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公开(公告)号：CN111848638A
公开(公告)日：2020-10-30
申请号：CN201910359518.7
申请日：2019-04-30
申请人： 复旦大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D493/08 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P3/06 , A61P1/16 , A61P9/10 , A61P13/12 , A61P5/50 , A61P29/00
摘要： 本发明属医药技术领域，具体涉及从金丝梅中分离得到的天然酰基间苯三酚杂萜类化合物及其在制备防治炎症相关代谢性疾病药物中的用途。本发明从金丝梅中分离得到的式(I)和式(II)结构的酰基间苯三酚杂萜类化合物，经试验表明，所述化合物具有显著的NF-κB转录抑制活性，能有效抑制LPS诱导的巨噬细胞炎症反应，可用于制备新的预防或治疗与炎症相关代谢性疾病药物或先导化合物，所述疾病包括肥胖症、胰岛素抵抗、2型糖尿病、高脂血症、非酒精性脂肪肝、动脉粥样硬化或慢性肾病。
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公开(公告)号：CN117964593A
公开(公告)日：2024-05-03
申请号：CN202310740597.2
申请日：2023-06-20
申请人： 复旦大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D311/58 , A61P29/00
摘要： 本发明属医药技术领域，涉及从杜鹃属植物中分离得到的式(I)和式(II)结构的杂萜类化合物及其药用用途。本发明所述的化合物经动物实验显示，具有显著的NF‑κB转录抑制活性，能有效抑制巨噬细胞炎症反应，对脂多糖、缺血再灌注及单侧输尿管结扎诱导的小鼠急性肾损伤具有显著的保护作用，本发明所述的化合物可用于制备新的防治炎症相关疾病的药物或先导化合物。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN114478443B
公开(公告)日：2024-04-30
申请号：CN202011264347.9
申请日：2020-11-12
申请人： 复旦大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D307/54 , C07D307/93 , A61P3/06 , A61K31/341 , A61K31/365
摘要： 本发明属医药技术领域，涉及天然克罗烷型二萜类化合物及其药用用途，具体涉及式(I)化合物10(5→3)‑abeo‑15,16‑环氧1,4,13(16),14‑克罗烷四烯‑18,19‑内酯,式(II)化合物4(5→19)‑abeo‑15,16‑环氧‑2,4,10(1),13(16),14‑克罗烷五烯‑18‑羧酸，式(III)化合物5,10‑seco‑15,16‑环氧‑1,3,5(19),13(16),14‑克罗烷五烯‑18‑羧酸，及其在制备ATP柠檬酸裂解酶抑制剂中用途。本发明经实验证实，所述的化合物从车桑子中干燥地上部分提取得到，对ATP柠檬酸裂解酶具有显著抑制活性，可用于制备ATP柠檬酸裂解酶抑制剂以及制备预防或治疗高脂血症的药物或先导化合物。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN111848638B
公开(公告)日：2023-07-21
申请号：CN201910359518.7
申请日：2019-04-30
申请人： 复旦大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D493/08 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P3/06 , A61P1/16 , A61P9/10 , A61P13/12 , A61P5/50 , A61P29/00
摘要： 本发明属医药技术领域，具体涉及从金丝梅中分离得到的天然酰基间苯三酚杂萜类化合物及其在制备防治炎症相关代谢性疾病药物中的用途。本发明从金丝梅中分离得到的式(I)和式(II)结构的酰基间苯三酚杂萜类化合物，经试验表明，所述化合物具有显著的NF‑κB转录抑制活性，能有效抑制LPS诱导的巨噬细胞炎症反应，可用于制备新的预防或治疗与炎症相关代谢性疾病药物或先导化合物，所述疾病包括肥胖症、胰岛素抵抗、2型糖尿病、高脂血症、非酒精性脂肪肝、动脉粥样硬化或慢性肾病。
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公开(公告)号：CN114478443A
公开(公告)日：2022-05-13
申请号：CN202011264347.9
申请日：2020-11-12
申请人： 复旦大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D307/54 , C07D307/93 , A61P3/06 , A61K31/341 , A61K31/365
