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公开(公告)号：CN107459446B
公开(公告)日：2021-02-26
申请号：CN201610386821.2
申请日：2016-06-05
申请人： 复旦大学
IPC分类号： C07C49/733 , C07C45/78 , A61P5/50 , A61P3/10 , A61P3/04
摘要： 本发明属中药制药领域，具体涉及从香木莲（Manglietia aromatic Dandy）的枝叶中提取分离的杜松烷型倍半萜类化合物，本发明通过红外、紫外、质谱（高、低分辨）、1D/2D核磁共振(NMR)等技术确定其结构，通过计算圆二色谱（ECD）方法得以确定其绝对构型，经体外抑制活性测试，结果表明，所述的化合物具有显著的蛋白酪氨酸磷酸酶1B（PTP1B）抑制活性，可作为蛋白酪氨酸磷酸酶1B的抑制剂和胰岛素增敏剂，进一步用于制备预防或治疗PTP1B介导的疾病，特别是II型糖尿病、肥胖症及其并发症的药物或该类药物的先导化合物。
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公开(公告)号：CN107459446A
公开(公告)日：2017-12-12
申请号：CN201610386821.2
申请日：2016-06-05
申请人： 复旦大学
IPC分类号： C07C49/733 , C07C45/78 , A61P5/50 , A61P3/10 , A61P3/04
摘要： 本发明属中药制药领域，具体涉及从香木莲（Manglietia aromatic Dandy）的枝叶中提取分离的杜松烷型倍半萜类化合物，本发明通过红外、紫外、质谱（高、低分辨）、1D/2D核磁共振(NMR)等技术确定其结构，通过计算圆二色谱（ECD）方法得以确定其绝对构型，经体外抑制活性测试，结果表明，所述的化合物具有显著的蛋白酪氨酸磷酸酶1B（PTP1B）抑制活性，可作为蛋白酪氨酸磷酸酶1B的抑制剂和胰岛素增敏剂，进一步用于制备预防或治疗PTP1B介导的疾病，特别是II型糖尿病、肥胖症及其并发症的药物或该类药物的先导化合物。
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公开(公告)号：CN114075213A
公开(公告)日：2022-02-22
申请号：CN202010794022.5
申请日：2020-08-10
申请人： 复旦大学
IPC分类号： C07D491/16 , A61P35/00 , A61P11/00 , A61P35/02 , A61K31/55
摘要： 本发明属医药技术领域，具体涉及一种三尖杉酯碱类N‑oxide衍生物及其制备方法和在制备抗肿瘤药物中的用途。本发明从三尖杉科三尖杉属植物篦子三尖杉枝叶中分离得到N‑oxide形式的三尖杉酯碱类成分(cephaloverines A‑D)，并经体外活性测试证实，所述生物碱成分(cephaloverines A‑D)对人非小细胞肺癌(A549)、人大细胞肺癌(NCI‑H460)、人早幼粒急性白血病(HL60)、人浆细胞白血病(NCI‑H929)和人骨髓瘤细胞(RPMI‑8226)等细胞株的增殖均具有显著的抑制活性，因而可用于制备治疗肺癌、白血病和骨髓瘤等肿瘤疾病的药物。
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公开(公告)号：CN106138076B
公开(公告)日：2018-10-26
申请号：CN201510187760.2
申请日：2015-04-17
申请人： 复旦大学
摘要： 本发明属中药制药技术领域，具体涉及银杏叶提取物黄酮苷二聚体biginkgosides D和H及其分离及制备方法和在制备治疗神经退行性疾病药物中的用途。本发明中从银杏叶提取物EGB中分离得到具有新化学结构的新化合物：黄酮苷二聚体biginkgosides D和H，并经实验证实，该黄酮苷二聚体biginkgosides D和H能显著抑制脂多糖(LPS)激活的小胶质细胞(BV2)内NO的释放，进一步可制备治疗神经退行性疾病的药物，所述神经退行性疾病包括但不限于阿尔茨海默病(AD)、帕金森氏病(PD)以及肌萎缩侧索硬化症等。
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公开(公告)号：CN114075213B
公开(公告)日：2024-03-29
申请号：CN202010794022.5
