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公开(公告)号：CN117185992A
公开(公告)日：2023-12-08
申请号：CN202311087983.2
申请日：2023-08-28
申请人： 南通华祥医药科技有限公司
IPC分类号： C07D213/643 , A61K31/44 , A61P35/00 , A61P1/00
摘要： 本发明涉及含芳氧基联吡啶甲基硫脲单元的苯甲酰胺衍生物的制备方法与用途。通过取代基邻苯二胺与含芳氧基联吡啶甲基硫脲单元的苯甲酸缩合得到。所述含芳氧基联吡啶甲基硫脲单元的苯甲酰胺衍生物对肿瘤细胞呈现出良好的抑制效果，该化合物可用于制备抗肿瘤细胞药物。
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公开(公告)号：CN116924967A
公开(公告)日：2023-10-24
申请号：CN202310848758.X
申请日：2023-07-11
申请人： 南通华祥医药科技有限公司
IPC分类号： C07D211/74 , C07D211/78 , C07C227/08 , C07C229/10 , C07C227/18 , C07C229/16 , B01J31/12 , B01J27/138
摘要： 本发明公开了一种N‑苄基‑4‑哌啶酮的制备方法，包括以下步骤：一、在反应釜中投入苄胺和醇类有机溶剂,滴加丙烯酸酯，滴加完毕后先搅拌反应然后再升温至50℃~60℃保温反应；反应结束后蒸馏回收过量的丙烯酸酯及醇类有机溶剂；二、加入缩合反应有机溶剂，分批加入有机碱，升温至50~85℃保温反应，保温过程中蒸出低沸点物质以维持保温温度；三、冷却加酸中和，然后加入催化剂60~85℃保温反应；四、加无机碱调节pH至8~9，静置分去水层，釜内有机层蒸馏回收缩合反应有机溶剂、减压蒸馏收集馏分即N‑苄基‑4哌啶酮。本发明的优点在于：一锅法制备，生产工艺简单，产品纯度高，收率好，品相好。
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公开(公告)号：CN115650893A
公开(公告)日：2023-01-31
申请号：CN202211307568.9
申请日：2022-10-24
申请人： 南通华祥医药科技有限公司
IPC分类号： C07D205/06
摘要： 本申请公开了一种1‑二苯甲基氮杂环丁烷‑3‑酮的合成方法，涉及医药中间体化合物有机合成领域，本发明舍弃了用三氧化硫吡啶做氧化剂，转而使用三光气和DMSO作为氧化剂。传统的Swern氧化使用草酰氯和DMSO做氧化剂，而草酰氯活性比较高，滴加时操作不方便，还比较危险。由于三光气是固体，较草酰氯使用更为方便，而且三光气中有多个氯原子，使用少量的三光气即可和DMSO生成氯代锍盐，而此氯代锍盐反应条件较为温和，通过实验证明，反应温度在‑20℃到‑10℃原料全部转化完全，后处理操作比较简单，得到的产品纯度比较高。本发明反应完成后无需进行酸中和，不会产生大量废水。
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公开(公告)号：CN109836400B
公开(公告)日：2022-12-09
申请号：CN201811081929.6
申请日：2018-09-17
申请人： 南通华祥医药科技有限公司 , 南开大学
IPC分类号： C07D305/08 , C07D331/04 , C07D205/04 , C07D309/14 , C07D333/36 , C07D207/14 , C07D211/58
摘要： 本发明属于有机化学领域，具体涉及式I所示杂环化合物及其盐的制备方法。与现有技术相比，本发明避免了剧毒物质氰化物的使用，反应后的产物以及反应废弃物中不存在氰根离子残余的问题，大大减轻了环保负担。而且，本发明反应原料的价格低，制备方法简单，产率高，适于工业化的大规模生产。另外，发明人意外地发现，采用方案4的方法，例如使用还原剂和在酸性条件下进行，可以使化合物VIII一步反应同时实现脱保护基、烷基化和氰基还原，得到目标产物。极大地改善了现有技术需要进行多步反应的缺陷。
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公开(公告)号：CN114805161A
公开(公告)日：2022-07-29
申请号：CN202210669821.9
申请日：2022-06-14
申请人： 南通华祥医药科技有限公司
IPC分类号： C07D205/04
摘要： 本发明公开了一种3‑氟丫丁啶盐酸盐的制备方法，包括：采用N,N‑二乙基‑α,α‑二氟‑3‑甲基苄胺作为氟化试剂，与N‑二苯甲基氮杂环丁烷‑3‑醇加热进行氟化反应，滴加饱和碳酸氢钠溶液进行淬灭，过滤，减压蒸馏，用柱层析洗脱分离，得到1‑二苯甲基‑3‑氟‑氮杂环丁烷；向1‑二苯甲基‑3‑氟‑氮杂环丁烷中依次滴加1‑氯乙基氯甲酸酯和甲醇，加热进行反应，减压抽滤，得到3‑氟丫丁啶盐酸盐纯品。本发明提供的制备方法可以支持氟化反应在较高的温度下进行，提高了转化率，缩短了反应时间，总收率最高可达95％，最终产物纯度好，GC显示纯度最高可达99％，有利于规模化生产。
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公开(公告)号：CN115650893B
公开(公告)日：2024-08-06
申请号：CN202211307568.9
申请日：2022-10-24
