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公开(公告)号：CN110776470B
公开(公告)日：2021-04-02
申请号：CN201810858585.9
申请日：2018-07-31
申请人： 中国科学院大连化学物理研究所
IPC分类号： C07D239/82 , C07D239/80
摘要： 本发明提供一种铱催化喹唑啉酮化合物不对称氢化合成手性3,4‑二氢喹唑啉酮的方法，式中：R为C1‑6的烷基或含有取代基的芳基；R'为氢、C1的烷基、烷氧基和氯中的至少一种；取代基为F、Cl、CF3、Ph、Me、MeO中的至少一种。该方法的底物范围广，实现了手性3,4‑二氢喹唑啉酮合成的多样性，同时，其对映体过量可达到98％。本发明操作简便实用易行，收率高，环境友好，催化剂商业可得，反应条件温和，具有实际应用价值。
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公开(公告)号：CN101337944A
公开(公告)日：2009-01-07
申请号：CN200810134389.3
申请日：2004-07-23
申请人： 诺瓦提斯公司
IPC分类号： C07D271/10 , C07D249/08 , C07C237/38 , C07C237/42 , C07D413/04 , C07D239/88 , C07D213/82 , C07D239/42 , C07D239/82 , C07D239/74 , A61K31/4245 , A61K31/4196 , A61P29/00 , A61P37/00 , A61P25/28 , A61P31/00
CPC分类号： A61K31/538 , A61K31/165 , A61K31/4245 , A61K31/4439 , A61K31/4965 , A61K31/517 , C07C237/38 , C07C237/42 , C07C2601/02 , C07D213/82 , C07D239/42 , C07D239/74 , C07D239/82 , C07D239/88 , C07D249/08 , C07D271/10 , C07D413/04 , Y02A50/411 , Y02A50/463
摘要： 本发明提供了调控p38激酶、包括p38α和p38β激酶活性的化合物和组合物。还提供了治疗、预防p38激酶介导的疾病或障碍或者改善其一种或多种症状的方法。
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公开(公告)号：CN111995587B
公开(公告)日：2022-10-21
申请号：CN202010700088.3
申请日：2020-07-20
申请人： 上海工程技术大学
IPC分类号： C07D239/82 , C07D239/78 , C07D401/04 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明属于有机合成和药物领域，具体涉及一种1,4‑二取代3，4‑二氢‑2(3H)‑喹唑啉酮化合物及其合成方法和应用。R1为氢或氯，R2为氢、甲基、甲氧基或氟，R3为硝基苯基、(2‑三氟甲基‑5‑Cl)哌啶基、苯基、甲氧基苯基、甲基苯基、2‑三氟甲基苯基或者C2～C8烷基或环烷基，R4为氢或甲基，X为O或S。该化合物是具有非肽结构的新型化合物，对于癌细胞具有良好的抑制作用，具有广谱作用，尤其对肝癌细胞抑制活性很好，具有良好的市场前景和应用前景。
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公开(公告)号：CN111995587A
公开(公告)日：2020-11-27
申请号：CN202010700088.3
申请日：2020-07-20
申请人： 上海工程技术大学
IPC分类号： C07D239/82 , C07D239/78 , C07D401/04 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明属于有机合成和药物领域，具体涉及一种1,4-二取代3，4-二氢-2(3H)-喹唑啉酮化合物及其合成方法和应用。R1为氢或氯，R2为氢、甲基、甲氧基或氟，R3为硝基苯基、(2-三氟甲基-5-Cl)哌啶基、苯基、甲氧基苯基、甲基苯基、2-三氟甲基苯基或者C2～C8烷基或环烷基，R4为氢或甲基，X为O或S。该化合物是具有非肽结构的新型化合物，对于癌细胞具有良好的抑制作用，具有广谱作用，尤其对肝癌细胞抑制活性很好，具有良好的市场前景和应用前景。
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公开(公告)号：CN110776470A
公开(公告)日：2020-02-11
申请号：CN201810858585.9
申请日：2018-07-31
申请人： 中国科学院大连化学物理研究所
IPC分类号： C07D239/82 , C07D239/80
摘要： 本发明提供一种铱催化喹唑啉酮化合物不对称氢化合成手性3,4-二氢喹唑啉酮的方法，式中：R为C1-6的烷基或含有取代基的芳基；R'为氢、C1的烷基、烷氧基和氯中的至少一种；取代基为F、Cl、CF3、Ph、Me、MeO中的至少一种。该方法的底物范围广，实现了手性3,4-二氢喹唑啉酮合成的多样性，同时，其对映体过量可达到98％。本发明操作简便实用易行，收率高，环境友好，催化剂商业可得，反应条件温和，具有实际应用价值。
