-
公开(公告)号：CN112745284B
公开(公告)日：2022-04-26
申请号：CN202011584817.X
申请日：2020-12-28
申请人： 四川大学华西医院
IPC分类号： C07D307/86 , C07D405/06 , C07D409/06 , C07D405/12 , C07D409/14 , C07C49/84 , C07C317/24 , C07D213/65 , C07D307/46 , C07D333/22 , C07C311/08 , C07C311/14 , C07C311/09 , C07D307/79 , A61P25/00 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P9/10 , A61P11/06 , A61P37/08 , A61P19/02 , A61P1/00 , A61K31/443 , A61K31/343 , A61K31/381 , A61K31/341 , A61K31/18 , A61K31/12 , A61K31/44 , A61K31/4436 , A61K31/4709 , A61K31/4025
摘要： 本发明提供了一种天然查尔酮衍生物及其制备方法和用途，属于化学药物技术领域。该天然查尔酮衍生物是式(I)所示的化合物、或其盐、或其立体异构体、或其水合物。该衍生物对IL‑1β有显著的抑制活性，可有效抑制IL‑1β的释放，其抑制效果甚至优于现有技术中类似结构的化合物。其中，化合物19、27、30、32和40对IL‑1β的抑制效果最优。本发明衍生物可作为IL‑1β抑制剂，用于制备治疗炎症及炎症相关疾病的药物，如制备治疗神经性炎症、阿尔茨海默症、全身性红斑狼疮、动脉粥样硬化、过敏性哮喘、关节炎、结肠炎等疾病的药物，具有良好的应用前景。
-
公开(公告)号：CN116392493A
公开(公告)日：2023-07-07
申请号：CN202310051570.2
申请日：2023-02-02
申请人： 四川大学华西医院
IPC分类号： A61K31/517 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种关于天然活性化合物HF诱导ATC细胞凋亡的应用，涉及药物化学技术领域，其技术要点为：提供了天然活性化合物HF在诱导ATC细胞凋亡的应用，HF通过靶向谷氨酰脯氨酰tRNA合成酶(EPRS)在ATC细胞中诱导氨基酸饥饿反应，使其不能有效摄入脯氨酸而导致ATC细胞增殖抑制。天然活性化合物HF通过抑制I型胶原蛋白和上皮‑间质转化(EMT)抑制ATC细胞转移，并通过诱导线粒体凋亡途径诱导ATC细胞凋亡。本发明通过筛选得到一个抗ATC药物：HF在ATC上的抗癌作用及其作用机制未见报道；并证实了氨基酸饥饿反应在ATC肿瘤发生发展中的重要性；同时证实了EPRS在ATC肿瘤中高表达，可将其作为治疗靶点。
-
公开(公告)号：CN116715717A
公开(公告)日：2023-09-08
申请号：CN202310661228.4
申请日：2023-06-06
申请人： 四川大学华西医院
摘要： 本发明公开了一种天然小分子WA及其在ATC中的应用，涉及药物化学技术领域，其技术要点为：本发明提供了天然小分子为WA及其在抑制ATC细胞上的应用，WA通过靶向结合KPNB1，诱导ATC细胞G2/M期阻滞和细胞凋亡。本发明的天然小分子WA在ATC中的潜在靶点KPNB1，通过初步的生物质谱数据揭示WA可通过烯酮与KPNB1的Cys158共价结合，影响其功能，且目前该结果尚未见报道；此外，通过本发明，阐明了WA在ATC中具体的抗肿瘤作用机制。
-
公开(公告)号：CN112745284A
公开(公告)日：2021-05-04
申请号：CN202011584817.X
申请日：2020-12-28
申请人： 四川大学华西医院
IPC分类号： C07D307/86 , C07D405/06 , C07D409/06 , C07D405/12 , C07D409/14 , C07C49/84 , C07C317/24 , C07D213/65 , C07D307/46 , C07D333/22 , C07C311/08 , C07C311/14 , C07C311/09 , C07D307/79 , A61P25/00 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P9/10 , A61P11/06 , A61P37/08 , A61P19/02 , A61P1/00 , A61K31/443 , A61K31/343 , A61K31/381 , A61K31/341 , A61K31/18 , A61K31/12 , A61K31/44 , A61K31/4436 , A61K31/4709 , A61K31/4025
摘要： 本发明提供了一种天然查尔酮衍生物及其制备方法和用途，属于化学药物技术领域。该天然查尔酮衍生物是式(I)所示的化合物、或其盐、或其立体异构体、或其水合物。该衍生物对IL‑1β有显著的抑制活性，可有效抑制IL‑1β的释放，其抑制效果甚至优于现有技术中类似结构的化合物。其中，化合物19、27、30、32和40对IL‑1β的抑制效果最优。本发明衍生物可作为IL‑1β抑制剂，用于制备治疗炎症及炎症相关疾病的药物，如制备治疗神经性炎症、阿尔茨海默症、全身性红斑狼疮、动脉粥样硬化、过敏性哮喘、关节炎、结肠炎等疾病的药物，具有良好的应用前景。
-
-
-
搜索结果
4 条记录 (耗时 0.021 秒)
