一种3,5-二碘-2-羟基苯甲酰氯的化学合成方法

    公开(公告)号:CN102206152A

    公开(公告)日:2011-10-05

    申请号:CN201110091843.3

    申请日:2011-04-12

    IPC分类号: C07C65/05 C07C51/60

    摘要: 本发明公开了一种3,5-二碘-2-羟基苯甲酰氯的化学合成方法,所述的方法以3,5-二碘-2-羟基苯甲酸与双(三氯甲基)碳酸酯为原料,在有机胺催化剂作用下于有机溶剂中,40~150℃反应1~10h,反应液后处理制得3,5-二碘-2-羟基苯甲酰氯;所述的3,5-二碘-2-羟基苯甲酸与双(三氯甲基)碳酸酯投料摩尔比为1∶0.34~2.0,3,5-二碘-2-羟基苯甲酸与有机胺投料摩尔比为1∶0.01~1.0,有机溶剂与3,5-二碘-2-羟基苯甲酰氯的质量比为5~20∶1;本发明原料易得、成本低、操作简单安全、环境友好、产物收率及纯度较高,具有较大的实施价值及良好的社会经济效益。

    一种氯氰碘柳胺钠中间体的催化加氢制备方法

    公开(公告)号:CN102180811A

    公开(公告)日:2011-09-14

    申请号:CN201110070887.8

    申请日:2011-03-23

    IPC分类号: C07C255/42 C07C253/30

    摘要: 本发明涉及一种氯氰碘柳胺钠中间体的催化加氢制备方法,属于医药与化工技术领域。该方法是将4-氯-α-[2-氯-4-(羟亚胺基)-5-甲基-2,5-亚环己二烯基]苯乙腈(I)和催化剂加入有机溶剂中,通入氢气,加氢还原反应,得氯氰碘柳胺钠中间体4-氯苯基-(2-氯-4-氨基-5-甲基苯基)氰基甲烷(II)。本发明优点:与用铁粉还原法相比,具有工艺简单、溶剂用量少,反应时间短,且避免了产品中铁离子残留的问题,产品收率和纯度均较高;同时,催化剂可以重复使用,减少了铁泥的污染,有利于工业化生产。

    一种氯氰碘柳胺钠中间体的催化加氢制备方法

    公开(公告)号:CN102180811B

    公开(公告)日:2013-12-04

    申请号:CN201110070887.8

    申请日:2011-03-23

    IPC分类号: C07C255/42 C07C253/30

    摘要: 本发明涉及一种氯氰碘柳胺钠中间体的催化加氢制备方法,属于医药与化工技术领域。该方法是将4-氯-α-[2-氯-4-(羟亚胺基)-5-甲基-2,5-亚环己二烯基]苯乙腈(I)和催化剂加入有机溶剂中,通入氢气,加氢还原反应,得氯氰碘柳胺钠中间体4-氯苯基-(2-氯-4-氨基-5-甲基苯基)氰基甲烷(II)。本发明优点:与用铁粉还原法相比,具有工艺简单、溶剂用量少,反应时间短,且避免了产品中铁离子残留的问题,产品收率和纯度均较高;同时,催化剂可以重复使用,减少了铁泥的污染,有利于工业化生产。

    一种N,N-二取代氨基一硫代甲酰氯的微波合成方法

    公开(公告)号:CN103772249A

    公开(公告)日:2014-05-07

    申请号:CN201410060291.3

    申请日:2014-02-21

    IPC分类号: C07C333/04

    摘要: 本发明公开了一种N,N-二取代氨基一硫代甲酰氯的微波合成方法,该方法是将溶有双(三氯甲基)碳酸酯的有机溶剂在室温下滴加到二硫化四取代基秋兰姆与有机溶剂的混合液中,滴加完毕,WBFY-201型微波化学反应器的微波辐射功率设定为65~650W,微波加热1~45min后,抽滤除去硫,滤液蒸馏回收有机溶剂,残留固体重结晶,得到N,N-二取代氨基一硫代甲酰氯。本发明的合成方法具有操作简便、无催化剂、反应时间短、后处理容易、环境友好、产品收率及纯度较高、易于工业化生产等优点。

    一种N,N-二取代氨基一硫代甲酰氯的微波合成方法

    公开(公告)号:CN103772249B

    公开(公告)日:2015-08-05

    申请号:CN201410060291.3

    申请日:2014-02-21

    IPC分类号: C07C333/04

    摘要: 本发明公开了一种N,N-二取代氨基一硫代甲酰氯的微波合成方法,该方法是将溶有双(三氯甲基)碳酸酯的有机溶剂在室温下滴加到二硫化四取代基秋兰姆与有机溶剂的混合液中,滴加完毕,WBFY-201型微波化学反应器的微波辐射功率设定为65~650W,微波加热1~45min后,抽滤除去硫,滤液蒸馏回收有机溶剂,残留固体重结晶,得到N,N-二取代氨基一硫代甲酰氯。本发明的合成方法具有操作简便、无催化剂、反应时间短、后处理容易、环境友好、产品收率及纯度较高、易于工业化生产等优点。