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公开(公告)号：CN110229109B
公开(公告)日：2020-10-16
申请号：CN201910453343.6
申请日：2019-05-28
申请人： 台州学院
IPC分类号： C07D239/78 , C07D239/82 , C07D239/80
摘要： 本发明公开了一种4‑亚甲基喹唑啉(硫)酮类化合物的制备方法将不同取代基2‑氨基苯乙酮衍生物和异(硫)氰酸苯酯衍生物溶于有机溶剂中，在催化剂(或无催化剂)的作用下，进行多组分反应，一锅法制得如式(I)所示的4‑亚甲基喹唑啉‑2(1H)‑(硫)酮类化合物(I)，多数产物收率在70％以上。与现有技术相比，本发明方法中使用的催化剂(或无催化剂)，从源头上避免了金属催化剂的使用，且原料易得、结构多样，还具有原子经济性高、耐水份和空气、操作简便、底物适用性广、环境友好等特点，具有较好的应用价值和潜在的经济社会效益。
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公开(公告)号：CN101559062A
公开(公告)日：2009-10-21
申请号：CN200910133512.4
申请日：2002-06-14
申请人： 诺瓦提斯公司
IPC分类号： A61K31/517 , A61K31/136 , A61P5/18 , A61P19/08 , C07D239/82 , C07D239/78 , C07D239/74 , C07D239/84 , C07C225/22 , C07C221/00
摘要： 本发明涉及式I的可促进甲状旁腺激素释放的喹唑啉衍生物。式I化合物或其可药用并且可裂解的酯或其酸加成盐在制备用于促进甲状旁腺激素释放，例如用于预防或治疗与钙的排除或吸收增加有关的骨疾病或者其中刺激骨形成和骨中钙固定是有利的骨疾病的药物中的用途。其中Ⅱ为Ⅲa或Ⅲb，其中各个符号如说明书中所定义。
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公开(公告)号：CN101094839A
公开(公告)日：2007-12-26
申请号：CN200580045832.4
申请日：2005-11-04
申请人： 欧洲分子生物学实验室 , 莱比锡大学 , 马克思-普朗克公司
IPC分类号： C07D239/78 , A61K31/505 , A61P35/00 , C07D239/82
CPC分类号： C07D239/82 , C07D239/78
摘要： 本发明涉及式(I)的喹唑啉衍生物或其可药用盐，其中R1、X和A具有所述的含义，例如(式II)。该化合物可用作有丝分裂驱动蛋白Eg5，即人的蛋白(也被称作KSP)、南非有爪蟾蜍同源物、来自其它物种的其它同源物以及等位变体和功能相关的蛋白的调节剂、尤其是抑制剂。本发明还涉及其制备方法、包含所述喹唑啉衍生物的药物组合物以及所述的喹唑啉衍生物用于治疗疾病诸如癌症的用途。
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公开(公告)号：CN1852714A
公开(公告)日：2006-10-25
申请号：CN200480026458.9
申请日：2004-08-10
申请人： 阿雷生物药品公司
发明人： 埃利·华莱士 , 乔治·托帕洛夫 , 约瑟夫·雷西卡托斯 , 亚历山大·巴克梅尔特 , 赵千
IPC分类号： A61K31/51 , A61K31/517 , A61K31/535 , C07D403/00 , C07D239/82
CPC分类号： C07D498/10 , C04B35/632 , C07D239/94 , C07D401/12 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D498/04
摘要： 本发明提供下式(I)表示的喹唑啉类似物：其中A与双环的5、6、7或8位碳的至少一个结合，并且其中环被最多两个独立的R3基团取代。本发明还包括使用式(I)所示化合物作为I型受体酪氨酸激酶抑制剂和用于治疗过度增生性疾病如癌症的方法。
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公开(公告)号：CN1081440A
公开(公告)日：1994-02-02
申请号：CN93108542.X
申请日：1993-07-17
申请人： 罗姆和哈斯公司
发明人： C·M·泰斯
IPC分类号： C07D239/80 , C07D239/82 , C07D403/12 , C07D405/12 , A01N43/54
CPC分类号： C07D405/04 , A01N43/54 , C07D239/70 , C07D239/91 , C07D495/04
摘要： 一类可用于防治杂草的2-芳基-5，6-稠环嘧啶，其通式如上所示，其中Ar是选择性取代的芳环或杂芳环；R3是炔基或烷氧基烷基，-R5—R6-是在5位和6位上与嘧啶环键合的稠环部分；X是氧或硫。
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