申请日：2020-08-10
申请人： 复旦大学
IPC分类号： C07D491/16 , A61P35/00 , A61P11/00 , A61P35/02 , A61K31/55
摘要： 本发明属医药技术领域，具体涉及一种三尖杉酯碱类N‑oxide衍生物及其制备方法和在制备抗肿瘤药物中的用途。本发明从三尖杉科三尖杉属植物篦子三尖杉枝叶中分离得到N‑oxide形式的三尖杉酯碱类成分(cephaloverines A‑D)，并经体外活性测试证实，所述生物碱成分(cephaloverines A‑D)对人非小细胞肺癌(A549)、人大细胞肺癌(NCI‑H460)、人早幼粒急性白血病(HL60)、人浆细胞白血病(NCI‑H929)和人骨髓瘤细胞(RPMI‑8226)等细胞株的增殖均具有显著的抑制活性，因而可用于制备治疗肺癌、白血病和骨髓瘤等肿瘤疾病的药物。
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公开(公告)号：CN105985358A
公开(公告)日：2016-10-05
申请号：CN201510081635.3
申请日：2015-02-15
申请人： 复旦大学
IPC分类号： C07D519/00 , A61K36/185 , A61K31/5365 , A61K31/407 , A61P1/00 , A61P35/00 , A23L1/30
摘要： 本发明属于医药和保健品领域，具体涉及柳叶蜡梅总生物碱提取物及其单体化合物在制备治疗消化道肿瘤疾病方面的药物或保健品中的应用。本发明从蜡梅科蜡梅属植物柳叶蜡梅中提取和制备柳叶蜡梅总生物碱提取物及其山蜡梅碱类单体化合物（1−4），并经实验证实，所述柳叶蜡梅总生物碱提取物能显著抑制胃癌SGC-7901、结肠癌SW1116、结肠癌HCT116细胞的增殖和诱导癌细胞凋亡；所述生物碱单体化合物对胃癌SGC-7901、结肠癌SW1116、结肠癌HCT116细胞具有不同程度的抑制作用。本发明的柳叶蜡梅提取物及其单体化合物可单独应用或者合用，或与适宜的赋形剂结合，按照常规方法制成口服或非口服剂型用于治疗或辅助消化道肿瘤疾病，尤其是制成治疗胃癌和结肠癌的药物或保健制品。
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公开(公告)号：CN105985358B
公开(公告)日：2018-07-24
申请号：CN201510081635.3
申请日：2015-02-15
申请人： 复旦大学
IPC分类号： C07D519/00 , A61K36/185 , A61K31/5365 , A61K31/407 , A61P1/00 , A61P35/00 , A23L33/10
摘要： 本发明属于医药和保健品领域，具体涉及柳叶蜡梅总生物碱提取物及其单体化合物在制备治疗消化道肿瘤疾病方面的药物或保健品中的应用。本发明从蜡梅科蜡梅属植物柳叶蜡梅中提取和制备柳叶蜡梅总生物碱提取物及其山蜡梅碱类单体化合物（1−4），并经实验证实，所述柳叶蜡梅总生物碱提取物能显著抑制胃癌SGC‑7901、结肠癌SW1116、结肠癌HCT116细胞的增殖和诱导癌细胞凋亡；所述生物碱单体化合物对胃癌SGC‑7901、结肠癌SW1116、结肠癌HCT116细胞具有不同程度的抑制作用。本发明的柳叶蜡梅提取物及其单体化合物可单独应用或者合用，或与适宜的赋形剂结合，按照常规方法制成口服或非口服剂型用于治疗或辅助消化道肿瘤疾病，尤其是制成治疗胃癌和结肠癌的药物或保健制品。
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公开(公告)号：CN106138076A
公开(公告)日：2016-11-23
申请号：CN201510187760.2
申请日：2015-04-17
申请人： 复旦大学
摘要： 本发明属中药制药技术领域，具体涉及银杏叶提取物黄酮苷二聚体biginkgosides D和H及其分离及制备方法和在制备治疗神经退行性疾病药物中的用途。本发明中从银杏叶提取物EGB中分离得到具有新化学结构的新化合物：黄酮苷二聚体biginkgosides D和H，并经实验证实，该黄酮苷二聚体biginkgosides D和H能显著抑制脂多糖(LPS)激活的小胶质细胞(BV2)内NO的释放，进一步可制备治疗神经退行性疾病的药物，所述神经退行性疾病包括但不限于阿尔茨海默病(AD)、帕金森氏病(PD)以及肌萎缩侧索硬化症等。
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