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![一种吡咯并[3,2-b]吡啶类拓扑异构酶抑制剂、制法及其药物组合物和应用](/CN/2024/1/117/images/202410585422.jpg)
公开(公告)号：CN118146221A
公开(公告)日：2024-06-07
申请号：CN202410585422.3
申请日：2024-05-13
申请人： 南京市鸿舜医药科技有限公司 , 中国药科大学
IPC分类号： C07D471/04 , C07D491/147 , A61P35/00 , A61P3/00 , A61P25/00 , A61K31/437 , A61K31/496 , A61K31/4545 , A61K31/5377 , A61K31/506
摘要： 本发明涉及一种吡咯并[3,2‑b]吡啶类拓扑异构酶抑制剂、制法及其药物组合物和应用，属于医药技术领域。本发明的抑制剂为通式V所示的取代吡咯并[3,2‑b]吡啶类化合物，或其立体异构体、水合物或药学上可接受的盐；所述抑制剂具有高效优异的Top1/2双重抑制活性，且成本低、疗效佳、毒性小，在合成过程中的中间产物收率高，降低了资源浪费，进而有利于降低成本；应用于抗肿瘤药物中使用剂量小，活性显著。
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公开(公告)号：CN117800921B
公开(公告)日：2024-06-11
申请号：CN202410218988.2
申请日：2024-02-28
申请人： 南京市鸿舜医药科技有限公司 , 中国药科大学
IPC分类号： C07D233/96 , C07D401/06 , C07D401/14 , C07D405/06 , C07D409/06 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P3/10 , A61P37/02 , A61K31/4709 , A61K31/4439 , A61K31/4166 , A61K31/4178
摘要： 本发明涉及一种咪唑烷二酮类HDAC抑制剂、制备方法及应用，属于医药技术领域。本发明提供了一种咪唑烷二酮类HDAC抑制剂，所述抑制剂为通式V所示的取代咪唑烷二酮类化合物，或其立体异构体、水合物或药学上可接受的盐；所述抑制剂具有高效优异的HDAC酶抑制活性，并且还具有优良的体外抗肿瘤活性，为HDAC抑制剂在肿瘤中的应用/或治疗与组蛋白去乙酰化酶活性失控有关的疾病提供新的途径。
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![一种吡咯并[3,2-b]吡啶类Top/HDAC双靶点抑制剂、制法及其药物组合物和应用](/CN/2024/1/132/images/202410660492.jpg)
公开(公告)号：CN118221674A
公开(公告)日：2024-06-21
申请号：CN202410660492.0
申请日：2024-05-27
申请人： 南京市鸿舜医药科技有限公司 , 中国药科大学
IPC分类号： C07D471/04 , C07D491/147 , A61P35/00 , A61P3/00 , A61P25/00 , A61K31/475
摘要： 本发明涉及一种吡咯并[3,2‑b]吡啶类Top/HDAC双靶点抑制剂、制法及其药物组合物和应用，属于医药技术领域。本发明公开了一种吡咯并[3,2‑b]吡啶类Top/HDAC双靶点抑制剂，所述抑制剂为通式V所示的取代吡咯并[3,2‑b]吡啶类化合物，或其立体异构体、水合物或药学上可接受的盐；所述抑制剂具有高效优异的Top/HDAC双靶点抑制活性，且成本低、疗效佳、毒性小，在合成过程中的中间产物收率高，降低了资源浪费，进而有利于降低成本；应用于抗肿瘤药物中使用剂量小，活性显著。
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公开(公告)号：CN118221610A
公开(公告)日：2024-06-21
申请号：CN202410660509.2
申请日：2024-05-27
申请人： 南京市鸿舜医药科技有限公司 , 中国药科大学
IPC分类号： C07D277/46 , A61P31/14 , A61K31/426
摘要： 本发明涉及一种苯基噻唑胺类PI4KIIIβ/HDAC双靶抑制剂、制备方法及其药物组合物和应用，属于医药技术领域。本发明提供一种苯基噻唑胺类PI4KIIIβ/HDAC双靶抑制剂，为通式I所示的取代苯基噻唑胺类化合物，或其立体异构体、水合物或药学上可接受的盐。本发明有益效果：（1）具有有效抑制PI4KIIIβ的PI3K/Akt/mTOR信号通路的特点，具有高效优异的PI4KIIIβ/HDAC双酶抑制活性；（2）成本低、疗效佳、毒性小，且在合成过程中的中间产物收率高，降低了资源浪费，进而有利于降低成本；（3）有较高抗丙型肝炎病毒的活性，使用剂量小。
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公开(公告)号：CN117534631A
公开(公告)日：2024-02-09
申请号：CN202410028674.6
申请日：2024-01-09
申请人： 南京市鸿舜医药科技有限公司 , 中国药科大学
IPC分类号： C07D277/46 , C07D417/12 , A61K31/454 , A61K31/5377 , A61K31/427 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种苯基噻唑胺类PI4KIIIβ抑制剂，所述抑制剂为通式V所示的取代苯基噻唑胺类化合物，或其立体异构体、水合物或药学上可接受的盐；所述抑制剂具有有效抑制PI4KIIIβ的PI3K/Akt/mTOR信号通路的特点，具有高效优异的PI4KIIIβ酶抑制活性，且成本低、疗效佳、毒性小，在合成过程中的中间产物收率高，降低了资源浪费，进而有利于降低成本；应用于抗肿瘤药物中使用剂量小，活性显著。
