异长叶烷基双吡唑类衍生物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN115368309A

    公开(公告)日:2022-11-22

    申请号:CN202211134667.1

    申请日:2022-09-19

    Applicant: 南通大学

    Abstract: 本发明提供一种异长叶烷基双吡唑类衍生物及其制备方法和应用,涉及药物化学和药物治疗学技术领域,本申请中以异长叶烷酮作为先导化合物,合成了一类新型异长叶烷基双吡唑类衍生物,异长叶烷酮廉价易得,且目标化合物合成较为容易,具有较高的反应原则性,便于后续的进一步药学研究和工业化生产;且上述化合物对人乳腺癌细胞MCF‑7、人肝癌细胞HepG2和人肺癌细胞A549具有较好的抑制活性,具有潜在的应用价值。

    一种7-脱氮鸟苷亚磷酰胺单体的合成方法

    公开(公告)号:CN116444593B

    公开(公告)日:2023-12-26

    申请号:CN202310479993.4

    申请日:2023-04-28

    Applicant: 南通大学

    Inventor: 王磊 王芸芸 田岩

    Abstract: 本发明涉及生物医药技术领域,尤其涉及一种7‑脱氮鸟苷亚磷酰胺单体的合成方法,包括:(1)原料6‑氯‑7‑脱氮鸟嘌呤在碱存在下与1‑α‑氯‑2‑脱氧‑3,5‑二‑O‑对氯苯甲酰基‑D‑呋喃核糖反应制备得到核苷III;(2)核苷III在碱性条件下与巯基脂肪醇反应制备得到7‑脱氮‑2’‑脱氧鸟苷IV;(3)化合物IV再与N,N‑二甲基甲酰胺二甲缩醛反应制备得到化合物式V;(4)化合物式V与4,4'‑二甲氧基三苯基氯甲烷反应制备得到化合物式VI;(5)化合物式VI与亚磷酰胺试剂反应制备得到化合物式VII。本发明具有原料廉价易得,合成路线简短,后处理简单等优点。

    一种7-脱氮鸟苷亚磷酰胺单体的合成方法

    公开(公告)号:CN116444593A

    公开(公告)日:2023-07-18

    申请号:CN202310479993.4

    申请日:2023-04-28

    Applicant: 南通大学

    Inventor: 王磊 王芸芸 田岩

    Abstract: 本发明涉及生物医药技术领域,尤其涉及一种7‑脱氮鸟苷亚磷酰胺单体的合成方法,包括:(1)原料6‑氯‑7‑脱氮鸟嘌呤在碱存在下与1‑α‑氯‑2‑脱氧‑3,5‑二‑O‑对氯苯甲酰基‑D‑呋喃核糖反应制备得到核苷III;(2)核苷III在碱性条件下与巯基脂肪醇反应制备得到7‑脱氮‑2’‑脱氧鸟苷IV;(3)化合物IV再与N,N‑二甲基甲酰胺二甲缩醛反应制备得到化合物式V;(4)化合物式V与4,4'‑二甲氧基三苯基氯甲烷反应制备得到化合物式VI;(5)化合物式VI与亚磷酰胺试剂反应制备得到化合物式VII。本发明具有原料廉价易得,合成路线简短,后处理简单等优点。

    一类异长叶烯胺衍生物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN115197071A

    公开(公告)日:2022-10-18

    申请号:CN202211009134.0

    申请日:2022-08-22

    Applicant: 南通大学

    Abstract: 本发明涉及药物化学和药物治疗学技术领域,具体为一类异长叶烯胺衍生物及其制备方法和应用,该异长叶烯胺衍生物为N‑取代基‑1,1,5,5‑四甲基‑1,3,4,5,6,7‑六氢‑2H‑2,4a‑甲萘基‑7‑胺。本发明以异长叶烷酮作为先导化合物,合成了一类异长叶烯胺衍生物,其异长叶烷酮廉价易得,且目标化合物合成工艺简单,选择性和产率较高,容易回收,符合绿色化学要求。本发明制备的异长叶烯胺衍生物对人肺癌细胞A549、人肝癌细胞HepG2和SMMC‑7721具有较好的抑制活性,具有潜在的应用价值。

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