公开(公告)号：CN109776253B

公开(公告)日：2022-07-15

申请号：CN201811607534.5

申请日：2018-12-27

Applicant: 南通大学

Inventor： 王成牛 ,  孙斐 ,  杨锦飞 ,  吴小龙 ,  王贵栓 ,  龚胜男

IPC: C07C15/52 ,  C07C15/58 ,  C07F7/08 ,  C07C43/215 ,  C07C25/28 ,  C07D213/127 ,  C07C69/618 ,  C07C15/46 ,  C07C205/06 ,  C07C15/18 ,  C07C5/09 ,  C07C41/20 ,  C07C17/354 ,  C07C67/303 ,  C07C201/12

Abstract: 本发明提供了一种醇供氢钯催化炔烃半还原选择性合成顺、反式烯烃的方法，包括如下步骤：将TEOA、NaOAc、催化剂、醇与炔烃于有机溶剂中进行炔烃的还原反应，反应生成顺式烯烃；将配体、催化剂、醇与炔烃于有机溶剂中进行炔烃的还原反应，反应生成反式烯烃；还原反应的反应器为密封的耐压反应器，还原反应的温度为120～150℃，还原反应的时间为20～48h；催化剂的用量为炔烃摩尔用量的5～20％，醇的用量为炔烃摩尔用量的10～100倍；R,R‑DIPAMP的用量为炔烃摩尔用量的0.5～5倍。本发明中，催化剂体系具有极高的化学反应和立体选择性，能高产率合成顺式或者反式烯烃产物；催化体系对底物的普适性强，含各种官能团的炔烃都能高效地进行高选择性地还原反应。

公开(公告)号：CN109776253A

公开(公告)日：2019-05-21

申请号：CN201811607534.5

申请日：2018-12-27

Applicant: 南通大学

Inventor： 王成牛 ,  孙斐 ,  杨锦飞 ,  吴小龙 ,  王贵栓 ,  龚胜男

IPC: C07C15/52 ,  C07C15/58 ,  C07F7/08 ,  C07C43/215 ,  C07C25/28 ,  C07D213/127 ,  C07C69/618 ,  C07C15/46 ,  C07C205/06 ,  C07C15/18 ,  C07C5/09 ,  C07C41/20 ,  C07C17/354 ,  C07C67/303 ,  C07C201/12

Abstract: 本发明提供了一种醇供氢钯催化炔烃半还原选择性合成顺、反式烯烃的方法，包括如下步骤：将TEOA、NaOAc、催化剂、醇与炔烃于有机溶剂中进行炔烃的还原反应，反应生成顺式烯烃；将配体、催化剂、醇与炔烃于有机溶剂中进行炔烃的还原反应，反应生成反式烯烃；还原反应的反应器为密封的耐压反应器，还原反应的温度为120～150℃，还原反应的时间为20～48h；催化剂的用量为炔烃摩尔用量的5～20％，醇的用量为炔烃摩尔用量的10～100倍；R,R-DIPAMP的用量为炔烃摩尔用量的0.5～5倍。本发明中，催化剂体系具有极高的化学反应和立体选择性，能高产率合成顺式或者反式烯烃产物；催化体系对底物的普适性强，含各种官能团的炔烃都能高效地进行高选择性地还原反应。

公开(公告)号：CN109758438A

公开(公告)日：2019-05-17

申请号：CN201910064550.2

申请日：2019-01-23

Applicant: 南通大学

Inventor： 龚胜男 ,  孙斐 ,  王成牛 ,  顾明星 ,  王小蓉 ,  王贵栓 ,  吴小龙 ,  杨锦飞

IPC: A61K31/05 ,  A61P25/00 ,  C07C37/055 ,  C07C39/21

Abstract: 本发明提供一种银松素的用途及制备方法，银松素用于制备抑制神经活动的药物，也用于制备抗精神病药物。本发明根据对银松素的研究发现，银松素具有强烈的阻断神经信号转导系激活的作用，进一步的实验证明银松素晶体可以与神经元发生专一性结合，并发生强大的神经抑制作用。

公开(公告)号：CN119587506A

公开(公告)日：2025-03-11

申请号：CN202411700156.0

申请日：2024-11-26

Applicant: 南通大学

Inventor： 李文清 ,  周鹏 ,  王贵栓 ,  贺甜

IPC: A61K9/51 ,  A61K31/381 ,  A61K33/243 ,  A61K38/20 ,  A61K47/24 ,  A61K47/22 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供脂质纳米材料递送环状IL‑23mRNA联合STING激动剂MSA‑2‑Pt在治疗肿瘤中的应用，涉及生物医学技术领域，本申请提供了脂质纳米材料LNP36的制备方法，所述脂质纳米材料LNP36由L36、DOPE、Cholestrol、DMG‑PEG2000及阳离子化合物制备获得。本申请中利用脂质纳米颗粒递送环状IL‑23mRNA(LNP36@cIL‑23)与MSA‑2‑Pt策略相结合，显示出良好的抗肿瘤功效。本申请中合成了脂质纳米材料用于递送mRNA。其次，LNP36有效的递送环状IL‑23mRNA。最后，利用LNP36@cIL‑23联合MSA‑2‑Pt，可显著降低B16F10肿瘤的生长，提高小鼠的存活率。本申请改进了MSA‑2的抗肿瘤作用，为增强肿瘤免疫治疗提供了一种前景广阔的治疗策略。

公开(公告)号：CN119112943A

公开(公告)日：2024-12-13

申请号：CN202311729623.8

申请日：2023-12-15

Applicant: 南通大学

Inventor： 李文清 ,  周鹏 ,  汪莫 ,  王贵栓 ,  贺甜

IPC: A61K33/34 ,  A61K31/381 ,  A61K31/7088 ,  A61K9/51 ,  A61K47/24 ,  A61P35/00 ,  C07D333/60

Abstract: 本发明提供STING激动剂MSA‑2的铜盐及其联合的脂质纳米材料的制备和在治疗肿瘤中的应用，本申请提供了两种改进MSA‑2的抗肿瘤治疗的策略。首先，本申请中合成了铜修饰MSA‑2的化合物MSA‑2‑Cu，该方法显示Cu的细胞毒性增强STING途径。本申请中还合成了81个可电离的磷脂纳米颗粒，其中磷脂纳米颗粒1AP27@STING mRNA可以有效地传递STIING‑mRNA，增加STING蛋白的表达。将1AP27@STING mRNA和MSA‑2‑Cu结合，可显著降低B16F10肿瘤的生长，提高小鼠的存活率。本申请中的1AP27@STING mRNA+MSA‑2‑Cu治疗通过激活cGAS‑STING通路刺激了强烈的免疫反应，改进了MSA‑2的抗肿瘤作用，为增强肿瘤免疫治疗提供了一种前景广阔的策略。