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公开(公告)号：CN112062770A
公开(公告)日：2020-12-11
申请号：CN202010852231.0
申请日：2020-08-21
申请人： 台州学院
IPC分类号： C07D491/048 , C07D495/04 , C07D471/04 , C07D217/24
摘要： 本发明公开了一种稠环二氢吡啶酮的制备方法，包括：(1)联烯酯加合物1和芳酰胺2在碱和溶剂的作用下进行消除反应，得到中间反应液；(2)向步骤(1)所述的中间反应液中加入钯催化剂、氨基酸配体和铜盐，在空气或者氧气作用下，进行C‑H官能化和烯丙基胺化反应得到所述的稠环二氢吡啶酮。该方法原子利用率高，成本低，在合成领域具有重要的意义。
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公开(公告)号：CN110117258B
公开(公告)日：2020-11-03
申请号：CN201910401598.8
申请日：2019-05-14
申请人： 台州学院
IPC分类号： C07D239/26
摘要： 本发明公开了一种2,4,6‑三取代嘧啶类化合物的制备方法，包括如下步骤：将如式(II)所示的芳醛类化合物、如式(III)所示的芳酮类化合物和胺源溶于有机溶剂中，在催化剂的作用下，进行多组分反应，一锅法制得如式(I)所示的2,4,6‑三取代嘧啶类化合物；所述催化剂为路易斯酸；其中，式(I)、(II)和(III)中，R1为取代苯基或杂芳基；R2为取代苯基或杂芳基。本发明以芳醛、芳酮和胺源为原料，非金属催化高效地制备2,4,6‑三取代嘧啶类化合物。
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公开(公告)号：CN110229109B
公开(公告)日：2020-10-16
申请号：CN201910453343.6
申请日：2019-05-28
申请人： 台州学院
IPC分类号： C07D239/78 , C07D239/82 , C07D239/80
摘要： 本发明公开了一种4‑亚甲基喹唑啉(硫)酮类化合物的制备方法将不同取代基2‑氨基苯乙酮衍生物和异(硫)氰酸苯酯衍生物溶于有机溶剂中，在催化剂(或无催化剂)的作用下，进行多组分反应，一锅法制得如式(I)所示的4‑亚甲基喹唑啉‑2(1H)‑(硫)酮类化合物(I)，多数产物收率在70％以上。与现有技术相比，本发明方法中使用的催化剂(或无催化剂)，从源头上避免了金属催化剂的使用，且原料易得、结构多样，还具有原子经济性高、耐水份和空气、操作简便、底物适用性广、环境友好等特点，具有较好的应用价值和潜在的经济社会效益。
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![一种嘧啶并[1,2-a]苯并咪唑类衍生物及其制备方法和应用](/CN/2022/1/144/images/202210724023.jpg)
公开(公告)号：CN115010713A
公开(公告)日：2022-09-06
申请号：CN202210724023.1
申请日：2022-06-23
申请人： 台州学院
IPC分类号： C07D487/04 , A61P35/00 , A61K31/519
摘要： 本发明公开一种嘧啶并[1,2‑a]苯并咪唑类衍生物及其制备方法和应用，制备方法包括：以式(II)所示的2‑氨基苯并咪唑类化合物、式(III)所示的芳乙炔类化合物和式(IV)所示的N,N‑二甲基胺类化合物在Lewis酸催化剂的作用下，在一定的反应温度下反应一段时间，纯化后得式(I)所示的嘧啶并[1,2‑a]苯并咪唑类化合物；本制备方法反应底物普适性广，产物结构丰富多样，具有较好的应用价值；且以廉价易得的简单化合物为起始原料，以价格低廉的氯化铁为催化剂，一步反应得到嘧啶并[1,2‑a]苯并咪唑类衍生物，原子经济性较高。
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公开(公告)号：CN112961109B
公开(公告)日：2022-05-17
申请号：CN202110122245.1
申请日：2021-01-27
申请人： 台州学院
IPC分类号： C07D231/18 , A61P29/00
摘要： 本申请公开一种1，4‑双磺酰化的全取代吡唑类化合物及其制备和应用，将磺酰肼类化合物、1，3‑二羰基类化合物和亚磺酸钠类化合物在单质碘和碱的共同作用下，在溶剂中进行多组分反应，一锅法制得1，4‑双磺酰化的1，3，4，5‑四取代吡唑类化合物，其结构通式为：其中，R1、R2、R4各自独立选自芳基、杂芳基或脂肪基，且R1和R4不同；R3为脂肪基；所述芳基、杂芳基或脂肪基任选被1～5个取代基取代。本发明所述的制备方法原料廉价易得、结构多样，反应条件温和，后处理简单，具有潜在的工业化前景。
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公开(公告)号：CN113264899A
公开(公告)日：2021-08-17
申请号：CN202110384431.2
申请日：2021-04-09
申请人： 台州学院