    一种含三氟甲基的铂类抗肿瘤化合物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN115181134B

    公开(公告)日:2024-04-16

    申请号:CN202210871022.X

    申请日:2022-07-22

    摘要: 本发明公开了一种含三氟甲基的铂类抗肿瘤化合物及其制备方法和应用,该化合物的结构式如式(Ⅰ)所示,#imgabs0#其中式(Ⅰ)中的Am为氨基载体配体,取代基R1取代或不取代,#imgabs1#R1为羟基、氨基、三氟甲基、糖基、连接有生物活性化合物的酯键、连接有生物活性化合物的酰胺键或连接有生物活性化合物的醚键。本发明的化合物体外对肺癌细胞A549、肝癌细胞HepG2、乳腺癌细胞MCF‑7和人结肠癌细胞HCT‑116的生长均有明显的抑制作用,抗癌活性大于卡铂,其中个别化合物的抗肿瘤活性优于奥沙利铂,与顺铂相近,并且对于正常肺上皮细胞BEAS‑2B的细胞毒活性较小,具有良好的临床应用前景。

    一种pH/温度双重响应智能水凝胶及其制备方法

    公开(公告)号:CN116082713B

    公开(公告)日:2024-03-01

    申请号:CN202211556182.1

    申请日:2022-12-06

    摘要: 本发明公开了一种pH/温度双重响应智能水凝胶及其制备方法,方法包含以下步骤:(1)通过透明质酸、羟丙甲纤维素和1,4‑丁二醇二缩水甘油醚进行化学交联制备温敏水凝胶;(2)使用硅烷偶联剂改性的纳米纤维素、过硫酸钾和聚合物前体通过自由基原位聚合反应制备pH响应水凝胶;(3)将步骤(1)和步骤(2)的水凝胶进行化学交联得到pH/温度双重响应的智能水凝胶。所得到的水凝胶对环境pH和温度的变化敏感,可以使药物在炎症伤口的pH环境中保持稳定,并在急性炎症伤口pH环境下释放,可以显著提高药物细胞(56)对比文件Wu Di 等.Preparation andcharacterization of Bomidin-loadedthermosensitive hydrogel for periodontalapplication《.Journal of MaterialsResearch》.2022,第37卷(第18期),3021-3032.吴迪 等.负载抗菌多肽温敏水凝胶的制备及性能研究《.南京医科大学学报(自然科学版)》.2022,第42卷(第07期),957-964.Sayan Deb Dutta 等.Functionalcellulose-based hydrogels asextracellular matrices for tissueengineering《.Journal of BiologicalEngineering》.2019,第13卷(第01期),1-19.乐国平 等.缓释抗菌微球复合型组织工程材料水凝胶的制备及性能评价《.中国组织工程研究》.2022,第26卷(第21期),3298-3305.K. Dharmalingam 等.Fabrication,characterization and drug loadingefficiency of citric acid crosslinkedNaCMC-HPMC hydrogel films for woundhealing drug delivery applications.《International Journal of BiologicalMacromolecules》.2019,第134卷815-829.Aditya Koneru 等.Cellulose basednanocomposite hydrogel films consistingof sodium carboxymethylcellulose–grapefruit seed extract nanoparticles forpotential wound healing applications.《International Journal of BiologicalMacromolecules》.2020,第148卷833-842.

    一种复方磺胺嘧啶固体分散体及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN116549395A

    公开(公告)日:2023-08-08

    申请号:CN202211653890.7

    申请日:2022-12-22

    摘要: 本发明公开了一种复方磺胺嘧啶固体分散体及其制备方法和应用。所述固体分散体由磺胺嘧啶、甲氧苄啶、环糊精、表面活性剂和功能性高分子材料作为主要的药物,通过球磨得到。本发明通过采用限定投料比的原料,混合后在机械力作用形成非晶态的固体分散体,增加了药物与载体的均匀分散性,将药物与载体制成无定形状态的固体粉末,提高了磺胺嘧啶的溶解度、溶出速度和生物利用度,并且整个制备过程稳定、快捷,生产工艺的投入不大,便于推广。

    一种低肾毒性布洛芬纳米粒及其制备方法

    公开(公告)号:CN112891311B

    公开(公告)日:2022-08-19

    申请号:CN202110136355.3

    申请日:2021-02-01

    摘要: 本发明涉及一种低肾毒性布洛芬纳米粒及其制备方法,属于药物制剂技术领域。该纳米粒由布洛芬与植物来源的功能性天然产物辅料、助流剂及球磨珠置于球磨罐中,在一定的转速下进行共研磨反应制得,机械力作用下使布洛芬均匀包载在载体中,从而获得了低肾毒性的布洛芬纳米粒产品。本发明通过限定的制备方法制备纳米粒,其操作简单,且避免了使用有机溶剂,防止溶剂残留及溶剂热脱除过程导致的原料损失与热分解等问题,具有制备效率高、生产安全可靠、生产成本低、污染少等优点,同时通过采用植物来源高分子作为载体,增溶增效的同时减轻了布洛芬具有的肾毒性,对于非甾体抗炎药的安全用药至关重要。