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    双功能大环螯合剂衍生物及其制备方法
    2.
    发明公开
    双功能大环螯合剂衍生物及其制备方法 审中-实审

    公开(公告)号：CN114853757A

    公开(公告)日：2022-08-05

    申请号：CN202210608864.6

    申请日：2022-05-31

    申请人： 南京航空航天大学 ,  南京江原安迪科正电子研究发展有限公司

    发明人： 徐建锋 ,  王正 ,  汤晓斌 ,  蔡飞 ,  耿长冉 ,  罗志刚

    IPC分类号： C07D471/18 ,  A61K47/54 ,  A61K51/04

    摘要： 本发明属于放射性药物制备领域，特别是涉及双功能大环螯合剂衍生物的制备领域，更为具体的说是涉及双功能大环螯合剂衍生物及其制备方法，通过对双功能大环螯合剂进行修饰改造，利用NCS基团的修饰，从而可以提高双功能大环螯合剂偶联的DAR值，并且与氨基的小分子或大分子药物的偶联条件温和、工艺简单，偶联效率高。同时，本发明提供了该含NCS基团的双功能大环螯合剂衍生物化合物Ⅱ的制备方法，该方法不仅工艺简单，适合于工业化生产，而且通过纯化中间体化合物Ⅲ的转化衔接，可以快速、高效实现化合物Ⅰ的纯化和精制。

    铁草胺琥珀酰亚胺活化酯的合成方法和应用
    3.
    发明公开
    铁草胺琥珀酰亚胺活化酯的合成方法和应用 审中-实审

    公开(公告)号：CN111410625A

    公开(公告)日：2020-07-14

    申请号：CN201910006435.X

    申请日：2019-01-04

    申请人： 南京江原安迪科正电子研究发展有限公司

    发明人： 李世红 ,  蔡飞 ,  王正 ,  罗志刚

    IPC分类号： C07D207/46 ,  A61K39/395 ,  A61K47/54 ,  A61K51/04 ,  A61P35/00 ,  A61K103/00 ,  A61K103/30

    摘要： 本发明属于放射性药物标记技术领域，特别是涉及铁草胺琥珀酰亚胺活化酯的合成方法及其在放射性标记药物制备中的应用。本发明以去铁胺（DFO）为原料，合成铁草胺琥珀酰亚胺活化酯。该活化酯可以在温和条件下，与带有伯氨基的药物分子发生酰胺缩合反应生成铁草胺偶联物，再用金属螯合剂通过竞争反应除去三价铁离子，得到去铁胺偶联物。本发明还涉及所述放射性标记的去铁胺偶联物作为显像剂和治疗药物的用途，通过使用医用放射性核素（如89Zr、68Ga、67Ga、177Lu、111In、90Y）对去铁胺偶联物进行高效率标记，生成的标记药物可以用于活体PET显像、SPECT显像或放射性治疗。

    一种用于放射性核素标记抗体的试剂盒及应用
    4.
    发明公开
    一种用于放射性核素标记抗体的试剂盒及应用 无效

    公开(公告)号：CN109550061A

    公开(公告)日：2019-04-02

    申请号：CN201710878612.4

    申请日：2017-09-26

    申请人： 南京江原安迪科正电子研究发展有限公司

    发明人： 王正 ,  李世红 ,  罗志刚 ,  蔡飞 ,  戴娟 ,  徐建锋

    IPC分类号： A61K51/10 ,  A61K103/00

    摘要： 一种用于放射性核素标记抗体的试剂盒及应用，属于放射性药物及核医学技术领域。所述试剂盒内包含盛放抗体-螯合剂官能化分子的第一小瓶，盛放缓冲液的第二小瓶，盛放pH调节剂的第三小瓶，盛放溶媒的第四小瓶，以及纯化柱、无菌滤膜、注射器、使用说明书，并进一步公开了试剂盒的使用方法。采用本发明的试剂盒操作方便，标记率高，且制备的放射性核素标记的抗体药物在体内外稳定性好；通过PET-CT显像能客观准确地观察药物在动物体内的分布及代谢情况，特异性强，能达到精确诊断的目标，有望在临床上得到推广应用。

    双功能大环螯合物、偶联物、金属络合物及其应用
    5.
    发明授权
    双功能大环螯合物、偶联物、金属络合物及其应用 有权

    公开(公告)号：CN114835710B

    公开(公告)日：2023-07-04

    申请号：CN202110872439.3

    申请日：2021-07-30

    申请人： 南京江原安迪科正电子研究发展有限公司

    发明人： 徐建锋 ,  王正 ,  范文斌 ,  蔡飞 ,  殷欢欢 ,  罗志刚

    IPC分类号： C07D471/18 ,  C07D471/22 ,  C07F9/6561 ,  A61K51/04 ,  A61P35/00

    摘要： 本发明涉及螯合剂技术领域，具体而言，涉及双功能大环螯合物、偶联物、金属络合物及其应用。双功能大环螯合物为下述式I所示化合物或其同分异构体，其中，R1、R3、R5和R7分别独立地选自烷基或长链聚合物基团，R2、R4、R6和R8分别独立地选自功能基团，Ra、Rb、Rc和Rd分别独立地选自H、取代或未取代烷基、卤素、取代或未取代氰基、取代或未取代酯基、取代或未取代烷氧基、取代或未取代胺基以及取代或未取代芳基中的任意一种，环为或双功能大环螯合物可以螯合绝大多数的核素，扩大了双功能大环螯合物的应用，且螯合不同核素后的金属络合物能够实现治疗诊断一体化。