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公开(公告)号：CN116554079B
公开(公告)日：2023-11-10
申请号：CN202310842593.5
申请日：2023-07-11
申请人： 南京市鸿舜医药科技有限公司 , 中国药科大学
IPC分类号： C07D207/448 , C07D401/06 , C07D409/06 , A61K31/4015 , A61K31/4025 , A61K31/4436 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P3/10 , A61P37/06
摘要： 本发明涉及一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂及用途，属于医药化学领域。本发明通过引入丁二酰亚胺片段得到一类结构新型、高效的HDACs抑制剂。其有益效果是：对HDACs具有优良的抑制活性并且还具有优良的体外抗肿瘤活性，为HDAC抑制剂在实体瘤中的应用/或治疗与组蛋白去乙酰化酶活性失控有关的疾病提供新的途径。
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公开(公告)号：CN117534631B
公开(公告)日：2024-04-05
申请号：CN202410028674.6
申请日：2024-01-09
申请人： 南京市鸿舜医药科技有限公司 , 中国药科大学
IPC分类号： C07D277/46 , C07D417/12 , A61K31/454 , A61K31/5377 , A61K31/427 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种苯基噻唑胺类PI4KIIIβ抑制剂，所述抑制剂为通式V所示的取代苯基噻唑胺类化合物，或其立体异构体、水合物或药学上可接受的盐；所述抑制剂具有有效抑制PI4KIIIβ的PI3K/Akt/mTOR信号通路的特点，具有高效优异的PI4KIIIβ酶抑制活性，且成本低、疗效佳、毒性小，在合成过程中的中间产物收率高，降低了资源浪费，进而有利于降低成本；应用于抗肿瘤药物中使用剂量小，活性显著。
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公开(公告)号：CN116554079A
公开(公告)日：2023-08-08
申请号：CN202310842593.5
申请日：2023-07-11
申请人： 南京市鸿舜医药科技有限公司 , 中国药科大学
IPC分类号： C07D207/448 , C07D401/06 , C07D409/06 , A61K31/4015 , A61K31/4025 , A61K31/4436 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P3/10 , A61P37/06
摘要： 本发明涉及一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂及用途，属于医药化学领域。本发明通过引入丁二酰亚胺片段得到一类结构新型、高效的HDACs抑制剂。其有益效果是：对HDACs具有优良的抑制活性并且还具有优良的体外抗肿瘤活性，为HDAC抑制剂在实体瘤中的应用/或治疗与组蛋白去乙酰化酶活性失控有关的疾病提供新的途径。
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公开(公告)号：CN118146221B
公开(公告)日：2024-10-25
申请号：CN202410585422.3
申请日：2024-05-13
申请人： 南京市鸿舜医药科技有限公司 , 中国药科大学
IPC分类号： C07D471/04 , C07D491/147 , A61P35/00 , A61P3/00 , A61P25/00 , A61K31/437 , A61K31/496 , A61K31/4545 , A61K31/5377 , A61K31/506
摘要： 本发明涉及一种吡咯并[3,2‑b]吡啶类拓扑异构酶抑制剂、制法及其药物组合物和应用，属于医药技术领域。本发明的抑制剂为通式V所示的取代吡咯并[3,2‑b]吡啶类化合物，或其立体异构体、水合物或药学上可接受的盐；所述抑制剂具有高效优异的Top1/2双重抑制活性，且成本低、疗效佳、毒性小，在合成过程中的中间产物收率高，降低了资源浪费，进而有利于降低成本；应用于抗肿瘤药物中使用剂量小，活性显著。
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公开(公告)号：CN117777049B
公开(公告)日：2024-05-31
申请号：CN202410218999.0
申请日：2024-02-28
申请人： 南京市鸿舜医药科技有限公司 , 中国药科大学
IPC分类号： C07D277/34 , C07D417/06 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P3/10 , A61P37/02 , A61K31/427 , A61K31/4439 , A61K31/4709
摘要： 本发明涉及一种噻唑烷二酮类HDAC抑制剂、制备方法及应用，属于医药技术领域。本发明的一种噻唑烷二酮类HDAC抑制剂，结构新颖、作为HDAC的高效抑制剂，其有益效果是：具有高效优异的HDAC酶抑制活性，且具备优异体外抗肿瘤活性，为HDAC抑制剂在实体瘤中的应用/或治疗与组蛋白去乙酰化酶活性失控有关的疾病提供新颖有效的化合物实体。
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