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公开(公告)号：CN118146218A
公开(公告)日：2024-06-07
申请号：CN202410151334.2
申请日：2024-02-02
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4709 , A61K31/437 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及生物医药技术领域，具体涉及一类新型β‑咔啉‑氰基异黄酮化合物及其制备方法与应用，β‑咔啉‑氰基异黄酮化合物具有通式Ⅰ所示结构：#imgabs0#R选自H、NO2、NH2、N(Me)2、N(Ph)2中的一种；X选自NMe、O、S、Se中的一种。本发明公开的β‑咔啉‑氰基异黄酮化合物表现出优异的光动力特性，同时对肿瘤细胞具有较好的细胞毒性和光动力治疗活性，有利于对肿瘤组织和细胞增殖进行选择性的抑制作用，进而对于实体肿瘤的治疗具有重要应用意义。
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公开(公告)号：CN118255763A
公开(公告)日：2024-06-28
申请号：CN202410358531.1
申请日：2024-03-27
申请人： 南通大学
IPC分类号： C07D471/04 , C09K11/06 , G01N21/64 , A61K49/00 , A61P35/00
摘要： 本发明属于生物医药技术领域，公开了一类偶氮还原酶/pH双重响应荧光化合物及其制备方法和应用，具有通式I所示结构：#imgabs0#本发明根据酸性缺氧TEM以及偶氮还原酶过表达，开发肿瘤特异性荧光成像的β‑咔啉类化合物，提供的荧光化合物在缺氧肿瘤微环境(TME)中可被偶氮还原酶(AzoR)还原，从而释放出荧光片段6‑氨基‑β‑咔啉苯并吲哚鎓，接着在酸性TME中β‑咔啉N2位发生质子化，从而产生“双锁”荧光，实现肿瘤的高度特异性荧光成像，可应用于肿瘤组织体内外荧光成像及诊断治疗，具有重要的临床应用前途。
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公开(公告)号：CN118005709A
公开(公告)日：2024-05-10
申请号：CN202410110694.8
申请日：2024-01-26
申请人： 南通大学
摘要： 本发明属于生物医药技术领域，基于偶氮还原酶激活的CDDO‑Me/Ozanimod共前药及其制备方法和应用，该共前药具有通式I所示结构：#imgabs0#本发明的CDDO‑Me/Ozanimod共前药可以在肠道炎症中被偶氮还原酶特异性激活，产生荧光并经过1,6消除反应释放活性原药CDDO‑Me和Ozanimod，发挥协同作用，用于结肠炎的诊断和治疗。本发明共前药不仅能提供基于荧光的精确炎症诊断，而且还可以在肠道部位靶向聚集，增加两种母体药物在肠道中的选择性积累，从而发挥选择性荧光示踪和协同高效抗结肠炎的治疗作用。
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![一类具有硝基还原酶响应的β-咔啉苯并[c,d]吲哚鎓盐及其制备方法和应用](/CN/2022/1/2/images/202210012172.jpg)
公开(公告)号：CN114315829B
公开(公告)日：2024-02-20
申请号：CN202210012172.5
申请日：2022-01-07
申请人： 南通大学
IPC分类号： C07D471/04 , C09K11/06 , G01N21/64
摘要： 本发明涉及生物医药技术领域，具体涉及一类具有硝基还原酶响应的β‑咔啉苯并[c,d]吲哚鎓盐及其制备方法和应用，具有通式Ⅰ所示结构： 本发明提供的β‑咔啉苯并[c,d]吲哚鎓盐可被肿瘤细胞内过表达的硝基还原酶还原从而产生显著单光子和/或双光子激发荧光，从而发挥线粒体靶向和硝基还原响应的荧光作用。本发明根据癌细胞内硝基还原酶过表达，开发新型具有肿瘤细胞和组织选择性荧光成像的β‑咔啉苯并[c,d]吲哚鎓盐的荧光探针，通过线粒体靶向和硝基还原酶响应进行肿瘤组织体内外荧光成像诊断应用，指导
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公开(公告)号：CN114315829A
公开(公告)日：2022-04-12
申请号：CN202210012172.5
申请日：2022-01-07
申请人： 南通大学
IPC分类号： C07D471/04 , C09K11/06 , G01N21/64
