公开(公告)号：CN111825594B

公开(公告)日：2022-03-29

申请号：CN202010830707.0

申请日：2020-08-18

申请人： 商丘师范学院

发明人： 张明亮 ,  吴冬青 ,  李高伟 ,  刘澜涛 ,  张安安 ,  赵聘 ,  袁浩 ,  张文宇 ,  郑琳琳

IPC分类号： C07D209/20 ,  C07D209/24 ,  C07D209/26

摘要： 本发明属于有机合成领域，涉及(Z)‑β‑三氟甲基脱氢色氨酸类化合物，特别是指(Z)‑β‑三氟甲基脱氢色氨酸类化合物及其合成方法和应用。按比例称取3‑三氟乙酰基吲哚类化合物、异氰酸酯类化合物、催化剂和溶剂，于20‑40℃条件下搅拌反应15‑60小时，反应结束后，经减压、分离得到(Z)‑β‑三氟甲基脱氢色氨酸类化合物。本发明以3‑三氟乙酰基吲哚作为三氟甲基源，通过与异氰酸酯的反应，简便高效的构建了(Z)‑β‑三氟甲基脱氢色氨酸类化合物。三氟甲基的引入有效地改善含脱氢色氨酸的环状活性肽的膜通透功能，提升油水分离系数，增强亲酯性和代谢稳定性，提高了含脱氢色氨酸的环状活性肽的生物活性。

公开(公告)号：CN111825594A

公开(公告)日：2020-10-27

申请号：CN202010830707.0

申请日：2020-08-18

申请人： 商丘师范学院

发明人： 张明亮 ,  吴冬青 ,  李高伟 ,  刘澜涛 ,  张安安 ,  赵聘 ,  袁浩 ,  张文宇 ,  郑琳琳

IPC分类号： C07D209/20 ,  C07D209/24 ,  C07D209/26

摘要： 本发明属于有机合成领域，涉及(Z)-β-三氟甲基脱氢色氨酸类化合物，特别是指(Z)-β-三氟甲基脱氢色氨酸类化合物及其合成方法和应用。按比例称取3-三氟乙酰基吲哚类化合物、异氰酸酯类化合物、催化剂和溶剂，于20-40℃条件下搅拌反应15-60小时，反应结束后，经减压、分离得到(Z)-β-三氟甲基脱氢色氨酸类化合物。本发明以3-三氟乙酰基吲哚作为三氟甲基源，通过与异氰酸酯的反应，简便高效的构建了(Z)-β-三氟甲基脱氢色氨酸类化合物。三氟甲基的引入有效地改善含脱氢色氨酸的环状活性肽的膜通透功能，提升油水分离系数，增强亲酯性和代谢稳定性，提高了含脱氢色氨酸的环状活性肽的生物活性。