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1.

发明授权
19-去甲孕甾-4-烯-3,20-二酮-17α-醇(孕诺酮)的制备方法及其中间体有权

公开(公告)号：CN105829335B

公开(公告)日：2018-05-29

申请号：CN201480068436.2

申请日：2014-12-15

申请人： 吉瑞工厂

发明人： J·科索尔基 , A·霍瓦斯 , C·桑塔 , S·马霍 , Z·贝尼 , J·霍瓦特

IPC分类号： C07J1/00 , C07J7/00 , C07J41/00 , C07J51/00

CPC分类号： C07J1/0081 , C07J1/0059 , C07J7/006 , C07J41/0094 , C07J51/00

摘要： 本发明涉及式(I)的(17α)‑17‑乙酰基‑17‑羟基‑雌甾‑4‑烯‑3‑酮的新的立体选择性的合成方法、以及该方法中的新的中间体。(17α)‑17‑乙酰基‑17‑羟基‑雌甾‑4‑烯‑3‑酮(孕诺酮)是在具有孕激素活性的活性成分(例如己酸孕诺酮和醋酸诺美孕酮)的合成中的重要的中间体。本发明还涉及式(I)、(II)和(III)。

2.

发明授权
生产21-甲氧基-11-β-苯基-19-去甲-孕甾-4,9-二烯-3,20-二酮衍生物的方法失效

公开(公告)号：CN106414475B

公开(公告)日：2018-04-10

申请号：CN201580005238.6

申请日：2015-02-16

申请人： 吉瑞工厂

发明人： S·玛霍 , C·桑塔 , J·索及 , G·萨博 , T·查菲尔 , Z·贝尼

IPC分类号： C07J5/00 , C07J41/00 , C07J51/00

CPC分类号： C07J41/0083 , C07J5/0053 , C07J51/00

摘要： 本发明涉及合成式(I)的化合物的方法，(I)其中R的含义是二甲基氨基或乙酰基基团，使用式(III)或(IV)的化合物，其中R’的含义是二甲基氨基或2‑甲基‑1,3‑二氧戊烷‑2‑基基团，作为起始材料且甲氧基甲基锂作为试剂。(III)(IV)

3.

发明授权
用于合成醋酸诺美孕酮的工业化方法有权

公开(公告)号：CN110072873B

公开(公告)日：2021-11-26

申请号：CN201780077446.6

申请日：2017-12-15

申请人： 吉瑞工厂

发明人： S·马霍 , J·索尔吉 , C·桑塔 , P·温克责 , L·包洛格 , J·霍瓦斯 , Z·贝尼

IPC分类号： C07J7/00 , C07J75/00

摘要： 本发明涉及合成方法的最后步骤，其中在Pd/C催化剂和乙酸存在下在热乙醇溶液中由式(II)的17α‑乙酰氧基‑6‑亚甲基‑19‑去甲孕‑4‑烯‑3,20‑二酮合成式(I)的醋酸诺美孕酮。

4.

发明授权
用于合成醋酸乌利司他及其4′-乙酰基类似物的工业化方法有权

公开(公告)号：CN105593236B

公开(公告)日：2017-11-28

申请号：CN201480054468.7

申请日：2014-10-01

申请人： 吉瑞工厂

发明人： S·马霍 , C·尚陶 , J·彻尔盖伊 , J·霍瓦特 , A·奥劳尼 , Z·贝尼

IPC分类号： C07J7/00 , C07J41/00 , C07J51/00

CPC分类号： C07J41/0083 , C07B2200/07 , C07J7/0045 , C07J21/006 , C07J51/00

摘要： 本发明涉及使用式(II)的化合物(其中R的定义是二甲氨基或2‑甲基‑1,3‑二氧戊环‑2‑基)作为原料合成式(I)的化合物(其中R的定义是二甲氨基或乙酰基)的新方法以及该方法的中间体。

5.

发明公开
用于合成醋酸乌利司他及其4′-乙酰基类似物的工业化方法有权

公开(公告)号：CN105593236A

公开(公告)日：2016-05-18

申请号：CN201480054468.7

申请日：2014-10-01

申请人： 吉瑞工厂

发明人： S·马霍 , C·尚陶 , J·彻尔盖伊 , J·霍瓦特 , A·奥劳尼 , Z·贝尼

IPC分类号： C07J7/00 , C07J41/00 , C07J51/00

CPC分类号： C07J41/0083 , C07B2200/07 , C07J7/0045 , C07J21/006 , C07J51/00

摘要： 本发明涉及使用式(II)的化合物(其中R的定义是二甲氨基或2-甲基-1,3-二氧戊环-2-基)作为原料合成式(I)的化合物(其中R的定义是二甲氨基或乙酰基)的新方法以及该方法的中间体。

6.

发明公开
用于合成醋酸诺美孕酮的工业化方法有权

公开(公告)号：CN110072873A

公开(公告)日：2019-07-30

申请号：CN201780077446.6

申请日：2017-12-15

申请人： 吉瑞工厂

发明人： S·马霍 , J·索尔吉 , C·桑塔 , P·温克责 , L·包洛格 , J·霍瓦斯 , Z·贝尼

IPC分类号： C07J7/00 , C07J75/00

摘要： 本发明涉及合成方法的最后步骤，其中在Pd/C催化剂和乙酸存在下在热乙醇溶液中由式(II)的17α-乙酰氧基-6-亚甲基-19-去甲孕-4-烯-3,20-二酮合成式(I)的醋酸诺美孕酮。

7.

发明公开
生产21-甲氧基-11-β-苯基-19-去甲-孕甾-4, 9-二烯-3, 20-二酮衍生物的方法失效

公开(公告)号：CN106414475A

公开(公告)日：2017-02-15

申请号：CN201580005238.6

申请日：2015-02-16

申请人： 吉瑞工厂

发明人： S·玛霍 , C·桑塔 , J·索及 , G·萨博 , T·查菲尔 , Z·贝尼

IPC分类号： C07J5/00 , C07J41/00 , C07J51/00

CPC分类号： C07J41/0083 , C07J5/0053 , C07J51/00

摘要： 本发明涉及合成式(I)的化合物的方法，(I)其中R的含义是二甲基氨基或乙酰基基团，使用式(III)或(IV)的化合物，其中R’的含义是二甲基氨基或2-甲基-1,3-二噁烷-2-基基团，作为起始材料且甲氧基甲基锂作为试剂。(III)(IV)。

8.

发明公开
19-去甲孕甾-4-烯-3,20-二酮-17α-醇(孕诺酮)的制备方法及其中间体有权

公开(公告)号：CN105829335A

公开(公告)日：2016-08-03

申请号：CN201480068436.2

申请日：2014-12-15

申请人： 吉瑞工厂

发明人： J·科索尔基 , A·霍瓦斯 , C·桑塔 , S·马霍 , Z·贝尼 , J·霍瓦特

IPC分类号： C07J1/00 , C07J7/00 , C07J41/00 , C07J51/00

CPC分类号： C07J1/0081 , C07J1/0059 , C07J7/006 , C07J41/0094 , C07J51/00

摘要： 本发明涉及式(I)的(17α)?17?乙酰基?17?羟基?雌甾?4?烯?3?酮的新的立体选择性的合成方法、以及该方法中的新的中间体。(17α)?17?乙酰基?17?羟基?雌甾?4?烯?3?酮(孕诺酮)是在具有孕激素活性的活性成分(例如己酸孕诺酮和醋酸诺美孕酮)的合成中的重要的中间体。本发明还涉及式(I)、(II)和(III)。