IPC分类号： C07D273/04 , A61P35/00
摘要： 本申请一种1，3，5‑噁二嗪类化合物及其制备和应用，1，3，5‑噁二嗪类化合物具有如式(I)所示的结构通式：其中，R1和R2均为芳基或杂芳基，所述的芳基或杂芳基任选被1～5个取代基取代；所述的R1、R2相同或不同。该化合物具有单胺氧化酶和肺癌细胞抑制活性。该化合物制备包括：将脒类化合物、甲基供体和水混合，在氧化剂存在下经金属催化剂催化，制得。该制备方法原料廉价易得、结构多样；底物适用性广，适用于含有不同官能团的脒类化合物，具有较好的应用价值和潜在的社会经济效益；反应原子经济性高，对空气、湿度不敏感符合绿色化学理念。
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公开(公告)号：CN111533706A
公开(公告)日：2020-08-14
申请号：CN202010299571.5
申请日：2020-04-16
申请人： 台州学院
IPC分类号： C07D251/22
摘要： 本发明公开了一种1,4,6-三取代1,2-二氢-三嗪类化合物的制备方法，包括以下步骤：将如式(II)所示的芳香脒类化合物和碳源在催化剂的作用下，进行多组分反应，一锅法制得如式(I)所示的1,4,6-三取代1,2-二氢-三嗪类化合物；所述催化剂为铜盐；所述的碳源为含有N,N-二甲基基团的胺类试剂；式(I)和(II)中，R1和R2均为芳基或任选被取代基取代的芳基。本发明提供的制备方法原料廉价易得、结构多样；催化剂耐水分和空气，具有潜在的工业化前景；反应原子经济性高，可在空气下进行，具有较好的应用价值和潜在的社会经济效益。
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公开(公告)号：CN111499565A
公开(公告)日：2020-08-07
申请号：CN202010322777.5
申请日：2020-04-22
申请人： 台州学院
IPC分类号： C07D213/16 , C07D213/26 , C07D213/30 , C07D213/22 , C07D409/04
摘要： 本发明公开了一种2,3,4,6-四取代吡啶类化合物的制备方法，包括如下步骤：将如式(II)所示的二芳基酮类化合物、如式(III)所示的芳醛类化合物、如式(IV)所示的酮类化合物和胺源混合，进行多组分反应，一锅法制得如式(I)所示的2,3,4,6-四取代吡啶类化合物；所述的胺源为铵盐、氨水、伯胺或盐酸羟胺；R1和R2均为芳基，所述的芳基任选被1～5个取代基取代；R3为芳基或杂芳基，所述的芳基或杂芳基任选被1～5个取代基取代；R4为芳基、杂芳基或脂肪基，所述的芳基、杂芳基或脂肪基任选被1～5个取代基取代。本发明提供的制备方法原料价廉易得；革除金属催化剂的使用，从源头上避免医药化学品中重金属污染；底物适用性广，具有较好的应用价值和潜在的社会经济效益。
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公开(公告)号：CN113264899B
公开(公告)日：2022-06-14
申请号：CN202110384431.2
申请日：2021-04-09
申请人： 台州学院
IPC分类号： C07D273/04 , A61P35/00
摘要： 本申请一种1，3，5‑噁二嗪类化合物及其制备和应用，1，3，5‑噁二嗪类化合物具有如式(I)所示的结构通式：其中，R1和R2均为芳基或杂芳基，所述的芳基或杂芳基任选被1～5个取代基取代；所述的R1、R2相同或不同。该化合物具有单胺氧化酶和肺癌细胞抑制活性。该化合物制备包括：将脒类化合物、甲基供体和水混合，在氧化剂存在下经金属催化剂催化，制得。该制备方法原料廉价易得、结构多样；底物适用性广，适用于含有不同官能团的脒类化合物，具有较好的应用价值和潜在的社会经济效益；反应原子经济性高，对空气、湿度不敏感符合绿色化学理念。
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公开(公告)号：CN111499565B
公开(公告)日：2022-04-26
申请号：CN202010322777.5
申请日：2020-04-22
申请人： 台州学院
IPC分类号： C07D213/16 , C07D213/26 , C07D213/30 , C07D213/22 , C07D409/04
摘要： 本发明公开了一种2,3,4,6‑四取代吡啶类化合物的制备方法，包括如下步骤：将如式(II)所示的二芳基酮类化合物、如式(III)所示的芳醛类化合物、如式(IV)所示的酮类化合物和胺源混合，进行多组分反应，一锅法制得如式(I)所示的2,3,4,6‑四取代吡啶类化合物；所述的胺源为铵盐、氨水、伯胺或盐酸羟胺；R1和R2均为芳基，所述的芳基任选被1～5个取代基取代；R3为芳基或杂芳基，所述的芳基或杂芳基任选被1～5个取代基取代；R4为芳基、杂芳基或脂肪基，所述的芳基、杂芳基或脂肪基任选被1～5个取代基取代。本发明提供的制备方法原料价廉易得；革除金属催化剂的使用，从源头上避免医药化学品中重金属污染；底物适用性广，具有较好的应用价值和潜在的社会经济效益。
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