公开(公告)号：CN112898224B

公开(公告)日：2023-02-17

申请号：CN201911227638.8

申请日：2019-12-04

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 杨伟波 ,  楼丽广 ,  许忠良 ,  全海天 ,  陈露

IPC分类号： C07D273/02 ,  C07D498/04 ,  C07C69/76 ,  C07C69/92 ,  C07C67/10 ,  C07D317/68 ,  C07D209/42 ,  C07C69/757 ,  C07D309/28 ,  C07D333/24 ,  C07D307/79 ,  C07C65/19 ,  C07C65/105 ,  C07D295/135 ,  C07C231/12 ,  C07C235/36 ,  C07D231/50 ,  C07D401/04 ,  A61K31/395 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4523 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明涉及一种烯丙基醇支撑的大环内酯化合物及其用途。具体地，本发明提供一种式I化合物，或其异构体，或其药学上可接受的盐。本发明所述的式I化合物，或其异构体，或其药学上可接受的盐能够增强抗肿瘤药物的抗肿瘤活性。

公开(公告)号：CN114394913B

公开(公告)日：2023-02-03

申请号：CN202111642798.6

申请日：2021-12-30

申请人： 山东农业大学

发明人： 苗成霞 ,  庄宏凤 ,  韩峰 ,  吕皓天 ,  刘巧文

IPC分类号： C07C251/48 ,  C07C251/38 ,  C07C251/52 ,  C07C251/44 ,  C07C249/12 ,  C07D213/53 ,  C07D307/52 ,  C07D309/28

摘要： 本发明涉及一种肟醚衍生物的合成方法，属于有机化合物合成领域；本发明将起始底物醇类化合物与肟类化合物溶于溶剂中，加入杂多酸催化剂和添加剂，在25℃~100℃空气氛围中，发生肟的O‑烷基化反应，反应0.5~12小时，合成肟醚衍生物；该方法采用绿色催化剂杂多酸为催化剂，碳酸二甲酯等绿色溶剂，反应条件简单、无金属、催化剂用量低、反应条件温和、底物适用性广；另外，本发明简单易操作，产率高，实现醇的直接转化，唯一的副产物为无毒无害的水，绿色环保，原子经济性高。

公开(公告)号：CN111116533B

公开(公告)日：2022-11-22

申请号：CN201910532525.2

申请日：2014-09-09

申请人： 中国科学院上海有机化学研究所 ,  联化科技(台州)有限公司

发明人： 马大为 ,  田峻山 ,  钟建康 ,  潘强彪 ,  李运生

IPC分类号： C07D309/28 ,  C07D309/30 ,  C07D407/06 ,  C07F7/08

摘要： 本发明公开了一种扎那米韦和拉那米韦的中间体及其合成方法。本发明提供了一种一种化合物26的合成方法，其包括下述步骤：在有机溶剂中，催化剂存在的条件下，将化合物11与丙酮酸甲酯进行迈克尔加成反应，得到化合物26。本发明的合成方法原料廉价易得，反应条件温和，步骤较短，总收率高，生产成本低，产品纯度好，手性纯度高，具有良好的工业化生产的前景。

公开(公告)号：CN107835800A

公开(公告)日：2018-03-23

申请号：CN201680040064.1

申请日：2016-05-06

申请人： 武田药品工业株式会社

发明人： 小林俊威 ,  斋藤盛久 ,  和田康史 ,  奈良洋 ,  根来伸行 ,  加藤泰祐 ,  山嵜将司 ,  田中崇裕 ,  北本直美

IPC分类号： C07C317/46 ,  C07C317/44 ,  C07D309/28 ,  C07D317/72 ,  A61K31/216 ,  A61K31/357 ,  A61P1/16 ,  A61P25/02

摘要： 本发明提供了具有Toll样受体4(TLR4)信号抑制作用的化合物，其用作炎性疾病和/或中枢神经系统疾病的预防和治疗药物，或化学疗法诱发的周围神经病(CIPN)、化学疗法诱发的神经性疼痛(CINP)、肝脏损伤、缺血再灌注损伤(IRI)等等疾病的预防和治疗药物。本发明涉及式(I)所代表的化合物和其盐(其中，说明书更详细地解释了每个符号)。

公开(公告)号：CN107266403A

公开(公告)日：2017-10-20

申请号：CN201710211211.3

申请日：2017-03-31

申请人： 捷恩智株式会社 ,  捷恩智石油化学株式会社

发明人： 平田健治

IPC分类号： C07D309/28 ,  C07D309/24 ,  C07D309/06 ,  C07D309/04 ,  C07D405/12 ,  C09K19/34

CPC分类号： C07D309/06 ,  C07D309/04 ,  C09K19/0258 ,  C09K19/3402 ,  C09K19/3444 ,  C09K19/348 ,  C09K19/3497 ,  C09K2019/3422 ,  C07D309/28 ,  C07D309/24 ,  C07D405/12

