防治梗死性疾病的双胍衍生物及其应用

    公开(公告)号:CN109928897B

    公开(公告)日:2021-09-14

    申请号:CN201910256566.3

    申请日:2019-04-01

    发明人: 黄文

    摘要: 本发明提供了防治梗死性疾病的双胍衍生物,以及该双胍衍生物在制备防治梗死性疾病的药物中的应用。本发明提供的双胍衍生物具有抗血小板作用,对肺栓塞、动脉血栓和静脉血栓的形成都具有明显的抑制作用,而且可有效降低脑梗死面积和心脏梗死面积,对脑梗塞和心梗塞具有明显的改善作用,且效果明显优于阳性对照药阿司匹林。本发明提供的双胍衍生物还可以降低现有现有临床上抗血栓药物普遍存在的胃肠道副作用和出血风险。

    一种薁磺酰胺的合成方法

    公开(公告)号:CN111362844B

    公开(公告)日:2021-04-27

    申请号:CN202010183037.8

    申请日:2020-03-16

    IPC分类号: C07C303/40 C07C311/14

    摘要: 本发明公开一种薁磺酰胺的合成方法,包括:步骤1,将薁磺酸钠和二氯亚砜加入到装有有机溶剂的烧瓶中,在0℃冰浴条件下,搅拌反应一段时间后得到含有化合物1的溶液,所述化合物2为被氨基保护剂所保护的对苯二胺;步骤2,在所述化合物1的溶液中加入化合物2反应一段时间后,得到含有化合物3的溶液;步骤3,在所述化合物3的溶液中,加入三氟乙酸反应一段时间后,减压回收所述有机溶剂,柱层析分离后,得到蓝色的最终产物化合物4,即薁磺酰胺。通过本发明的合成方法制备的薁磺酰胺的收率收率提高了;且薁磺酸钠分离提纯方法简单快捷,薁磺酰胺分离提纯副产物减少,收率增加;本发明的分离提纯的方法更为高效。

    一种环己磺菌胺的合成方法

    公开(公告)号:CN110343057A

    公开(公告)日:2019-10-18

    申请号:CN201910594457.2

    申请日:2019-07-02

    IPC分类号: C07C303/38 C07C311/14

    摘要: 本发明提供了一种合成环己磺菌胺的方法,该方法包括以下步骤:将环己酮经卤代产物2-卤代环己酮与亚硫酸盐反应制得2-氧代环己基磺酸盐;再与草酰氯、2-三氟甲基-4-氯苯胺反应得到环己磺菌胺。本发明中,以2-卤代环己酮和亚硫酸盐代替环己酮和三氧化硫·1,4-二氧六环复合物,避免了使用BaCl2或Ba(OH)2沉淀除去SO42-难以控制化学反应终点及生成的BaSO4沉淀不能被利用而成为三废的问题,克服了氨气的腐蚀、难储存、难操作、强刺激性异味和易致中毒等缺点。本发明的方法反应条件温和、操作简单,产品纯度高、收率高;适用于大规模的工业化应用。