摘要： 本发明属医药技术领域，涉及天然克罗烷型二萜类化合物及其药用用途，具体涉及式(I)化合物10(5→3)‑abeo‑15,16‑环氧1,4,13(16),14‑克罗烷四烯‑18,19‑内酯,式(II)化合物4(5→19)‑abeo‑15,16‑环氧‑2,4,10(1),13(16),14‑克罗烷五烯‑18‑羧酸，式(III)化合物5,10‑seco‑15,16‑环氧‑1,3,5(19),13(16),14‑克罗烷五烯‑18‑羧酸，及其在制备ATP柠檬酸裂解酶抑制剂中用途。本发明经实验证实，所述的化合物从车桑子中干燥地上部分提取得到，对ATP柠檬酸裂解酶具有显著抑制活性，可用于制备ATP柠檬酸裂解酶抑制剂以及制备预防或治疗高脂血症的药物或先导化合物。
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公开(公告)号：CN118359575A
公开(公告)日：2024-07-19
申请号：CN202110690396.7
申请日：2021-06-22
申请人： 复旦大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D311/58 , A61K31/352 , A61P29/00 , A61P13/12 , A61K36/45
摘要： 本发明属医药技术领域，涉及从杜鹃属植物中分离得到的式(I)和式(II)结构的杂萜类化合物及其药用用途。所述化合物具有显著的NF‑κB转录抑制活性，能有效抑制巨噬细胞炎症反应，对脂多糖以及缺血再灌诱导的小鼠急性肾损伤具有显著的保护作用，可作为制备新的防治炎症相关疾病的药物或先导化合物。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN115894220A
公开(公告)日：2023-04-04
申请号：CN202111116425.5
申请日：2021-09-23
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07C57/42 , C07C57/13 , C07C61/35 , C07C69/74 , C07D401/14 , C07K5/062 , A61K31/201 , A61K31/194 , A61K31/225 , A61K31/496 , A61K38/05 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P3/00 , A61P3/06 , A61P1/16 , A61P3/10 , A61P9/10
摘要： 本发明公开了一类长链类化合物、其制备方法及其用途，结构如式I所示，式中，各取代基的定义如说明书和权利要求书中所述。本发明的化合物，能够直接抑制ACLY，抑制原代肝细胞脂质合成，且在H358等多种癌细胞中抑制脂质从头合成、组蛋白乙酰化，并可抑制癌细胞增殖，可应用于制备治疗高血脂症、动脉粥样硬化等代谢性疾病，或者肺癌、胰腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肝癌、肠癌、脑癌、急性髓系白血病等多种癌症的药物。
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![一种苯[g]杂芳基并[a,g]喹嗪类化合物的药物用途及其制备方法](/CN/2016/1/50/images/201610251700.jpg)
公开(公告)号：CN107303298B
公开(公告)日：2021-06-22
申请号：CN201610251700.7
申请日：2016-04-21
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： A61K31/4375 , A61K31/4545 , A61K31/5377 , A61P3/10 , A61P3/04 , A61P1/16 , C07D495/14
摘要： 本发明涉及一类苯[g]杂芳基并[a,g]喹嗪类化合物的新用途及其制备方法。具体而言，本发明涉及如通式(I)所示的苯[g]杂芳基并[a,g]喹嗪类化合物在制备治疗和/或预防由AMPK通路引起的代谢性疾病，尤其是胰岛素抵抗引起的糖尿病、肥胖症、脂肪肝及其并发症的药物中的用途。
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公开(公告)号：CN107216339B
公开(公告)日：2021-05-04
申请号：CN201610165572.4
申请日：2016-03-22
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D495/04 , C07C57/145 , C07C51/41 , A61K31/519 , A61P3/10
摘要： 本发明涉及(R)‑甲基‑2‑(3‑氨基哌啶‑1‑基)‑3‑(2‑氰基苄基)‑4‑羰基‑3,4‑二氢噻吩[3,2‑d]嘧啶‑6‑羧酸马来酸盐的多晶型及其制备方法，所述晶型为高稳定性和低吸湿性的晶体，并且所述的晶型选自晶型A、晶型B和晶型C。并且，本发明的晶型具有较强的体内降糖活性，可用于制备新型的治疗或预防II型糖尿病和/或II型糖尿病的并发症的药物。
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