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公开(公告)号：CN114853757B
公开(公告)日：2023-09-08
申请号：CN202210608864.6
申请日：2022-05-31
申请人： 南京航空航天大学 , 南京江原安迪科正电子研究发展有限公司
IPC分类号： C07D471/18 , A61K47/54 , A61K51/04
摘要： 本发明属于放射性药物制备领域，特别是涉及双功能大环螯合剂衍生物的制备领域，更为具体的说是涉及双功能大环螯合剂衍生物及其制备方法，通过对双功能大环螯合剂进行修饰改造，利用NCS基团的修饰，从而可以提高双功能大环螯合剂偶联的DAR值，并且与氨基的小分子或大分子药物的偶联条件温和、工艺简单，偶联效率高。同时，本发明提供了该含NCS基团的双功能大环螯合剂衍生物化合物Ⅱ的制备方法，该方法不仅工艺简单，适合于工业化生产，而且通过纯化中间体化合物Ⅲ的转化衔接，可以快速、高效实现化合物Ⅰ的纯化和精制。
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公开(公告)号：CN114874214B
公开(公告)日：2023-03-21
申请号：CN202210607227.7
申请日：2022-05-31
申请人： 南京航空航天大学 , 南京江原安迪科正电子研究发展有限公司
IPC分类号： C07D471/18 , A61K51/04 , A61K47/54
摘要： 本发明属于放射性药物制备领域，特别是涉及双功能大环螯合剂衍生物的制备领域，更为具体的说是涉及可偶联巯基的双功能大环螯合剂衍生物及其制备方法。本发明所获得的新的双功能大环螯合剂为巯基偶联提供了基础，从而不仅可以偶联带有巯基的小分子或大分子药物，譬如多肽、抗体，同时还能够实现定点偶联的目的。另外需要说明的是，本发明公开的式I化合物偶联条件温和，适合于抗体等敏感分子的偶联，同时具有更高的偶联效率。
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公开(公告)号：CN114853757A
公开(公告)日：2022-08-05
申请号：CN202210608864.6
申请日：2022-05-31
申请人： 南京航空航天大学 , 南京江原安迪科正电子研究发展有限公司
IPC分类号： C07D471/18 , A61K47/54 , A61K51/04
摘要： 本发明属于放射性药物制备领域，特别是涉及双功能大环螯合剂衍生物的制备领域，更为具体的说是涉及双功能大环螯合剂衍生物及其制备方法，通过对双功能大环螯合剂进行修饰改造，利用NCS基团的修饰，从而可以提高双功能大环螯合剂偶联的DAR值，并且与氨基的小分子或大分子药物的偶联条件温和、工艺简单，偶联效率高。同时，本发明提供了该含NCS基团的双功能大环螯合剂衍生物化合物Ⅱ的制备方法，该方法不仅工艺简单，适合于工业化生产，而且通过纯化中间体化合物Ⅲ的转化衔接，可以快速、高效实现化合物Ⅰ的纯化和精制。
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公开(公告)号：CN114874214A
公开(公告)日：2022-08-09
申请号：CN202210607227.7
申请日：2022-05-31
申请人： 南京航空航天大学 , 南京江原安迪科正电子研究发展有限公司
IPC分类号： C07D471/18 , A61K51/04 , A61K47/54
摘要： 本发明属于放射性药物制备领域，特别是涉及双功能大环螯合剂衍生物的制备领域，更为具体的说是涉及可偶联巯基的双功能大环螯合剂衍生物及其制备方法。本发明所获得的新的双功能大环螯合剂为巯基偶联提供了基础，从而不仅可以偶联带有巯基的小分子或大分子药物，譬如多肽、抗体，同时还能够实现定点偶联的目的。另外需要说明的是，本发明公开的式I化合物偶联条件温和，适合于抗体等敏感分子的偶联，同时具有更高的偶联效率。
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公开(公告)号：CN114874122A
公开(公告)日：2022-08-09
申请号：CN202210607054.9
申请日：2022-05-31
申请人： 南京航空航天大学 , 南京江原安迪科正电子研究发展有限公司
IPC分类号： C07D207/46 , C07C275/16 , C07C273/18 , A61K51/08 , A61K103/00
摘要： 本发明属于放射性药物制备领域，特别是涉及与PSMA结合所形成的放射性药物的制备领域，更为具体的说是涉及一种新的小分子抑制剂及其制备方法和应用。本发明构建了一种新的小分子抑制剂，该小分子抑制剂能够以非螯合态的形式直接与PSMA结合，进而获得用于PSMA阳性的前列腺癌PET成像89Zr4+标记形成探针。不仅工艺更加简单，而且也解决了现有制备工艺中由于引入外源性金属离子所带来的纯化难度大、质量控制要求过高等问题。
