(Z)-β-三氟甲基脱氢色氨酸类化合物及其合成方法和应用

    公开(公告)号:CN111825594B

    公开(公告)日:2022-03-29

    申请号:CN202010830707.0

    申请日:2020-08-18

    Abstract: 本发明属于有机合成领域,涉及(Z)‑β‑三氟甲基脱氢色氨酸类化合物,特别是指(Z)‑β‑三氟甲基脱氢色氨酸类化合物及其合成方法和应用。按比例称取3‑三氟乙酰基吲哚类化合物、异氰酸酯类化合物、催化剂和溶剂,于20‑40℃条件下搅拌反应15‑60小时,反应结束后,经减压、分离得到(Z)‑β‑三氟甲基脱氢色氨酸类化合物。本发明以3‑三氟乙酰基吲哚作为三氟甲基源,通过与异氰酸酯的反应,简便高效的构建了(Z)‑β‑三氟甲基脱氢色氨酸类化合物。三氟甲基的引入有效地改善含脱氢色氨酸的环状活性肽的膜通透功能,提升油水分离系数,增强亲酯性和代谢稳定性,提高了含脱氢色氨酸的环状活性肽的生物活性。

    一种卤代噁唑啉类化合物的合成方法

    公开(公告)号:CN112441987A

    公开(公告)日:2021-03-05

    申请号:CN201910821829.0

    申请日:2019-08-31

    Abstract: 本发明公开一种卤代噁唑啉类化合物的合成方法,由以下步骤组成:将氮烯丙基苯甲酰胺、卤化钾、过硫酸氢钾复合盐、溶剂加入反应瓶中,于室温下搅拌混合均匀后,置于冰水浴中反应,原料反应完全后,经洗涤、萃取、分离、旋蒸、纯化,得到卤代噁唑啉化合物;所述溶剂为乙腈和水。相对于现有技术,本发明以氮烯丙基苯甲酰胺为原料,在过硫酸氢钾复合盐、卤化钾作用下一锅法构建卤代噁唑啉,制备方法操作简便、绿色环保、条件温和、收率高、后处理相对容易且适宜于规模化制备;本发明制得的卤代噁唑啉类化合物的卤原子是一个活泼的衍生位点,可通过亲核取代反应制备多类噁唑啉衍生物。

    (Z)-β-三氟甲基脱氢色氨酸类化合物及其合成方法和应用

    公开(公告)号:CN111825594A

    公开(公告)日:2020-10-27

    申请号:CN202010830707.0

    申请日:2020-08-18

    Abstract: 本发明属于有机合成领域,涉及(Z)-β-三氟甲基脱氢色氨酸类化合物,特别是指(Z)-β-三氟甲基脱氢色氨酸类化合物及其合成方法和应用。按比例称取3-三氟乙酰基吲哚类化合物、异氰酸酯类化合物、催化剂和溶剂,于20-40℃条件下搅拌反应15-60小时,反应结束后,经减压、分离得到(Z)-β-三氟甲基脱氢色氨酸类化合物。本发明以3-三氟乙酰基吲哚作为三氟甲基源,通过与异氰酸酯的反应,简便高效的构建了(Z)-β-三氟甲基脱氢色氨酸类化合物。三氟甲基的引入有效地改善含脱氢色氨酸的环状活性肽的膜通透功能,提升油水分离系数,增强亲酯性和代谢稳定性,提高了含脱氢色氨酸的环状活性肽的生物活性。

    5-芳基-3-(2-氨基磺酸酯基-5-取代亚苄基)丁烯内酯化合物及制备方法、应用

    公开(公告)号:CN108440466A

    公开(公告)日:2018-08-24

    申请号:CN201810470029.4

    申请日:2018-05-16

    Abstract: 本发明提供一种5-芳基-3-(2-氨基磺酸酯基-5-取代亚苄基)丁烯内酯化合物及其制备方法、应用。该化合物结构如通式I: 本发明的制备方法为将苯并[1,2,3]恶噻嗪2,2-二氧化物、5-芳基丁烯内酯、催化剂、溶剂混合,于室温搅拌下反应,反应完毕后,经萃取、分离、纯化,得到目标产物5-芳基-3-(2-氨基磺酸酯基-5-取代亚苄基)丁烯内酯化合物。5-芳基-3-(2-氨基磺酸酯基-5-取代亚苄基)丁烯内酯化合物可用于制备一类重要的有机合成中间体5-芳基-3-邻羟基亚苄基丁烯内酯。本发明的5-芳基-3-(2-氨基磺酸酯基-5-取代亚苄基)丁烯内酯化合物可用于氘代甲醇与其它氘代溶剂的识别。