摘要： 本发明提供一种适合于工业生产的四氢-2H-吡喃衍生物的制造方法。另外，本发明提供一种可实现衍生物的有效率的合成的中间物及其衍生物。将化合物(A)、化合物(B)或化合物(C)用作中间物，而合成四氢-2H-吡喃衍生物。在化合物(A)、化合物(B)、及化合物(C)中，R1为烷基、烯基、或烷氧基，R2为氢或烷氧基，X为脱离基。

公开(公告)号：CN105085455A

公开(公告)日：2015-11-25

申请号：CN201410201442.2

申请日：2014-05-13

申请人： 中国科学院广州生物医药与健康研究院

发明人： 张健存 ,  陈超南

IPC分类号： C07D309/28 ,  C07D407/12 ,  A61K31/351 ,  A61K31/36 ,  A61P31/16

CPC分类号： C07D309/28 ,  C07D407/12

摘要： 本发明公开了一种Ⅰ所示的唾液酸类似物或其药学上可接受的盐及其应用，属于药物化学领域。该唾液酸类似物以扎那米韦为先导化合物，对其分子结构中的侧链进行改造，得到一系列新型唾液酸类似物。所述唾液酸类似物或其药学上可接受的盐对流感病毒神经氨酸酶具有很好的抑制活性。因此，本发明的唾液酸类似物可用于制备抗流感病毒药物。

公开(公告)号：CN104926802A

公开(公告)日：2015-09-23

申请号：CN201510314576.X

申请日：2012-12-13

申请人： 第一三共株式会社

发明人： 樱井智仁 ,  中岛工 ,  若山雅一 ,  鸟山史彦 ,  桑原泰久

IPC分类号： C07D407/06 ,  C07D309/28

CPC分类号： C07D309/28 ,  C07D309/14 ,  C07D407/06 ,  Y10T428/2982

摘要： 本发明涉及用于制备神经氨酸衍生物的方法。本发明提供了用于制备神经氨酸衍生物的方法。一种使用N-乙酰基神经氨酸二水合物作为起始原料制备由式(I)表示的化合物[其中R1表示C1-C19烷基]或其药理学上可接受的盐的方法。

公开(公告)号：CN103435582B

公开(公告)日：2015-09-16

申请号：CN201310270340.1

申请日：2013-06-28

申请人： 深圳海王药业有限公司

发明人： 唐田 ,  彭江华 ,  吴婧 ,  李勇 ,  崔婧 ,  黄传贵 ,  王菲

IPC分类号： C07D309/28

摘要： 一种拉尼那米韦辛酯的制备方法，在同一反应器中或多个反应器中分步进行，所述的反应过程依次为：1)将扎那米韦与甲醇混合，同时加入酸性阳性树脂，反应后获得扎那米韦甲酯；2)将扎那米韦甲酯在碱性条件下，与碳酸二甲酯反应生成式化合物(17)；3)将式(17)化合物在碱性条件下，与碘甲烷反应得到式(18)化合物；4)将式(18)化合物与碱发生反应，然后用阳性树脂调节pH值至中性，制得式(19)化合物；5)将式化合物(19)在碱性条件下，与辛酰氯发生反应，得到目标产物拉尼那米韦辛酯。本发明提供了一种制备拉尼那米韦辛酯的方法，该方法路线简单、成本低、能耗低、产品纯度高、且避免了剧毒试剂和易爆试剂的使用。

公开(公告)号：CN104744321A

公开(公告)日：2015-07-01

申请号：CN201510072433.2

申请日：2011-01-26

申请人： 武田药品工业株式会社

发明人： 北本直美

IPC分类号： C07C311/14 ,  C07D309/28 ,  C07D249/04 ,  C07D257/04 ,  C07D275/06 ,  C07D249/08 ,  A61K31/215 ,  A61K31/351 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/41 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4196 ,  A61P25/02

CPC分类号： A61K31/216 ,  A61K31/235 ,  A61K31/282 ,  A61K31/337 ,  A61K31/351 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/69 ,  A61K45/06 ,  C07C311/28 ,  C07D249/06 ,  C07D257/04 ,  C07D275/06 ,  C07D309/28 ,  A61K2300/00

摘要： 本发明提供了一种抑制(或减缓)由抗癌剂诱导的外周神经障碍而引起的各种神经症状的药物。

公开(公告)号：CN102850311B

公开(公告)日：2014-12-03

申请号：CN201210335674.8

申请日：2008-04-11

申请人： 第一三共株式会社

发明人： 中村嘉孝 ,  村上正行 ,  山冈诚 ,  若山雅一 ,  梅尾和宽

IPC分类号： C07D309/28

CPC分类号： C07D309/28 ,  A61K31/351 ,  C07C41/60 ,  C07D231/14 ,  C07D407/06 ,  C07D498/04 ,  C07C43/32

摘要： 本发明提供制备神经氨酸衍生物的方法，以及提供神经氨酸衍生物的合成中间体及其制备方法，和具有高纯度的神经氨酸衍生物。[解决方案的方式]提供式(7)表示的化合物的合成中间体：[其中R3表示烷基；R4和R5各自表示H、烷基、苯基，或一起表示四亚甲基、亚戊基或氧代甲基]。