申请人： 南通华祥医药科技有限公司
IPC分类号： C07D205/06
摘要： 本申请公开了一种1‑二苯甲基氮杂环丁烷‑3‑酮的合成方法，涉及医药中间体化合物有机合成领域，本发明舍弃了用三氧化硫吡啶做氧化剂，转而使用三光气和DMSO作为氧化剂。传统的Swern氧化使用草酰氯和DMSO做氧化剂，而草酰氯活性比较高，滴加时操作不方便，还比较危险。由于三光气是固体，较草酰氯使用更为方便，而且三光气中有多个氯原子，使用少量的三光气即可和DMSO生成氯代锍盐，而此氯代锍盐反应条件较为温和，通过实验证明，反应温度在‑20℃到‑10℃原料全部转化完全，后处理操作比较简单，得到的产品纯度比较高。本发明反应完成后无需进行酸中和，不会产生大量废水。
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公开(公告)号：CN115073265B
公开(公告)日：2024-07-09
申请号：CN202210831457.1
申请日：2022-07-14
申请人： 南通华祥医药科技有限公司
IPC分类号： C07C29/147 , C07C29/80 , C07C31/38 , C07C67/307 , C07C69/63
摘要： 本发明提供了一种2,2‑二氟丙醇的制备方法，包括如下步骤，以丙酮酸甲酯为原料，在1,2‑二氯乙烷中，加入催化量的无水乙醇，利用氟化试剂4‑叔丁基‑2,6‑二甲基苯基三氟化硫进行氟化反应得到2,2‑二氟丙酸甲酯；在2‑甲基四氢呋喃溶剂中加入获得的2,2‑二氟丙酸甲酯，滴加三乙酰基硼氢化钠反应制得2,2‑二氟丙醇。本发明采用了活性比DAST更高，更稳定的双4‑叔丁基‑2,6‑二甲基苯基三氟化硫做氟化反应。Fluolead是固体，操作方便，而且Fluolead的热稳定性更好，可以使反应在较高温度下进行，大大减少了反应时间。且采用了可回收利用的2‑甲基四氢呋喃做溶剂，减少了后处理的能耗，反应结束后，经过蒸馏和精馏可拿到纯品，还可以对2‑甲基四氢呋喃进行回收利用，大大降低了制备成本。
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公开(公告)号：CN118236959A
公开(公告)日：2024-06-25
申请号：CN202410642192.X
申请日：2024-05-23
申请人： 南通华祥医药科技有限公司
摘要： 本发明涉及药物生产领域，具体的说是一种缩酮类药物中间体分离装置，包括罐体，所述罐体上设置有驱动机构，所述驱动机构用于驱动罐体内部的反应物进行搅拌，所述驱动机构的下方设置有位于罐体内部的下料机构，所述下料机构用于将沉淀物进行分离；所述下料机构的下方设置有下压机构，所述下压机构用于将液体和沉淀物分离，所述下压机构上设置有传动机构，所述传动机构上连接有排料机构，且所述排料机构位于所述下压机构的下方，所述排料机构用于将沉淀物排出罐体。所述下料机构打开沉淀物下降排出，所述下压机构驱动排料机构打开将沉淀物排出罐体的内部，在所述下压机构下移的过程中，所述下压机构将沉淀物的上层液压回至罐体的内部。
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公开(公告)号：CN117225358A
公开(公告)日：2023-12-15
申请号：CN202311512837.X
申请日：2023-11-14
申请人： 南通华祥医药科技有限公司
IPC分类号： B01J19/28
摘要： 本发明公开了一种手性胺类药物中间体催化反应装置，涉及药物催化反应装置技术领域，包括形状为矩形的加工框，所述加工框上下对角线之间悬挂有反应釜，所述反应釜底部中部旋转连接有外旋转桶，所述外旋转桶底部固定安装有底板，所述底板内圈滑动连接有固定板，所述固定板上旋转连接有内旋转桶，且外旋转桶和内旋转桶之间传动连接有驱动装置，此手性胺类药物中间体催化反应装置，通过齿轮和两个齿环配合，使得内、外旋转桶进行等速反向转动，然后在外旋转桶转动的过程中，将外旋转桶表面的药剂通过出水孔置换到内旋转桶内，在内旋转桶外表经过依次分流，于内旋转桶内部进行初步分散，提升药剂搅拌混合效率，利于中间体进行催化反应。
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公开(公告)号：CN115073265A
公开(公告)日：2022-09-20
申请号：CN202210831457.1
申请日：2022-07-14
申请人： 南通华祥医药科技有限公司
IPC分类号： C07C29/147 , C07C29/80 , C07C31/38 , C07C67/307 , C07C69/63
摘要： 本发明提供了一种2,2‑二氟丙醇的制备方法，包括如下步骤，以丙酮酸甲酯为原料，在1,2‑二氯乙烷中，加入催化量的无水乙醇，利用氟化试剂4‑叔丁基‑2,6‑二甲基苯基三氟化硫进行氟化反应得到2,2‑二氟丙酸甲酯；在2‑甲基四氢呋喃溶剂中加入获得的2,2‑二氟丙酸甲酯，滴加三乙酰基硼氢化钠反应制得2,2‑二氟丙醇。本发明采用了活性比DAST更高，更稳定的双4‑叔丁基‑2,6‑二甲基苯基三氟化硫做氟化反应。Fluolead是固体，操作方便，而且Fluolead的热稳定性更好，可以使反应在较高温度下进行，大大减少了反应时间。且采用了可回收利用的2‑甲基四氢呋喃做溶剂，减少了后处理的能耗，反应结束后，经过蒸馏和精馏可拿到纯品，还可以对2‑甲基四氢呋喃进行回收利用，大大降低了制备成本。
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