    一种嵌套笼状间位氮配体锌配合物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN114181154B

    公开(公告)日:2024-04-16

    申请号:CN202111556402.6

    申请日:2021-12-18

    Abstract: 本发明公开了一种嵌套笼状间位氮配体锌配合物及其制备方法和应用,其化学式为[Zn(L)2ZrF6],其中L为1,3‑二咪唑基苯配体。将咪唑、碳酸钾和碘化铜混合并研磨均匀后滴加1,3‑二溴苯,反应结束后,洗涤过滤,旋蒸得到配体L;将Zn(BF4)2/(NH4)2ZrF6水溶液滴加于试管,再将N,N‑二甲基甲酰胺/乙醇/水混合物加入试管作为缓冲层,最后将L的N,N‑二甲基甲酰胺溶液加入试管,形成三层界面溶液;室温放置反应后,过滤,洗涤,干燥得到间位氮配体锌配合物。本发明制备工艺简单,成本低,条件温和,且为内外双层嵌套空笼结构,内笼表面及内外笼层间与乙炔有较强的相互作用,能高效的分离乙炔/二氧化碳。

    一种C-N轴手性苯并[c]咔唑类化合物及其合成方法

    公开(公告)号:CN115010649A

    公开(公告)日:2022-09-06

    申请号:CN202210770086.0

    申请日:2022-06-30

    Abstract: 本发明属于有机合成领域,涉及C‑N轴手性苯并[c]咔唑类化合物,特别是指一种C‑N轴手性苯并[c]咔唑类化合物及其合成方法。合成方法,步骤如下:按比例称取N‑(2‑叔丁基苯基)‑2‑萘胺类化合物、对苯醌2‑甲酸酯类化合物、手性磷酸类催化剂、干燥剂和溶剂,经搅拌混匀后反应至完全,所得反应体系经减压浓缩、分离得到C‑N轴手性苯并[c]咔唑类化合物。该方法具有较高的原子经济性、反应条件温和、操作简便等优点。同时具有较高的底物普适性和产率,能以大于90%ee的对映选择性得到C‑N轴手性苯并[c]咔唑类化合物,具有较高的应用价值。

    5-芳基-3-(2-氨基磺酸酯基-5-取代亚苄基)丁烯内酯化合物及制备方法、应用

    公开(公告)号:CN108440466B

    公开(公告)日:2020-01-10

    申请号:CN201810470029.4

    申请日:2018-05-16

    Abstract: 本发明提供一种5‑芳基‑3‑(2‑氨基磺酸酯基‑5‑取代亚苄基)丁烯内酯化合物及其制备方法、应用。该化合物结构如通式I:本发明的制备方法为将苯并[1,2,3]恶噻嗪2,2‑二氧化物、5‑芳基丁烯内酯、催化剂、溶剂混合,于室温搅拌下反应,反应完毕后,经萃取、分离、纯化,得到目标产物5‑芳基‑3‑(2‑氨基磺酸酯基‑5‑取代亚苄基)丁烯内酯化合物。5‑芳基‑3‑(2‑氨基磺酸酯基‑5‑取代亚苄基)丁烯内酯化合物可用于制备一类重要的有机合成中间体5‑芳基‑3‑邻羟基亚苄基丁烯内酯。本发明的5‑芳基‑3‑(2‑氨基磺酸酯基‑5‑取代亚苄基)丁烯内酯化合物可用于氘代甲醇与其它氘代溶剂的识别。

    一种C-N轴手性苯并[c]咔唑类化合物及其合成方法

    公开(公告)号:CN115010649B

    公开(公告)日:2023-08-25

    申请号:CN202210770086.0

    申请日:2022-06-30

    Abstract: 本发明属于有机合成领域,涉及C‑N轴手性苯并[c]咔唑类化合物,特别是指一种C‑N轴手性苯并[c]咔唑类化合物及其合成方法。合成方法,步骤如下:按比例称取N‑(2‑叔丁基苯基)‑2‑萘胺类化合物、对苯醌2‑甲酸酯类化合物、手性磷酸类催化剂、干燥剂和溶剂,经搅拌混匀后反应至完全,所得反应体系经减压浓缩、分离得到C‑N轴手性苯并[c]咔唑类化合物。该方法具有较高的原子经济性、反应条件温和、操作简便等优点。同时具有较高的底物普适性和产率,能以大于90%ee的对映选择性得到C‑N轴手性苯并[c]咔唑类化合物,具有较高的应用价值。

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