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公开(公告)号:CN119823027A
公开(公告)日:2025-04-15
申请号:CN202411954271.0
申请日:2024-12-27
Applicant: 南通大学
IPC: C07D211/58 , A61P35/00 , A61K31/4545
Abstract: 本发明属于药物制备技术领域,公开了一种哌啶基哌啶修饰的β‑咔啉开环化合物及其制备方法与应用。β‑咔啉开环化合物具有通式I所示的结构式:#imgabs0#其中,R1为H、C1‑C3烷基、甲氧基、硝基、三氟甲基、三氟甲氧基、单取代卤素基团、双取代卤素基团和三取代甲氧基中的一种,R2选自H、C1‑C3烷基和甲氧基中的一种。本发明提供的β‑咔啉开环化合物可用于制备用于抑制盘状蛋白结构域受体活性的药物,或用于制备用于治疗和/或预防恶性肿瘤的药物。
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公开(公告)号:CN118255763A
公开(公告)日:2024-06-28
申请号:CN202410358531.1
申请日:2024-03-27
Applicant: 南通大学
IPC: C07D471/04 , C09K11/06 , G01N21/64 , A61K49/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于生物医药技术领域,公开了一类偶氮还原酶/pH双重响应荧光化合物及其制备方法和应用,具有通式I所示结构:#imgabs0#本发明根据酸性缺氧TEM以及偶氮还原酶过表达,开发肿瘤特异性荧光成像的β‑咔啉类化合物,提供的荧光化合物在缺氧肿瘤微环境(TME)中可被偶氮还原酶(AzoR)还原,从而释放出荧光片段6‑氨基‑β‑咔啉苯并吲哚鎓,接着在酸性TME中β‑咔啉N2位发生质子化,从而产生“双锁”荧光,实现肿瘤的高度特异性荧光成像,可应用于肿瘤组织体内外荧光成像及诊断治疗,具有重要的临床应用前途。
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公开(公告)号:CN118005709A
公开(公告)日:2024-05-10
申请号:CN202410110694.8
申请日:2024-01-26
Applicant: 南通大学
Abstract: 本发明属于生物医药技术领域,基于偶氮还原酶激活的CDDO‑Me/Ozanimod共前药及其制备方法和应用,该共前药具有通式I所示结构:#imgabs0#本发明的CDDO‑Me/Ozanimod共前药可以在肠道炎症中被偶氮还原酶特异性激活,产生荧光并经过1,6消除反应释放活性原药CDDO‑Me和Ozanimod,发挥协同作用,用于结肠炎的诊断和治疗。本发明共前药不仅能提供基于荧光的精确炎症诊断,而且还可以在肠道部位靶向聚集,增加两种母体药物在肠道中的选择性积累,从而发挥选择性荧光示踪和协同高效抗结肠炎的治疗作用。
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公开(公告)号:CN119874605A
公开(公告)日:2025-04-25
申请号:CN202411954268.9
申请日:2024-12-27
Applicant: 南通大学
IPC: C07D211/58 , A61P35/00 , A61K31/4545
Abstract: 本发明的实施例提供一种苯甲酰基哌啶基哌啶衍生物及其制备方法与应用,属于药物制备技术领域。本发明提供的苯甲酰基哌啶基哌啶衍生物具有通式I所示的结构式:#imgabs0#其中,R选自H、C1‑C3烷基、单取代卤素基团基和双取代卤素基团基中的一种。该发明化合物苯甲酰基哌啶基哌啶衍生物可用于制备用于抑制盘状蛋白结构域受体活性的药物,或用于制备用于治疗和/或预防恶性肿瘤的药物。
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公开(公告)号:CN118994153A
公开(公告)日:2024-11-22
申请号:CN202411099645.5
申请日:2024-08-12
Applicant: 南通大学
IPC: C07D471/04 , A61P35/00 , A61K31/437
Abstract: 本发明属于药物领域,公开了一类β‑咔啉萘醌衍生物及其制备方法和医药用途。将β‑咔啉芳杂环与1,2‑萘醌‑4‑磺酸钠进行偶联,从而设计并合成出具有醌结构的新型β‑咔啉类衍生物,结构式如通式1所示。本发明提供的β‑咔啉萘醌衍生物选择性地对肝癌、乳腺癌、结肠癌、肺癌等多种肿瘤细胞增殖都具有强烈的抑制效果,而对正常细胞损伤较小,可作为活性成分应用于治疗和/或预防恶性肿瘤的药物的制备。
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公开(公告)号:CN116396171B
公开(公告)日:2023-12-26
申请号:CN202310321257.6
申请日:2023-03-29
Applicant: 南通大学
IPC: C07C201/08 , C07C205/44
Abstract: 本发明涉及有机合成技术领域,具体为一种2‑氟‑5‑硝基苯甲醛的合成方法,包括在催化剂和有机溶剂的存在下,将2‑氟苯甲醛与硝酸进行反应。本发明采用的原料价格低廉,反应选择性高,反应设备要求和投资少,三废少对环境友好,反应溶剂回收套用,所得的产品异构体少,转化率和产率高,产品纯度高,适合工业化生产。
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公开(公告)号:CN119350327A
公开(公告)日:2025-01-24
申请号:CN202411485245.8
申请日:2024-10-23
Applicant: 南通大学
IPC: C07D471/04 , A61K31/4375 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供一种四氢萘啶硒醚衍生物及其制备方法和医药用途,属于药物领域。所述四氢萘啶硒醚衍生物具有下述通式Ⅰ的结构:#imgabs0#其中,R选自C1‑C3烷基、苯基、甲基苯基、甲氧基苯基和单卤代苯基中的一种;R1选自4‑卤代苯基、甲基苯基和C1‑C3烷基中的一种;R2选自C1‑C5烷基、苯基、单卤代苯基、双卤代苯基、甲氧基苯基、氯甲基苯基、三氟甲基苯基、烯丙基、呋喃基和叔丁基(2‑氧代丙基)碳酸酯中的一种。本发明化合物是由四氢萘啶为母核,引入含硒官能团,并在母核结构上引入不同的取代基,当取代基是4‑氯甲基苯基,6‑位取代基为苯硒基,7‑位取代基为对氟苯基时,提高其抗肿瘤细胞活性。
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公开(公告)号:CN116396171A
公开(公告)日:2023-07-07
申请号:CN202310321257.6
申请日:2023-03-29
Applicant: 南通大学
IPC: C07C201/08 , C07C205/44
Abstract: 本发明涉及有机合成技术领域,具体为一种2‑氟‑5‑硝基苯甲醛的合成方法,包括在催化剂和有机溶剂的存在下,将2‑氟苯甲醛与硝酸进行反应。本发明采用的原料价格低廉,反应选择性高,反应设备要求和投资少,三废少对环境友好,反应溶剂回收套用,所得的产品异构体少,转化率和产率高,产品纯度高,适合工业化生产。
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