公开(公告)号：CN118146218A

公开(公告)日：2024-06-07

申请号：CN202410151334.2

申请日：2024-02-02

申请人： 南通大学附属医院 ,  南通大学

发明人： 缪捷飞 ,  吕丽婷 ,  凌勇 ,  孙甜甜 ,  谢旭东 ,  马一凡 ,  郑宏威 ,  高歌 ,  王思佳

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/437 ,  A61P35/00

摘要： 本发明涉及生物医药技术领域，具体涉及一类新型β‑咔啉‑氰基异黄酮化合物及其制备方法与应用，β‑咔啉‑氰基异黄酮化合物具有通式Ⅰ所示结构：#imgabs0#R选自H、NO2、NH2、N(Me)2、N(Ph)2中的一种；X选自NMe、O、S、Se中的一种。本发明公开的β‑咔啉‑氰基异黄酮化合物表现出优异的光动力特性，同时对肿瘤细胞具有较好的细胞毒性和光动力治疗活性，有利于对肿瘤组织和细胞增殖进行选择性的抑制作用，进而对于实体肿瘤的治疗具有重要应用意义。

公开(公告)号：CN116284146A

公开(公告)日：2023-06-23

申请号：CN202310066416.2

申请日：2023-01-20

申请人： 南通大学

发明人： 凌勇 ,  郑宏威 ,  孙甜甜 ,  王德智 ,  王思佳 ,  王若佳 ,  王晨 ,  王怡晨

IPC分类号： C07F15/00 ,  A61P35/00 ,  C09K11/06 ,  A61K31/555 ,  A61K49/00 ,  A61K41/00

摘要： 本发明属于药物制备技术领域，公开了一类联喹啉‑菲啰啉类钌配合物及其制备方法与应用，该联喹啉‑菲啰啉类钌配合物具有通式I所示结构：其中,R选自本发明的联喹啉‑菲啰啉类钌配合物具有近红外荧光特性、组织穿透性强、斯托克斯位移大、组织背景荧光干扰低、光稳定性好和单线态氧量子产率高等优点，可用于肿瘤细胞进行荧光成像，而且对多种肿瘤细胞产生显著的化学治疗和光动力治疗作用，可应用于用于诊断或治疗恶性肿瘤药物的制备。

公开(公告)号：CN115850348A

公开(公告)日：2023-03-28

申请号：CN202310012882.2

申请日：2023-01-05

申请人： 南通大学

发明人： 凌勇 ,  郑宏威 ,  孙甜甜 ,  谢旭东 ,  张延安 ,  季栋梁 ,  王晨 ,  冯冬雨

IPC分类号： C07F15/00 ,  C09K11/06 ,  A61K41/00 ,  A61K31/555 ,  A61P35/00 ,  G01N21/64

摘要： 本发明属于药物制备技术领域，公开了一种具有联喹啉/联吡啶类钌配合物及其制备方法与应用，该类联喹啉/联吡啶类钌配合物具有通式I所示结构：其中，R选自该联喹啉/联吡啶类钌配合物不仅具有线粒体靶向性的荧光成像，而且具有一定的细胞毒治疗作用，接受光照后可产生高浓度的活性氧，可进一步杀伤肿瘤细胞，具有优异的光‑化学协同治疗效果。

公开(公告)号：CN115304550A

公开(公告)日：2022-11-08

申请号：CN202210876153.7

申请日：2022-07-25

申请人： 南通大学

发明人： 凌勇 ,  冉凡胜 ,  郑宏威 ,  陶维志 ,  谢旭东 ,  吴红梅 ,  王思佳 ,  王怡晨 ,  刘星星

IPC分类号： C07D239/48 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/506

摘要： 本发明属于有机化合物合成及医药应用领域，公开了一种哌嗪苯基氨基取代的嘧啶氨基酸衍生物及制备方法与应用。本发明提供的哌嗪苯基氨基取代的嘧啶氨基酸衍生物的结构如通式I或II所示其中，n为1,2,3,4,5,6,7。该类化合物具有一定的HDAC/FLT3双重抑制活性和抗肿瘤活性，可应用于HDAC/FLT3抑制剂或抗肿瘤药物的制备中。

公开(公告)号：CN115028625A

公开(公告)日：2022-09-09

申请号：CN202210458816.3

申请日：2022-04-27

申请人： 南通大学

发明人： 张罂丹 ,  凌勇 ,  王怡晨 ,  杨璟 ,  凌子俊 ,  潘睿 ,  仲政求 ,  钱建强 ,  陶维志 ,  郑宏威

IPC分类号： C07D471/04 ,  C09K11/06 ,  A61K49/00

摘要： 本发明属于生物医药技术领域，具体涉及一类β‑咔啉喹啉杂合物、制备方法与应用，β‑咔啉喹啉杂合物具有通式Ⅰ所示结构：该β‑咔啉喹啉杂合物可在酸性pH下激活，利用ICT原理产生近红外荧光，可应用在肿瘤组织酸性微环境，选择性地在肿瘤部位快速产生pH敏感的近红外荧光，将本发明β‑咔啉喹啉杂合物的溶液喷洒或局部注射于肿瘤病灶部位及周围的组织上，利用荧光腔镜或活体成像仪对肿瘤病灶组织进行快速、选择性荧光成像和示踪，具有较高的肿瘤组织荧光成像选择性和较低的背景荧光干扰。

