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公开(公告)号：CN117185993A
公开(公告)日：2023-12-08
申请号：CN202311097278.0
申请日：2023-08-28
申请人： 南通华祥医药科技有限公司
IPC分类号： C07D213/70 , A61P35/00 , A61K31/44
摘要： 本发明涉及一种含取代苯巯基吡啶结构单元的酰胺类化合物的制备与应用。经芳胺与含取代苯巯基吡啶甲基硫脲单元的苯甲酸的反应而形成。所述一种含取代苯巯基吡啶结构单元的酰胺类化合物对肿瘤细胞具备较好的抑制作用，该化合物可用来制备抗肿瘤细胞药物。
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公开(公告)号：CN115073265B
公开(公告)日：2024-07-09
申请号：CN202210831457.1
申请日：2022-07-14
申请人： 南通华祥医药科技有限公司
IPC分类号： C07C29/147 , C07C29/80 , C07C31/38 , C07C67/307 , C07C69/63
摘要： 本发明提供了一种2,2‑二氟丙醇的制备方法，包括如下步骤，以丙酮酸甲酯为原料，在1,2‑二氯乙烷中，加入催化量的无水乙醇，利用氟化试剂4‑叔丁基‑2,6‑二甲基苯基三氟化硫进行氟化反应得到2,2‑二氟丙酸甲酯；在2‑甲基四氢呋喃溶剂中加入获得的2,2‑二氟丙酸甲酯，滴加三乙酰基硼氢化钠反应制得2,2‑二氟丙醇。本发明采用了活性比DAST更高，更稳定的双4‑叔丁基‑2,6‑二甲基苯基三氟化硫做氟化反应。Fluolead是固体，操作方便，而且Fluolead的热稳定性更好，可以使反应在较高温度下进行，大大减少了反应时间。且采用了可回收利用的2‑甲基四氢呋喃做溶剂，减少了后处理的能耗，反应结束后，经过蒸馏和精馏可拿到纯品，还可以对2‑甲基四氢呋喃进行回收利用，大大降低了制备成本。
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公开(公告)号：CN117225358A
公开(公告)日：2023-12-15
申请号：CN202311512837.X
申请日：2023-11-14
申请人： 南通华祥医药科技有限公司
IPC分类号： B01J19/28
摘要： 本发明公开了一种手性胺类药物中间体催化反应装置，涉及药物催化反应装置技术领域，包括形状为矩形的加工框，所述加工框上下对角线之间悬挂有反应釜，所述反应釜底部中部旋转连接有外旋转桶，所述外旋转桶底部固定安装有底板，所述底板内圈滑动连接有固定板，所述固定板上旋转连接有内旋转桶，且外旋转桶和内旋转桶之间传动连接有驱动装置，此手性胺类药物中间体催化反应装置，通过齿轮和两个齿环配合，使得内、外旋转桶进行等速反向转动，然后在外旋转桶转动的过程中，将外旋转桶表面的药剂通过出水孔置换到内旋转桶内，在内旋转桶外表经过依次分流，于内旋转桶内部进行初步分散，提升药剂搅拌混合效率，利于中间体进行催化反应。
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公开(公告)号：CN115490717A
公开(公告)日：2022-12-20
申请号：CN202211324453.0
申请日：2022-10-27
申请人： 南通华祥医药科技有限公司
摘要： 本申请公开了一种N‑(三甲基硅基)吗啉的合成方法，涉及医药中间体化合物有机合成领域，本发明公开了一种新的三甲基硅基的来源，即六甲基二硅烷。六甲基二硅烷在Lewis酸的催化下，会生成三甲硅基，原位和吗啉反应合成N‑(三甲基硅基)吗啉。六甲基二硅烷的沸点在113℃，使用比较方便，不会产生氯化氢等腐蚀性气体。六甲基二硅烷是大化工产品，价格比较便宜，适合大量使用。
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公开(公告)号：CN115073265A
公开(公告)日：2022-09-20
申请号：CN202210831457.1
申请日：2022-07-14
申请人： 南通华祥医药科技有限公司
IPC分类号： C07C29/147 , C07C29/80 , C07C31/38 , C07C67/307 , C07C69/63
摘要： 本发明提供了一种2,2‑二氟丙醇的制备方法，包括如下步骤，以丙酮酸甲酯为原料，在1,2‑二氯乙烷中，加入催化量的无水乙醇，利用氟化试剂4‑叔丁基‑2,6‑二甲基苯基三氟化硫进行氟化反应得到2,2‑二氟丙酸甲酯；在2‑甲基四氢呋喃溶剂中加入获得的2,2‑二氟丙酸甲酯，滴加三乙酰基硼氢化钠反应制得2,2‑二氟丙醇。本发明采用了活性比DAST更高，更稳定的双4‑叔丁基‑2,6‑二甲基苯基三氟化硫做氟化反应。Fluolead是固体，操作方便，而且Fluolead的热稳定性更好，可以使反应在较高温度下进行，大大减少了反应时间。且采用了可回收利用的2‑甲基四氢呋喃做溶剂，减少了后处理的能耗，反应结束后，经过蒸馏和精馏可拿到纯品，还可以对2‑甲基四氢呋喃进行回收利用，大大降低了制备成本。
