度高，适合作为新药研发对照品使用，对进一步开发伊曲康唑的医药用途具有十分重要的意义。

公开(公告)号：CN104774195A

公开(公告)日：2015-07-15

申请号：CN201510104731.5

申请日：2015-03-10

申请人： 扬州艾迪生物科技有限公司 ,  南京安赛莱医药科技有限公司

发明人： 沈小宁 ,  孙建华 ,  刘贞兴 ,  陈鹿鹿

IPC分类号： C07D405/06 ,  C07D405/14

CPC分类号： C07D405/06 ,  C07B53/00 ,  C07D405/14

摘要： 本发明公布了一种光学纯伊曲康唑关键中间体及合成方法以及由该中间体合成光学纯伊曲康唑的方法。本发明方法利用1-(2,4-二氯苯)-2-(1-亚甲基-1,2,4三氮唑)-1-酮制备了光学纯伊曲康唑关键中间体，再将光学纯伊曲康唑关键中间体制备光学纯伊曲康唑。本方法原料易得，不仅能够降低生产成本，还能够得到高纯度产品，并且，通过控制关键中间体化合物Ⅶ的光学纯，可有效控制目标产物伊曲康唑的光学纯，具有工业化价值。

公开(公告)号：CN104774195B

公开(公告)日：2018-09-07

申请号：CN201510104731.5

申请日：2015-03-10

申请人： 江苏艾迪药业有限公司 ,  南京安赛莱医药科技有限公司

发明人： 沈小宁 ,  孙建华 ,  刘贞兴 ,  陈鹿鹿

IPC分类号： C07D405/06 ,  C07D405/14

摘要： 本发明公布了一种光学纯伊曲康唑关键中间体及合成方法以及由该中间体合成光学纯伊曲康唑的方法。本发明方法利用1‑(2,4‑二氯苯)‑2‑(1‑亚甲基‑1,2,4三氮唑)‑1‑酮制备了光学纯伊曲康唑关键中间体，再将光学纯伊曲康唑关键中间体制备光学纯伊曲康唑。本方法原料易得，不仅能够降低生产成本，还能够得到高纯度产品，并且，通过控制关键中间体化合物Ⅶ的光学纯，可有效控制目标产物伊曲康唑的光学纯，具有工业化价值。

公开(公告)号：CN103965286A

公开(公告)日：2014-08-06

申请号：CN201410164492.8

申请日：2014-04-22

申请人： 南京安赛莱医药科技有限公司

发明人： 沈小宁 ,  宁德争 ,  刘贞兴

IPC分类号： C07K5/083 ,  C07K5/027 ,  A61K38/06 ,  A61P31/14 ,  C07D215/20 ,  C07D417/04

摘要： 本发明涉及小的聚乙二醇（PEG1000Da或更小）修饰的芳基化合物式I-V，和/或其药学上可接受的盐或水合物。这些化合物对丙型肝炎病毒的NS3蛋白酶具有抑制作用。本发明还涉及一种药物组合物，其包含有式I-V的化合物，及一种或多种药学上可接受的盐、水合物，赋形剂或稀释剂。本发明所述化合物具有很强NS3蛋白酶抑制作用或有改进的药代动力学特性，这些特性包括增强在含水或脂质环境的溶解性，提高口服生物利用度或口服活性。