公开(公告)号：CN106974904B

公开(公告)日：2020-07-28

申请号：CN201710151080.4

申请日：2017-03-14

Applicant: 南方医科大学

Inventor： 李琳 ,  任茹霞 ,  张萱萱 ,  殷淑文 ,  丁永桢 ,  梁太珍 ,  刘叔文

IPC: A61K31/352 ,  A61K31/7072 ,  A61K31/513 ,  A61K31/46 ,  A61K31/675 ,  A61K31/551 ,  A61K31/536 ,  A61P31/18

Abstract: 本发明公开了杨梅素及其衍生物的新用途和一种抗HIV感染的杀微生物剂。杨梅素能够抑制SEVI的形成，破坏成熟SEVI的结构，直接阻断SEVI引起的HIV感染增强，并且杨梅素本身还具有良好的抗HIV活性，可开发为具有拮抗SEVI和抗HIV的双功能杀微生物剂，最大程度地避免因精液中淀粉样纤维的存在而导致临床疗效不佳的可能；在精液存在的条件下，杨梅素能分别与叠氮胸苷、雷特格韦、马拉维若、替诺福韦、奈韦拉平、依法韦仑任意一种抗逆转录病毒药物协同抗HIV，可开发出含有杨梅素和抗逆转录病毒药物的多组分抗HIV感染杀微生物剂，同时作用于精液和病毒两个方面，发挥更好的临床抗HIV感染疗效。

公开(公告)号：CN106176753A

公开(公告)日：2016-12-07

申请号：CN201610567750.6

申请日：2016-07-15

Applicant: 南方医科大学

Inventor： 李琳 ,  张萱萱 ,  任茹霞 ,  刘叔文

IPC: A61K31/517 ,  A61K45/06 ,  A61K31/22 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/167 ,  A61K38/19 ,  A61P31/18

CPC classification number: A61K31/517 ,  A61K31/167 ,  A61K31/22 ,  A61K31/4045 ,  A61K38/191 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

Abstract: 本发明公开了RVX-208作为HIV-1潜伏感染逆转剂的应用，属于医药领域，涉及RVX-208(Apabetalone，RVX-000222)作为HIV-1潜伏感染逆转剂的应用。HIV-1难以在体内被完全清除的一个重要原因是HIV-1能够潜伏在静息的记忆CD4+T细胞中。本发明的RVX-208在体外具有良好的激活HIV-1潜伏细胞库的活性，尤其是可以高效激活HIV感染者体内的潜伏病毒库，且与其他作用机制的潜伏感染逆转剂如蛋白激酶C激活剂、组蛋白去乙酰化酶抑制剂及细胞因子等有较好的协同效果。与已知的BET抑制剂JQ1相比，其体外细胞毒性大大降低，用药安全且具有良好耐受。因此，RVX-208有望成为新型高效的HIV-1潜伏感染激活剂，从而达到彻底清除HIV-1潜伏感染库，实现HIV“功能性”治愈的目标。

公开(公告)号：CN106974904A

公开(公告)日：2017-07-25

申请号：CN201710151080.4

申请日：2017-03-14

Applicant: 南方医科大学

Inventor： 李琳 ,  任茹霞 ,  张萱萱 ,  殷淑文 ,  丁永桢 ,  梁太珍 ,  刘叔文

IPC: A61K31/352 ,  A61K31/7072 ,  A61K31/513 ,  A61K31/46 ,  A61K31/675 ,  A61K31/551 ,  A61K31/536 ,  A61P31/18

CPC classification number: A61K31/352 ,  A61K31/46 ,  A61K31/513 ,  A61K31/536 ,  A61K31/551 ,  A61K31/675 ,  A61K31/7072 ,  A61K2300/00

Abstract: 本发明公开了杨梅素及其衍生物的新用途和一种抗HIV感染的杀微生物剂。杨梅素能够抑制SEVI的形成，破坏成熟SEVI的结构，直接阻断SEVI引起的HIV感染增强，并且杨梅素本身还具有良好的抗HIV活性，可开发为具有拮抗SEVI和抗HIV的双功能杀微生物剂，最大程度地避免因精液中淀粉样纤维的存在而导致临床疗效不佳的可能；在精液存在的条件下，杨梅素能分别与叠氮胸苷、雷特格韦、马拉维若、替诺福韦、奈韦拉平、依法韦仑任意一种抗逆转录病毒药物协同抗HIV，可开发出含有杨梅素和抗逆转录病毒药物的多组分抗HIV感染杀微生物剂，同时作用于精液和病毒两个方面，发挥更好的临床抗HIV感染疗效。