一种卡格列净中间体的制备方法

    公开(公告)号:CN110845469A

    公开(公告)日:2020-02-28

    申请号:CN201911266573.8

    申请日:2019-12-11

    申请人: 台州学院

    IPC分类号: C07D333/12

    摘要: 本发明涉及一种卡格列净中间体的制备方法,具体是以来源易得的2-溴-5-甲基噻吩为起始原料,经偶联、N-卤代丁二酰亚胺卤化、对溴甲苯烷基化三步反应得到卡格列净关键中间体2-(4-氟苯基)-5-[(5-溴-2-甲基苯基)甲基]噻吩。本发明具有原料易得,生产步骤短,操作简单、工艺稳定、收率高、产品质量好的特点。

    一种2-(4-氟苯基)-5-[(5-溴-2-甲基苯基)甲基]噻吩的制备方法

    公开(公告)号:CN110950833A

    公开(公告)日:2020-04-03

    申请号:CN201911266574.2

    申请日:2019-12-11

    申请人: 台州学院

    IPC分类号: C07D333/20

    摘要: 本发明属于化学领域,具体涉及制备治疗2型糖尿病的药物卡格列净的关键中间体2-(4-氟苯基)-5-[(5-溴-2-甲基苯基)甲基]噻吩的合成新方法。本发明以廉价易得的2-甲基噻吩为起始原料,经卤化、对硝基甲苯烷基化、偶联、硝基还原、桑德迈尔反应等五步骤制得。该法具有操作简单,反应选择性高,副产物少,产品质量高的特点。

    钯催化羰基化制备4-联苯乙酸

    公开(公告)号:CN102993001A

    公开(公告)日:2013-03-27

    申请号:CN201210488221.9

    申请日:2012-11-26

    IPC分类号: C07C63/331 C07C51/10

    摘要: 本发明提供了一种4-联苯乙酸的合成方法,该方法为:以4-氯甲基联苯为原料,在催化剂二氯化钯、配体三苯基膦、碱、溶剂存在下,和一氧化碳经发生羰基化反应,再经酸化、分离得到4-联苯乙酸。该方法可以在反应温度50-100℃,压力0.3-1.0MPa的条件下实现,反应收率较高,三废排放少,适合工业化生产。

    一种氯氰碘柳胺钠中间体的催化加氢制备方法

    公开(公告)号:CN102180811B

    公开(公告)日:2013-12-04

    申请号:CN201110070887.8

    申请日:2011-03-23

    IPC分类号: C07C255/42 C07C253/30

    摘要: 本发明涉及一种氯氰碘柳胺钠中间体的催化加氢制备方法,属于医药与化工技术领域。该方法是将4-氯-α-[2-氯-4-(羟亚胺基)-5-甲基-2,5-亚环己二烯基]苯乙腈(I)和催化剂加入有机溶剂中,通入氢气,加氢还原反应,得氯氰碘柳胺钠中间体4-氯苯基-(2-氯-4-氨基-5-甲基苯基)氰基甲烷(II)。本发明优点:与用铁粉还原法相比,具有工艺简单、溶剂用量少,反应时间短,且避免了产品中铁离子残留的问题,产品收率和纯度均较高;同时,催化剂可以重复使用,减少了铁泥的污染,有利于工业化生产。

    一种邻菲罗啉-5,6-二酮的合成方法

    公开(公告)号:CN101775015A

    公开(公告)日:2010-07-14

    申请号:CN201010109399.9

    申请日:2010-02-08

    申请人: 台州学院

    IPC分类号: C07D471/04

    摘要: 本发明提供了一种邻菲罗啉-5,6-二酮的合成方法,该方法包括以下步骤:A、氧化反应:以邻菲罗啉为原料,以卤酸或卤酸盐为氧化剂,在一定浓度的酸溶液中,在0-50℃氧化反应5-30小时,其中所述的原料、氧化剂和酸之间的质量比为1∶1-1.5∶5-20;B、分离纯化:将上述氧化反应结束后的反应液经过分离纯化后得邻菲罗啉-5,6-二酮。本发明邻菲罗啉-5,6-二酮的合成方法步骤简单、收率高;而且反应条件温和、对环境污染小且适合工业化生产。