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公开(公告)号：CN118851998A
公开(公告)日：2024-10-29
申请号：CN202411013146.X
申请日：2024-07-26
申请人： 南京江原安迪科正电子研究发展有限公司
IPC分类号： C07D213/82 , C07C237/42 , C07C231/12 , C07F5/02 , C07F7/22 , C07B59/00 , A61K31/44 , A61K31/167 , A61K31/69 , A61K51/04 , A61P25/28 , A61K101/02
摘要： 本发明构建了一种全新的小分子抑制剂，并用于放射性标记形成放射性靶向抑制剂。本发明提供的放射性靶向抑制剂血脑屏障突破能力强、靶向能力好，对诊断阿尔茨海默病的病理分期和评估治疗效果具有重要的临床意义。
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公开(公告)号：CN117800924A
公开(公告)日：2024-04-02
申请号：CN202311719180.4
申请日：2023-12-14
申请人： 南京江原安迪科正电子研究发展有限公司
IPC分类号： C07D237/32 , C07C239/20
摘要： 本发明属于医药合成技术领域，特别是涉及一种全新的PARP抑制剂中间体合成方法。本发明通过将化合物A经格氏反应、环合、羧化三步反应即可制得目标产物E。该合成路线原料易得、反应步骤少，条件温和，操作过程简单，成本低，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN116410244A
公开(公告)日：2023-07-11
申请号：CN202111636333.X
申请日：2021-12-29
申请人： 南京江原安迪科正电子研究发展有限公司
摘要： 本发明属于医药合成技术领域，特别是涉及一种全新的D‑甘露糖合成方法，本发明以D‑甘露醇为原料，先通过TBDMSCl对末端两个伯羟基进行保护，再通过苄基或酰基对剩余四个仲羟基进行保护，随后脱除两个伯羟基硅醚保护基，经氧化后，脱除所有羟基保护基，最后还原醛基得到D‑甘露糖。该法反应温和，合成收率大幅提高，操作简便，适合工业化大规模生产。
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公开(公告)号：CN115505044A
公开(公告)日：2022-12-23
申请号：CN202110701457.5
申请日：2021-06-23
申请人： 南京江原安迪科正电子研究发展有限公司 , 北京纽安博生物技术有限公司
IPC分类号： C07K16/40 , C07K16/46 , C12N15/13 , A61K39/395 , A61K47/68 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P9/10 , A61P43/00 , A61P17/02
摘要： 本发明公开了抗FAP单域抗体、Fc融合蛋白、免疫缀合物及其应用。本发明构建了抗FAP抗原特异性的单域抗体库，从中筛选得到高特异性、高活性的抗FAP单域抗体F80‑3C4以及F80‑4G3，其中，单域抗体F80‑3C4的氨基酸序列为SEQ ID NO.4所示，单域抗体F80‑4G3的氨基酸序列为SEQ ID NO.9所示。本发明进一步将单域抗体与Fc蛋白融合得到Fc融合蛋白；此外，将单域抗体以及Fc融合蛋白与功能分子相缀合得到的免疫缀合物。本发明所提供的抗FAP单域抗体、Fc融合蛋白以及免疫缀合物能够有效抑制肿瘤的生长，也能够应用于制备免疫包括治疗肿瘤在内的FAP相关疾病的药物或诊断肿瘤的试剂。
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公开(公告)号：CN109776625B
公开(公告)日：2022-08-23
申请号：CN201910202196.5
申请日：2019-03-18
申请人： 南京江原安迪科正电子研究发展有限公司
摘要： 本发明属于医药合成技术领域，特别是涉及一种全新的D‑甘露糖合成方法，本发明以D‑甘露醇为原料，先通过TBDMSCl对末端两个伯羟基进行保护，再通过苄基或酰基对剩余四个仲羟基进行保护，随后脱除一个伯羟基硅醚保护基，经氧化后，脱除所有羟基保护基，最终获得D‑甘露糖。该法反应温和，合成收率高，操作简便，适合工业化大规模生产。
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