摘要： 本发明涉及生物医药技术领域，具体涉及一类具有硝基还原酶响应的β‑咔啉苯并[c,d]吲哚鎓盐及其制备方法和应用，具有通式Ⅰ所示结构：本发明提供的β‑咔啉苯并[c,d]吲哚鎓盐可被肿瘤细胞内过表达的硝基还原酶还原从而产生显著单光子和/或双光子激发荧光，从而发挥线粒体靶向和硝基还原响应的荧光作用。本发明根据癌细胞内硝基还原酶过表达，开发新型具有肿瘤细胞和组织选择性荧光成像的β‑咔啉苯并[c,d]吲哚鎓盐的荧光探针，通过线粒体靶向和硝基还原酶响应进行肿瘤组织体内外荧光成像诊断应用，指导临床术中肿瘤切除，将具有重要的医药用途前景。
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公开(公告)号：CN116874533A
公开(公告)日：2023-10-13
申请号：CN202310226023.3
申请日：2023-01-20
申请人： 南通大学
摘要： 本发明属于药物领域，公开了联吡啶/菲啰啉钌配合物及其制备方法和应用，该联吡啶/菲啰啉钌配合物具有通式I所示结构：#imgabs0#其中#imgabs1#选自#imgabs2##imgabs3#Y‑代表卤负离子、六氟磷酸根负离子；本发明的新型联吡啶/菲啰啉钌配合物具有线粒体靶向性，接受光照后产生高浓度的活性氧，从而杀伤肿瘤细胞，具有优异的光动力治疗效果和抗肿瘤增殖活性。
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公开(公告)号：CN115894572A
公开(公告)日：2023-04-04
申请号：CN202310012884.1
申请日：2023-01-05
申请人： 南通大学
IPC分类号： C07F15/00 , C07D401/14 , C07D213/38 , A61K49/00 , A61K31/555 , C09K11/06 , G01N21/64 , A61P35/00
摘要： 本发明属于药物制备技术领域，公开了一种三聚联吡啶钌配合物及其制备方法和应用，该三聚联吡啶钌配合物具有通式I所示结构：本发明提供的三聚联吡啶钌配合物具有较低暗毒性，可靶向肿瘤细胞线粒体荧光成像，同时本发明化合物具有显著的光动力治疗效果，可应用于进行体内外肿瘤荧光成像的药物的制备，并在特定激光照射后产生单线态氧，从而有效杀伤肿瘤细胞，可用于肿瘤诊断和/或治疗药物的制备。
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公开(公告)号：CN115141150A
公开(公告)日：2022-10-04
申请号：CN202210876172.X
申请日：2022-07-25
申请人： 南通大学
IPC分类号： C07D239/48 , A61K31/505 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明属于有机化合物合成及医药应用领域，涉及一种2,4,5‑三取代嘧啶羟胺酰衍生物及其制备方法与应用。本发明提供的2,4,5‑三取代嘧啶羟胺酰衍生物的结构如通式I所示其中，n选自1,2,3,4,5,6,7；R1选自氢、卤素、三氟甲基和甲基中的一种。该类2,4,5‑三取代嘧啶羟胺酰衍生物具有一定的HDAC和/或FLT3双重抑制活性，可应用于抗癌药物的制备。
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公开(公告)号：CN116284146A
公开(公告)日：2023-06-23
申请号：CN202310066416.2
申请日：2023-01-20
申请人： 南通大学
摘要： 本发明属于药物制备技术领域，公开了一类联喹啉‑菲啰啉类钌配合物及其制备方法与应用，该联喹啉‑菲啰啉类钌配合物具有通式I所示结构：其中,R选自本发明的联喹啉‑菲啰啉类钌配合物具有近红外荧光特性、组织穿透性强、斯托克斯位移大、组织背景荧光干扰低、光稳定性好和单线态氧量子产率高等优点，可用于肿瘤细胞进行荧光成像，而且对多种肿瘤细胞产生显著的化学治疗和光动力治疗作用，可应用于用于诊断或治疗恶性肿瘤药物的制备。
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公开(公告)号：CN115850348A
公开(公告)日：2023-03-28
申请号：CN202310012882.2
申请日：2023-01-05
申请人： 南通大学
摘要： 本发明属于药物制备技术领域，公开了一种具有联喹啉/联吡啶类钌配合物及其制备方法与应用，该类联喹啉/联吡啶类钌配合物具有通式I所示结构：其中，R选自该联喹啉/联吡啶类钌配合物不仅具有线粒体靶向性的荧光成像，而且具有一定的细胞毒治疗作用，接受光照后可产生高浓度的活性氧，可进一步杀伤肿瘤细胞，具有优异的光‑化学协同治疗效果。
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