-
公开(公告)号：CN102300580A
公开(公告)日：2011-12-28
申请号：CN200980151812.3
申请日：2009-12-18
申请人： 印第安纳大学研究及科技有限公司
发明人： R·D·迪马基
CPC分类号： A61K47/65
摘要： 本发明提供了可通过酰胺键与已知药剂连接的非酶促自裂解二肽元件。在生理条件下，二肽将会通过由化学不稳定性驱动的反应而自发地从药剂中裂解。因此，二肽元件提供了各种化合物与已知药剂连接的方式，其中在暴露于生理条件的预定时间之后，化合物随后从药剂中释放出来。例如，二肽可以与药物的活性位点连接以形成前药和/或二肽可包含贮库型聚合物，以在给药点螯合包含该复合物的注射用组合物。
-
公开(公告)号：CN101578102A
公开(公告)日：2009-11-11
申请号：CN200880001673.1
申请日：2008-01-03
申请人： 印第安纳大学研究及科技有限公司
IPC分类号： A61K35/37 , A61K35/38 , C07K14/605
CPC分类号： C07K14/605
摘要： 本发明公开修饰的胰高血糖素肽，其具有提高的溶解性同时保留胰高血糖素激动剂活性。通过用带电荷氨基酸取代天然氨基酸，和/或将带电荷氨基酸添加到肽的羧基末端，将糖原肽修饰。通过PEG化或添加选自SEQ ID NO：20、SEQ ID NO：21、SEQ ID NO：23的羧基末端肽或上述两种方法，可以将修饰的胰高血糖素激动剂进一步修饰，以进一步增强胰高血糖素激动剂类似物的溶解性。
-
公开(公告)号：CN102088989B
公开(公告)日：2014-11-26
申请号：CN200980127066.4
申请日：2009-06-16
申请人： 印第安纳大学研究及科技有限公司
IPC分类号： A61K38/00
摘要： 本发明公开了具有改善的溶解性和/或半衰期而仍然保持胰高血糖素激动剂活性的修饰的胰高血糖素肽。通过将原始氨基酸替换为带电的氨基酸和/或向肽的羧基末端添加带电的氨基酸对胰高血糖素肽进行修饰。可以通过聚乙二醇化或通过添加选自SEQ ID NO：20、SEQ ID NO：21、SEQ ID NO：23的羧基末端肽或通过这二者对修饰的胰高血糖素激动剂进行进一步修饰，以进一步增强胰高血糖素激动剂类似物的溶解性。
-
公开(公告)号：CN101578102B
公开(公告)日：2013-07-17
申请号：CN200880001673.1
申请日：2008-01-03
申请人： 印第安纳大学研究及科技有限公司
IPC分类号： C07K14/605
CPC分类号： C07K14/605
摘要： 本发明公开修饰的胰高血糖素肽，其具有提高的溶解性同时保留胰高血糖素激动剂活性。通过用带电荷氨基酸取代天然氨基酸，和/或将带电荷氨基酸添加到肽的羧基末端，将糖原肽修饰。通过PEG化或添加选自SEQ ID NO：20、SEQ ID NO：21、SEQ ID NO：23的羧基末端肽或上述两种方法，可以将修饰的胰高血糖素激动剂进一步修饰，以进一步增强胰高血糖素激动剂类似物的溶解性。
-
公开(公告)号：CN102325539A
公开(公告)日：2012-01-18
申请号：CN200980157317.3
申请日：2009-12-18
申请人： 印第安纳大学研究及科技有限公司
CPC分类号： A61K38/26 , A61K2300/00
摘要： 本发明提供胰高血糖素超家族肽的前药制剂，其中通过使二肽经由酰胺键与胰高血糖素超家族连接来修饰胰高血糖素超家族肽。本文公开的前药具有延长的半寿期，并且在生理条件下通过由化学不稳定性驱动的非酶促反应转化为活性形式。
-
公开(公告)号：CN102245624B
公开(公告)日：2016-08-10
申请号：CN200980151543.0
申请日：2009-12-18
申请人： 印第安纳大学研究及科技有限公司
IPC分类号： C07K1/00
CPC分类号： C07K14/622 , A61K38/28 , A61K47/48246 , A61K47/64 , C07K14/62 , C07K14/625
摘要： 本发明提供胰岛素和胰岛素类似物的前药制剂，其中胰岛素肽已通过酰胺键连接二肽前药元件来修饰。本文公开的前药具有至少10小时、更通常大于2小时、20小时和小于70小时的延长半寿期，并且在生理条件下通过由化学不稳定性驱动的非酶促反应转化成活性形式。
-
公开(公告)号：CN102245624A
公开(公告)日：2011-11-16
申请号：CN200980151543.0
申请日：2009-12-18
申请人： 印第安纳大学研究及科技有限公司
IPC分类号： C07K1/00
CPC分类号： C07K14/622 , A61K38/28 , A61K47/48246 , A61K47/64 , C07K14/62 , C07K14/625
摘要： 本发明提供胰岛素和胰岛素类似物的前药制剂，其中胰岛素肽已通过酰胺键连接二肽前药元件来修饰。本文公开的前药具有至少10小时、更通常大于2小时、20小时和小于70小时的延长半寿期，并且在生理条件下通过由化学不稳定性驱动的非酶促反应转化成活性形式。
-
公开(公告)号：CN102088989A
公开(公告)日：2011-06-08
申请号：CN200980127066.4
申请日：2009-06-16
申请人： 印第安纳大学研究及科技有限公司
IPC分类号： A61K38/00
摘要： 本发明公开了具有改善的溶解性和/或半衰期而仍然保持胰高血糖素激动剂活性的修饰的胰高血糖素肽。通过将原始氨基酸替换为带电的氨基酸和/或向肽的羧基末端添加带电的氨基酸对胰高血糖素肽进行修饰。可以通过聚乙二醇化或通过添加选自SEQ ID NO：20、SEQ ID NO：21、SEQ ID NO：23的羧基末端肽或通过这二者对修饰的胰高血糖素激动剂进行进一步修饰，以进一步增强胰高血糖素激动剂类似物的溶解性。
-
-
-
-
-
-
-
搜索结果
8 条记录 (耗时 0.038 秒)