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公开(公告)号：CN118546173A
公开(公告)日：2024-08-27
申请号：CN202410661217.0
申请日：2024-05-24
申请人： 南通华祥医药科技有限公司
摘要： 本发明公开了一种溴二氟甲基膦酸二乙酯的制备方法，包括以下步骤：以溴二氟乙酸乙酯(化合物II)为原料，先经过酯水解反应得到溴二氟乙酸盐(化合物III)；然后与三苯基膦反应得到化合物IV，化合物IV自身消除得到化合物V，化合物V通过溴代试剂进行不饱和键的加成得到化合物VI，最后经化合物VI与亚膦酸三乙酯反应得到溴二氟甲基膦酸二乙酯，该路线反应条件温和，操作简便，工艺稳定，大幅度减少了使用活性及有毒有害试剂，化合物IV到VI中无需后处理纯化，直接投入下一步反应，总收率可达72％，纯度可达99％，适合工业化大规模生产。
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公开(公告)号：CN114805161B
公开(公告)日：2023-08-25
申请号：CN202210669821.9
申请日：2022-06-14
申请人： 南通华祥医药科技有限公司
IPC分类号： C07D205/04
摘要： 本发明公开了一种3‑氟丫丁啶盐酸盐的制备方法，包括：采用N,N‑二乙基‑α,α‑二氟‑3‑甲基苄胺作为氟化试剂，与N‑二苯甲基氮杂环丁烷‑3‑醇加热进行氟化反应，滴加饱和碳酸氢钠溶液进行淬灭，过滤，减压蒸馏，用柱层析洗脱分离，得到1‑二苯甲基‑3‑氟‑氮杂环丁烷；向1‑二苯甲基‑3‑氟‑氮杂环丁烷中依次滴加1‑氯乙基氯甲酸酯和甲醇，加热进行反应，减压抽滤，得到3‑氟丫丁啶盐酸盐纯品。本发明提供的制备方法可以支持氟化反应在较高的温度下进行，提高了转化率，缩短了反应时间，总收率最高可达95％，最终产物纯度好，GC显示纯度最高可达99％，有利于规模化生产。
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公开(公告)号：CN117225358B
公开(公告)日：2024-03-15
申请号：CN202311512837.X
申请日：2023-11-14
申请人： 南通华祥医药科技有限公司
IPC分类号： B01J19/28
摘要： 本发明公开了一种手性胺类药物中间体催化反应装置，涉及药物催化反应装置技术领域，包括形状为矩形的加工框，所述加工框上下对角线之间悬挂有反应釜，所述反应釜底部中部旋转连接有外旋转桶，所述外旋转桶底部固定安装有底板，所述底板内圈滑动连接有固定板，所述固定板上旋转连接有内旋转桶，且外旋转桶和内旋转桶之间传动连接有驱动装置，此手性胺类药物中间体催化反应装置，通过齿轮和两个齿环配合，使得内、外旋转桶进行等速反向转动，然后在外旋转桶转动的过程中，将外旋转桶表面的药剂通过出水孔置换到内旋转桶内，在内旋转桶外表经过依次分流，于内旋转桶内部进行初步分散，提升药剂搅拌混合效率，利于中间体进行催化反应。
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公开(公告)号：CN117185992A
公开(公告)日：2023-12-08
申请号：CN202311087983.2
申请日：2023-08-28
申请人： 南通华祥医药科技有限公司
IPC分类号： C07D213/643 , A61K31/44 , A61P35/00 , A61P1/00
摘要： 本发明涉及含芳氧基联吡啶甲基硫脲单元的苯甲酰胺衍生物的制备方法与用途。通过取代基邻苯二胺与含芳氧基联吡啶甲基硫脲单元的苯甲酸缩合得到。所述含芳氧基联吡啶甲基硫脲单元的苯甲酰胺衍生物对肿瘤细胞呈现出良好的抑制效果，该化合物可用于制备抗肿瘤细胞药物。
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公开(公告)号：CN116924967A
公开(公告)日：2023-10-24
申请号：CN202310848758.X
申请日：2023-07-11
申请人： 南通华祥医药科技有限公司
IPC分类号： C07D211/74 , C07D211/78 , C07C227/08 , C07C229/10 , C07C227/18 , C07C229/16 , B01J31/12 , B01J27/138
摘要： 本发明公开了一种N‑苄基‑4‑哌啶酮的制备方法，包括以下步骤：一、在反应釜中投入苄胺和醇类有机溶剂,滴加丙烯酸酯，滴加完毕后先搅拌反应然后再升温至50℃~60℃保温反应；反应结束后蒸馏回收过量的丙烯酸酯及醇类有机溶剂；二、加入缩合反应有机溶剂，分批加入有机碱，升温至50~85℃保温反应，保温过程中蒸出低沸点物质以维持保温温度；三、冷却加酸中和，然后加入催化剂60~85℃保温反应；四、加无机碱调节pH至8~9，静置分去水层，釜内有机层蒸馏回收缩合反应有机溶剂、减压蒸馏收集馏分即N‑苄基‑4哌啶酮。本发明的优点在于：一锅法制备，生产工艺简单，产品纯度高，收率好，品相好。
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