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    嘧啶类化合物
    1.
    发明授权
    嘧啶类化合物 失效

    公开(公告)号：CN107098887B

    公开(公告)日：2019-08-09

    申请号：CN201610095126.0

    申请日：2016-02-22

    申请人： 复旦大学 ,  中国科学院上海药物研究所

    发明人： 李英霞 ,  丁健 ,  闫琪 ,  耿美玉 ,  谢华

    IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

    摘要： 本发明属药物合成领域，涉及嘧啶类化合物，其制备方法和应用，含有它们作为活性成分的药物组合物，及其在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明公开了一种具有式I所示结构的嘧啶类化合物，其中W为NH，R1为含氮五元杂环,R2为含氮碱性基团；本发明的嘧啶类化合物，可以抑制多种肿瘤细胞，尤其能够选择性作用于EGFRL858R/T790M肺癌细胞，对比野生型细胞，该类化合物的IC50高10‑100倍数量级差别，该类化合物能够克服现有EGFR抑制剂耐药。

    抗多药耐药紫杉烷类衍生物及其制备方法和应用
    6.
    发明公开
    抗多药耐药紫杉烷类衍生物及其制备方法和应用 有权 转让 复审申请

    公开(公告)号：CN102241648A

    公开(公告)日：2011-11-16

    申请号：CN201110127602.X

    申请日：2011-05-17

    申请人： 复旦大学 ,  中国科学院上海药物研究所

    发明人： 李英霞 ,  耿美玉 ,  王军飞 ,  刘红椿 ,  丁宁 ,  张伟

    IPC分类号： C07D305/14 ,  A61K31/337 ,  A61P35/00

    CPC分类号： Y02P20/55

    摘要： 本发明涉及一类具有结构式(I)的紫杉烷类衍生物及其制备方法和应用，其中，R1代表-C(O)OR6、-C(O)Ar、-C(O)CH＝CR7R8，例如：-C(O)CH＝CF2、-C(O)CH＝C(CH3)2、-C(O)CH＝CHCH3、-C(O)CH＝CHCF3等；R2代表-Ar、烷基、-CH＝CR7R8，例如：-CH＝CF2、-CH＝C(CH3)2、-CH2CH(CH3)2等；R3代表氢原子、烷基、烷氧基、卤素、氰基、叠氮基、氟取代烷基、氟取代烷氧基等，例如：甲基、氯原子、氟原子、三氟甲基、三氟甲氧基等；R4代表氢原子、-C(O)R9或能增加水溶性的羟基取代基等；R5代表氢原子、硅醚、酯基或能增加水溶性的羟基取代基；R6代表C3～C10直链或支链的烷基；R7、R8代表相同或不同的C1～C10直链或带有支链的烷基、环烷基、卤素、卤素取代的C1～C10直链或带有支链的烷基或环烷基；R9代表C1～C10直链或带有支链的烷基或环烷基、芳基。该类化合物多数能有效地抑制肿瘤细胞的生长，可用于治疗高表达P-糖蛋白的多药耐药肿瘤。

    嘧啶类化合物
    8.
    发明公开
    嘧啶类化合物 失效

    公开(公告)号：CN107098887A

    公开(公告)日：2017-08-29

    申请号：CN201610095126.0

    申请日：2016-02-22

    申请人： 复旦大学 ,  中国科学院上海药物研究所

    发明人： 李英霞 ,  丁健 ,  闫琪 ,  耿美玉 ,  谢华

    IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

    CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D401/14

    摘要： 本发明属药物合成领域，涉及嘧啶类化合物，其制备方法和应用，含有它们作为活性成分的药物组合物，及其在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明公开了一种具有式I所示结构的嘧啶类化合物，其中W为NH，R1为含氮五元杂环,R2为含氮碱性基团；本发明的嘧啶类化合物，可以抑制多种肿瘤细胞，尤其能够选择性作用于EGFRL858R/T790M肺癌细胞，对比野生型细胞，该类化合物的IC50高10‑100倍数量级差别，该类化合物能够克服现有EGFR抑制剂耐药。