公开(公告)号：CN118930469A

公开(公告)日：2024-11-12

申请号：CN202410995257.9

申请日：2024-07-24

申请人： 圣诺生物医药技术(苏州)有限公司

发明人： 王德玲 ,  徐军 ,  秦兵彬 ,  苏琳瑛 ,  杨宪斌 ,  陆阳

IPC分类号： C07D207/448 ,  C07H21/02 ,  A61K31/713 ,  A61K31/7088 ,  A61K47/54 ,  A61P25/16 ,  A61P35/00 ,  A61P25/00

摘要： 本发明涉及一种用于将小核酸递送至脑细胞的化合物及其应用，该化合物带有左旋多巴靶头并具有特殊的linker结构，该化合物通过其linker结构与小核酸偶联形成的偶联物可以在不使用其他外源转染剂的前提下进入脑细胞，从而有望实现，一方面，进入脑部的左旋多巴经多巴脱羧酶转化成多巴胺，增加脑内多巴胺浓度，用于缓解神经系统疾病(例如帕金森)症状，另一方面，靶向神经系统疾病相关靶点(例如帕金森相关靶点CDK14，SNCA，LRRK2等)的小核酸可在基因水平缓解甚至解决神经系统疾病，给患者带来更大的受益。

公开(公告)号：CN118724786A

公开(公告)日：2024-10-01

申请号：CN202310335411.5

申请日：2023-03-31

申请人： 上海医药工业研究院有限公司 ,  中国医药工业研究总院有限公司

发明人： 葛唱 ,  齐赛男 ,  刘雪纯 ,  单晓燕

IPC分类号： C07D207/448 ,  C07D207/46 ,  C07C231/02 ,  C07C233/49

摘要： 本发明公开了一种羧酸琥珀酰亚胺酯类化合物及其中间体的合成方法。本发明提供了一种化合物3的制备方法，其如方法1或方法2中所述。本发明的制备方法至少具有以下优点中的一种：收率较高、纯度较高、避免使用乙酸等三废较多试剂、后处理简便或所得产物易纯化。#imgabs0#

公开(公告)号：CN115583907B

公开(公告)日：2024-09-20

申请号：CN202211407256.5

申请日：2022-11-10

申请人： 河南省科学院高新技术研究中心 ,  河南省科学院

发明人： 靳瑞文 ,  李中贤 ,  宋跃 ,  余学军 ,  王俊伟 ,  刘小培 ,  董学亮

IPC分类号： C07D207/448

摘要： 本发明属于精细化工领域，涉及一种N‑取代马来酰亚胺的连续化生产工艺。该工艺以N‑取代马来酰胺酸为原料，采用连续流微通道反应工艺，在阳离子交换树脂的催化下，N‑取代马来酰胺酸先与甲醇进行酯化反应，然后在阴离子交换树脂的催化下环化脱醇得到N‑取代马来酰亚胺。该工艺反应条件温和、操作简便、易于自动化控制，产品收率和纯度较高、质量稳定，催化剂和溶剂可循环使用，清洁安全高效，适用于大规模工业化生产。

公开(公告)号：CN118530240A

公开(公告)日：2024-08-23

申请号：CN202410513699.5

申请日：2024-04-26

申请人： 安徽大学

发明人： 宣俊 ,  桑倩倩 ,  姚娜

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D207/452 ,  C07D207/448

摘要： 本发明公开了一种八氢吡咯并[3,4‑c]吡咯衍生物的合成方法，在光照条件下，将3‑氨基甲基化马来酰亚胺化合物1和芳基重氮乙酸酯化合物2溶于溶剂中，加入连续流动反应器中进行反应，在可见光照射下，芳基重氮乙酸酯光解产生的游离态卡宾选择性地被马来酰亚胺衍生物的N‑H位点所捕获，随后在碱的作用下去质子化，发生Michael加成反应。本方法不需要光敏剂，通过可见光作为绿色能源进行驱动，反应条件温和，同时易于操作。

公开(公告)号：CN116789584A

公开(公告)日：2023-09-22

申请号：CN202310585277.4

申请日：2023-05-23

申请人： 山东阳谷华泰化工股份有限公司

发明人： 王德楼 ,  于磊 ,  马德龙 ,  布伯虎 ,  龙秀锦 ,  董瑞国 ,  师利龙 ,  左秀娟 ,  曹景坡

IPC分类号： C07D207/448

摘要： 本发明提供了一种N,N′‑间苯撑双马来酰亚胺的环保合成方法。本发明的方法包括步骤：向顺丁烯二酸酐的丙酮溶液中加入间苯二胺的丙酮溶液，搅拌均匀后，得到混合液；向得到的混合液中加入脱水剂和催化剂，进行脱水反应得到反应液；将得到的反应液进行减压蒸馏，向所得蒸发剩余液中加入水过滤，所得固体经洗涤、离心、干燥，即得。本发明的方法通过回收有机溶剂，降低生产成本；采用1,3‑二环己基碳二亚胺作为脱水剂，避免了脱水副产物乙酸产生，而脱水剂可回收再利用，降低了废水中COD含量，减缓了废水处理压力，绿色环保。另外，采用强效脱水剂DCC进行脱水反应，提高了脱水反应的效率，缩短了脱水反应时间，节省了合成的时间成本。

公开(公告)号：CN112574089B

公开(公告)日：2023-09-05

申请号：CN202011060056.8

申请日：2020-09-30

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 陈小华 ,  聂辉军 ,  闫克念 ,  周宾山 ,  冯磊