公开(公告)号：CN115010635A

公开(公告)日：2022-09-06

申请号：CN202210543786.6

申请日：2022-05-18

申请人： 南通大学

发明人： 刘功清 ,  王永皓 ,  姜有琴 ,  张云倩 ,  凌勇 ,  赵育 ,  明亮 ,  习霞

IPC分类号： C07C391/02 ,  C07D333/34 ,  C07D333/30 ,  C07C391/00

摘要： 本发明公开了一种(E)‑β‑硒乙烯基砜类化合物的合成方法，反应步骤如下：在光催化剂和碱存在下，通过使用可见光照射，炔烃、磺酰氯和二硒醚发生三组分反应，得到(E)‑β‑硒乙烯基砜化合物。本发明的方法条件温和，在室温下即可进行；底物适用范围广、收率高和官能团兼容性好。本发明的方法使用可见光作为能量来源，具有价廉可持续和绿色环保的特点。本发明通过一步反应实现了炔烃的双官能化，得到目标化合物，具有很高的经济利用价值。

公开(公告)号：CN113754642B

公开(公告)日：2022-08-23

申请号：CN202111021583.2

申请日：2021-09-01

申请人： 南通大学

发明人： 凌勇 ,  凌长春 ,  苏星 ,  钱建强 ,  刘云 ,  吴红梅 ,  张雨婷 ,  丁倩

IPC分类号： C07D405/06 ,  C09K11/06 ,  A61K49/00 ,  G01N21/64

摘要： 本发明公开了一类半花菁吲哚类化合物，具有通式Ⅰ所示结构：其中，R代表R1代表吲哚或苯并吲哚环上一个或多个任意位置的取代基，选自H、F、Cl、Br或I。本发明所述化合物具有酸性pH响应的近红外荧光特性，可配制成溶液通过局部注射或喷洒的方式，利用荧光腔镜或活体成像仪对术中或离体的肿瘤病灶组织进行快速、实时荧光成像，以指导手术和/或药物治疗。

公开(公告)号：CN113461770B

公开(公告)日：2022-06-28

申请号：CN202110899710.2

申请日：2021-08-06

申请人： 南通大学

发明人： 凌勇 ,  钱建强 ,  单文配 ,  孟迟 ,  刘云 ,  吴红梅 ,  缪道鑫 ,  薛博军 ,  刘玮

IPC分类号： C07J63/00 ,  A61K49/00 ,  A61K47/54 ,  A61K31/58 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了具有近红外成像功能的CDDO‑Me靶向前药及其制备方法和用途，该靶向前药具有通式I所示结构：其中，R1选自H、烷基、R2选自烷基、炔基取代的烷基、低聚乙二醇连接的烷基、或者生物素修饰的低聚乙二醇连接的烷基；Y‑代表卤负离子、六氟磷酸根负离子、对甲苯磺酸负离子、或者甲磺酸负离子；n选自1‑5；本发明的CDDO‑Me靶向前药具有选择性地在靶部位释放出原药，减少其对正常组织产生的毒性，大大提高肿瘤诊疗效率，减轻患者不良反应。

公开(公告)号：CN111892594B

公开(公告)日：2022-05-13

申请号：CN202010867687.4

申请日：2020-08-26

申请人： 南通大学

发明人： 戴红 ,  钱程 ,  严瑞健 ,  黄美岭 ,  郑丹丹 ,  张燕 ,  施磊 ,  凌勇 ,  周逸开 ,  周贝贝

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61P35/00

摘要： 本发明涉及含取代吡唑单元的1‑(3,4,5‑三甲氧基苯基)‑β‑咔啉酰腙的制备与应用。经1‑(3,4,5‑三甲氧基苯基)‑β‑咔啉酰肼与取代吡唑醛缩合而得到。所述含取代吡唑单元的1‑(3,4,5‑三甲氧基苯基)‑β‑咔啉酰腙对肿瘤细胞HGC‑27和HepG2显示出优良的抑制活性，该化合物可以用来制备抗肿瘤细胞药物。

公开(公告)号：CN111875603B

公开(公告)日：2021-11-12

申请号：CN202010765763.0

申请日：2020-08-03

申请人： 南通大学

发明人： 凌勇 ,  孟迟 ,  许中原 ,  刘季 ,  刘昕 ,  冉凡胜 ,  张延安 ,  王浩然 ,  蒋玉

IPC分类号： C07D471/04 ,  C09K11/06 ,  G01N21/64 ,  A61K41/00 ,  A61P35/00

摘要： 本发明属于生物医药领域，公开了一种β‑咔啉吡啶鎓盐荧光探针及制备方法与应用。本发明提供的β‑咔啉吡啶鎓盐荧光探针具有线粒体靶向和光动力治疗作用，具有通式Ⅰ所示结构：本发明提供的β‑咔啉吡啶鎓盐荧光探针的制备方法为：将9‑R1‑1‑R2‑9H‑吡啶并[3,4‑b]吲哚‑3‑甲醛与4‑甲基‑吡啶鎓盐溶于无水乙醇中，滴加催化量哌啶，回流反应8～12h，通过重结晶或者色谱柱纯化得到通式Ⅰ所示β‑咔啉吡啶鎓盐荧光探针。本发明制备方法得到的荧光探针具有稳定性高、低暗毒性等优点，可通过靶向线粒体进行肿瘤细胞检测成像及消融，此外，还可通过激发光照射产生单线态氧，肿瘤杀伤作用较强。