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公开(公告)号：CN114853662B
公开(公告)日：2024-01-12
申请号：CN202210069453.4
申请日：2022-01-21
申请人： 四川青木制药有限公司
IPC分类号： C07D211/56 , C07D211/74
摘要： 本发明属于药物化学合成技术领域，具体涉及了手性肼基哌啶衍生物的制备方法。针对现有技术中物料价格昂贵，化学拆分的方法得到手性中间体，收率低，同时还需使用到毒性较大的亚硝基类化合物等问题，本申请提出了通过化合物II和偶氮二甲酸酯反应，得到化合物Ⅰ；化合物Ⅰ在有机溶剂中与肼类化合物反应，得到手性肼基哌啶衍生物化合物Ⅳ；化合物Ⅳ能够用以制备依鲁替尼。本申请所述方法合成原料便宜易得，反应条件温和，收率高，光学纯度高，安全环保，适合工业化大规模的生产。
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公开(公告)号：CN114805170A
公开(公告)日：2022-07-29
申请号：CN202210069239.9
申请日：2022-01-21
申请人： 四川青木制药有限公司
IPC分类号： C07D209/08
摘要： 本发明公开了一种赛洛多辛手性中间体的制备方法，所述中间体的结构式如式Ⅰ所示，该化合物可以作为中间体化合物，用于合成赛洛多辛。所述制备方法具有操作简单、成本低、收率高、产品光学纯度高、工艺稳定等特点，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN108586371A
公开(公告)日：2018-09-28
申请号：CN201810801663.1
申请日：2018-07-20
申请人： 四川青木制药有限公司
IPC分类号： C07D261/08
摘要： 本发明涉及到药物化学领域，具体公开了帕瑞昔布钠晶型B的制备方法，其制备方法包括将帕瑞昔布钠粗品溶于酮类溶剂中，升温搅拌；降温搅拌析晶；干燥至恒重，得到所述的帕瑞昔布钠B晶型。本发明的制备方法重现性好、简单可控、收率高、纯度高、结晶度高，适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN115894430A
公开(公告)日：2023-04-04
申请号：CN202211484868.4
申请日：2022-11-24
申请人： 四川青木制药有限公司
IPC分类号： C07D317/44
摘要： 本发明公开了一种替格瑞洛关键中间体I的制备方法，先将化合物II在有机溶剂和碱性条件下与碳酸乙烯酯反应，得到化合物Ⅳ，再在有机溶剂和碱性条件下水解，得到化合物Ⅰ。采用本发明的合成路线，合成原料便宜易得，反应条件温和，收率高，成本低，安全环保，适合工业化大规模生产。
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公开(公告)号：CN109053505B
公开(公告)日：2020-08-11
申请号：CN201810876892.X
申请日：2018-08-03
申请人： 四川青木制药有限公司
IPC分类号： C07C315/04 , C07C317/22
摘要： 本发明涉及一种非罗考昔的中间体的合成方法，以对甲磺酰基异丁酰苯为起始原料，采用一锅法，在NBS（N‑溴代琥珀酰亚胺）体系下先生成溴化中间体，再水解得到目标化合物[2‑羟基‑1‑（4‑甲磺酰基‑苯基）‑2‑甲基‑丙‑1‑酮]，所使用的物料均无对环境不友好的物料，也不会产生对环境不友好的副产物，如硫醚类化合物，操作简单，无安全隐患，反应条件温和，适合工业化生产，副产物少，并且针对目标化合物优选了结晶溶剂，能够得到收率和纯度都很高的产品，可以直接用于后续制备非罗考昔，得到高纯度的终产品非罗考昔。
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公开(公告)号：CN118516426A
公开(公告)日：2024-08-20
申请号：CN202410292624.9
申请日：2024-03-14
申请人： 四川青木制药有限公司
IPC分类号： C12P17/12 , C07D211/42 , C07D211/74
摘要： 本发明涉及了一种具有激酶抑制剂关键中间体及其制备方法，先将化合物I进行氟化反应，得到化合物Ⅱ，再氧化，得到化合Ⅲ，然后用酮还原酶进行选择性还原，直接得到单一构型的化合物Ⅳ。本发明的合成工艺具有合成原料便宜易得，反应条件温和，收率高，成本低，安全环保等优势，适合工业化大规模生产。
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公开(公告)号：CN114276258B
公开(公告)日：2024-05-24
申请号：CN202011031111.0
申请日：2020-09-27
申请人： 四川青木制药有限公司 , 成都苑东生物制药股份有限公司
IPC分类号： C07C217/74 , C07C213/08 , C07C213/02 , C07D333/20
摘要： 本发明公开了一种如式Ⅱ的化合物及其制备方法及其作为中间体制备治疗帕金森药物的工艺。本发明的显著优势为，合成原料廉价易得，反应条件温和，收率高，光学纯度高，操作安全，对环境污染小，更适合工业化大规模生产。
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公开(公告)号：CN114276258A
公开(公告)日：2022-04-05
申请号：CN202011031111.0
申请日：2020-09-27
申请人： 四川青木制药有限公司 , 成都苑东生物制药股份有限公司
IPC分类号： C07C217/74 , C07C213/08 , C07C213/02 , C07D333/20
摘要： 本发明公开了一种如式Ⅱ的化合物及其制备方法及其作为中间体制备治疗帕金森药物的工艺。本发明的显著优势为，合成原料廉价易得，反应条件温和，收率高，光学纯度高，操作安全，对环境污染小，更适合工业化大规模生产。
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公开(公告)号：CN108822101B
公开(公告)日：2021-02-05
申请号：CN201810992880.3
申请日：2018-08-29
申请人： 四川青木制药有限公司
IPC分类号： C07D453/02
摘要： 本发明公开了一种迈克尔加成合成二苯甲基奎宁环酮的方法，属于有机合成领域。本发明以（Z）‑2‑苯亚甲基奎宁‑3‑酮为原料，在亚铜催化剂存在下，经过迈克加成反应得到2‑(二苯基甲基)奎宁环‑3‑酮产物。在优选的反应条件下，收率可达85%，纯度高于99%。本发明二苯甲基奎宁环酮制备方法解决了现有方法中存在的收率低、选择性低、对环境不友好等问题。
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公开(公告)号：CN108752237A
公开(公告)日：2018-11-06
申请号：CN201810728578.7
申请日：2018-07-05
申请人： 四川青木制药有限公司
IPC分类号： C07C257/18
CPC分类号： C07C257/18
摘要： 本发明公开了对氨基苯甲脒盐酸盐的制备方法，具体为由对乙酰氨基苯甲腈为原料，在具有氨源的碱性条件反应，一步反应制得对氨基苯甲脒盐酸盐。本发明的制备方法经一步化学反应制得，原料廉价易得、操作简单可控、反应收率高、产品纯度高，适合于大规模工业化生产。
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