IPC分类号： C07D207/452 ,  C07D207/448 ,  C07D311/18 ,  C07D207/46 ,  C07C247/12 ,  C07C247/04 ,  C07C247/16 ,  C07C247/18 ,  C07C319/20 ,  C07C319/22 ,  C07C323/52 ,  C07C323/25 ,  C07C265/12 ,  C07C231/12 ,  C07C237/04 ,  C07C221/00 ,  C07C225/06 ,  C07C237/32 ,  C07C273/18 ,  C07C275/24 ,  C07C269/06 ,  C07C271/16 ,  C07C201/12 ,  C07C205/34 ,  C07D213/71 ,  C07C235/78 ,  C07C327/22 ,  C07C205/43 ,  C07C243/28 ,  C07C323/60 ,  C07D203/04 ,  C07D339/04 ,  C07C257/06 ,  C07D213/82 ,  C07D495/04 ,  C07K1/14 ,  G01N33/68

摘要： 本发明涉及一类通式(I)所示的光诱导的多功能交联剂，该类交联剂主要用于生物大分子相互作用中的应用，如蛋白质‑蛋白质相互作用，蛋白质‑核酸相互作用。该类交联剂能够用于细胞裂解液的生物学样品或者细胞中，进行捕捉蛋白质‑蛋白质相互作用或者蛋白质与核酸之间相互作用，并用于后续蛋白质富集和蛋白质交联质谱分析中的应用。所述的光诱导多功能交联剂在生物大分子的相互作用研究中具有重要应用潜力和的实用价值。

公开(公告)号：CN116262720A

公开(公告)日：2023-06-16

申请号：CN202111519728.1

申请日：2021-12-13

申请人： 中国科学院深圳先进技术研究院

发明人： 陈显翀 ,  钟家亮 ,  单汉滨 ,  侯佳威 ,  巩艳青 ,  袁曙光

IPC分类号： C07D207/448 ,  C07C59/68 ,  C07C51/43 ,  A61K31/192 ,  A61K47/22 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P19/08 ,  A61P19/06 ,  A61P19/00

摘要： 本发明涉及一种非诺洛芬钙和马来酰亚胺的共晶及其制备方法，具体公开了一种非诺洛芬钙和马来酰亚胺的共晶，其中在共晶中非诺洛芬钙和马来酰亚胺物质的量之比为1:1；所述非诺洛芬钙和马来酰亚胺的共晶的X‑射线粉末衍射图具有如下布拉格角2θ特征峰：4.835°、7.520°、8.267°、9.612°、16.674°。本发明发现了非诺洛芬钙能够与马来酰亚胺形成共晶，且制备的方法非常简单，无需复杂的仪器和试剂，且成本低，收率高，易于控制。本发明通过将非诺洛芬钙制成共晶的方法提高了非诺洛芬钙的溶解度，尤其是在接近中性的缓冲溶液中，溶解性提高了4倍多。

公开(公告)号：CN115093357A

公开(公告)日：2022-09-23

申请号：CN202210782788.0

申请日：2022-07-05

申请人： 北京化工大学

发明人： 张军营 ,  郭建芳 ,  程珏 ,  高峰

IPC分类号： C07D207/448

摘要： 本发明公开了一种低粘度二聚胺双马来酰亚胺及其制备方法，涉及双马来酰亚胺合成技术领域，所述二聚胺双马来酰亚胺在25‑80℃时的粘度为47045‑699.02mPa·s。所述方法包括：将二聚胺溶液加入马来酸酐溶液进行开环反应后，再加入乙酸酐、乙酸镍和三乙胺进行闭环反应，后处理后得到所述二聚胺双马来酰亚胺。本发明通过采用二聚胺为原料，由于其含大量脂肪链，具有柔韧性，能够使合成出的双马来酰亚胺呈现液态；本发明通过对合成方法进行改进：更换溶剂，使反应体系始终处于均相且便于产品后处理；通过低温开环、中温闭环二步法达到了提高产物纯度的目的。

公开(公告)号：CN114907288A

公开(公告)日：2022-08-16

申请号：CN202210517348.2

申请日：2022-05-13

申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所 ,  南京市第二医院

发明人： 刘明亮 ,  陈伟 ,  汪阿鹏 ,  吕凯

IPC分类号： C07D295/15 ,  C07D309/06 ,  C07D213/55 ,  C07C201/12 ,  C07C205/43 ,  C07D207/448 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/351 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/216 ,  A61K31/535 ,  A61P31/04

摘要： 本发明涉及式(I)所示硝基苯类化合物，其制备方法和在抑制革兰阴性病原菌铜绿假单胞菌群体感应系统的应用。本发明所述的小分子化合物通过抑制铜绿假单胞菌群体感应上游调控系统las系统中的LasR蛋白，可显著抑制铜绿假单胞菌群体感应系统，抑制细菌毒力因子的释放和生物膜的形成，从而减轻感染症状。

公开(公告)号：CN114805169A

公开(公告)日：2022-07-29

申请号：CN202210198068.X

申请日：2022-03-02

申请人： 苏州昊帆生物股份有限公司

发明人： 顾耿烽 ,  李宏林 ,  胡泽林

IPC分类号： C07D207/448 ,  B01J27/16 ,  B01J27/053 ,  B01J8/10 ,  B01J8/08

摘要： 本发明提供一种N‑苯基马来酰亚胺的制备方法及制备装置。其中，制备方法包括如下步骤：步骤1，使苯胺与马来酸酐进行酰化反应，得到N‑苯基马来酰胺酸；步骤2，使所述N‑苯基马来酰胺酸在阻聚剂、负载酸催化剂作用下，搅拌的同时进行脱水环合，得到N‑苯基马来酰亚胺，其中，所述负载酸催化剂包括载体以及负载在所述载体上的无机酸。根据本发明实施例的制备方法，使用负载酸催化剂，降低了催化剂生产成本；并利用共沸脱水的方法提高N‑苯基马来酰亚胺的合成收率。