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公开(公告)号：CN116751196A
公开(公告)日：2023-09-15
申请号：CN202310508120.1
申请日：2023-05-08
Applicant: 大连万福制药有限公司 , 北京世纪迈劲生物科技有限公司
IPC: C07D451/04 , B01J31/24
Abstract: 一种高效合成马拉维诺中间体N‑苄基托品胺的方法，其属于医药中间体技术领域。在酮肟还原反应时通过引用Rh660催化剂，以达到代替传统用金属钠还原的条件，优化了反应方案，使得反应的产率大幅度提高，同时降低了反应的危险性，反应催化剂循环使用也不会使生产成本提高。因为反应转化率的提高，所以不需要每步中间体的分离纯化，只需控制加料顺序就可以在一起直接反应。改善了反应中产生的污染物，减少了对环境的污染。优化后的反应方案，产率得到提高，成本降低，环境友好，符合绿色现代化生产要求。
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公开(公告)号：CN114702471B
公开(公告)日：2024-05-10
申请号：CN202210493005.7
申请日：2022-05-07
Applicant: 大连万福制药有限公司 , 北京世纪迈劲生物科技有限公司
IPC: C07D307/93
Abstract: 一种绿色合成帕罗韦德中间体卡龙酸酐的方法,其属于医药中间体的技术领域。该方法在氧化制备中间体时引用凝胶钴盐作为催化剂，用空气提供氧源，将该步的反应产率提高到95%以上；代替高锰酸钾、臭氧氧化，降低了反应的危险性，提高了收率，简化了处理过程，同时也降低了对设备的要求。而且新型催化剂历经20次循环之后，催化剂活性并没有发生明显降低。经此中间产物不用分离纯化，生产流程大为简化，减少纯化使用的有机溶剂带来的环境污染，最终的产品纯度非常高。该方法降低了环境污染和后处理的难度；且操作容易，处理简单。该合成路线具有产率大幅度提高，降低成本、提高安全性，节省能源等诸多优点，符合绿色反应的现代化工生产要求。
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公开(公告)号：CN114702471A
公开(公告)日：2022-07-05
申请号：CN202210493005.7
申请日：2022-05-07
Applicant: 大连万福制药有限公司 , 北京世纪迈劲生物科技有限公司
IPC: C07D307/93
Abstract: 一种绿色合成帕罗韦德中间体卡龙酸酐的方法,其属于医药中间体的技术领域。该方法在氧化制备中间体时引用凝胶钴盐作为催化剂，用空气提供氧源，将该步的反应产率提高到95%以上；代替高锰酸钾、臭氧氧化，降低了反应的危险性，提高了收率，简化了处理过程，同时也降低了对设备的要求。而且新型催化剂历经20次循环之后，催化剂活性并没有发生明显降低。经此中间产物不用分离纯化，生产流程大为简化，减少纯化使用的有机溶剂带来的环境污染，最终的产品纯度非常高。该方法降低了环境污染和后处理的难度；且操作容易，处理简单。该合成路线具有产率大幅度提高，降低成本、提高安全性，节省能源等诸多优点，符合绿色反应的现代化工生产要求。
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公开(公告)号：CN114058652B
公开(公告)日：2024-05-14
申请号：CN202111408422.9
申请日：2021-11-24
Applicant: 大连万福制药有限公司 , 北京世纪迈劲生物科技有限公司
IPC: C12P13/00
Abstract: 一种合成乙酰乙酸（N‑苄基‑N‑甲基）氨基乙酯的方法,其属于医药中间体的技术领域。该方法以N‑甲基‑N‑羟乙基苄胺制备乙酰乙酸（N‑苄基‑N‑甲基）氨基乙酯时，以安全系数高反应更加温和的乙酰乙酸甲酯、猪胰脂肪酶代替双乙烯酮、对甲苯磺酸反应，可以在水溶液中室温条件下进行酯交换反应，并且可以将该反应选择性提高到95%以上。该方法选择性的提高，产品不需要经过二次蒸馏，生产流程大为简化，同时减少有机溶剂带来的环境污染。该方法降低了环境污染和后处理的难度；且操作安全，处理简单。采用这种优化后的合成路线，有产率高，成本低，安全系数高，节省能源等诸多优点，符合绿色反应的现代化工生产要求。
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公开(公告)号：CN114181138A
公开(公告)日：2022-03-15
申请号：CN202111593774.6
申请日：2021-12-23
Applicant: 大连万福制药有限公司 , 北京世纪迈劲生物科技有限公司
IPC: C07D213/61 , C07D413/06
Abstract: 一种硝基吡啶丁酰胺的衍生物制备普克鲁胺中间体的方法，其属于医药中间体技术领域。该方法以4‑(5‑硝基吡啶‑2‑基)丁酸为原料，通过与氨基乙缩醛二甲醇的缩合反应，合成重要中间体N‑(2,2‑二甲氧基乙基)‑4‑(5‑硝基吡啶‑2‑基)丁酰胺，再经过自身环合，制备普克鲁胺中间体中间体2‑(3‑(5‑硝基吡啶‑2‑丙基)噁唑。该路线安全系数高，反应条件温和，反应选择性高。该方法几乎无环境污染，后处理简单；操作安全。该方法具有产率高，成本低，安全系数高，节省能源等诸多优点，符合绿色反应的现代化工生产要求。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN114181138B
公开(公告)日：2023-09-05
申请号：CN202111593774.6
申请日：2021-12-23
Applicant: 大连万福制药有限公司 , 北京世纪迈劲生物科技有限公司
IPC: C07D213/61 , C07D413/06
Abstract: 一种硝基吡啶丁酰胺的衍生物制备普克鲁胺中间体的方法，其属于医药中间体技术领域。该方法以4‑(5‑硝基吡啶‑2‑基)丁酸为原料，通过与氨基乙缩醛二甲醇的缩合反应，合成重要中间体N‑(2,2‑二甲氧基乙基)‑4‑(5‑硝基吡啶‑2‑基)丁酰胺，再经过自身环合，制备普克鲁胺中间体中间体2‑(3‑(5‑硝基吡啶‑2‑丙基)噁唑。该路线安全系数高，反应条件温和，反应选择性高。该方法几乎无环境污染，后处理简单；操作安全。该方法具有产率高，成本低，安全系数高，节省能源等诸多优点，符合绿色反应的现代化工生产要求。
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公开(公告)号：CN113846133A
公开(公告)日：2021-12-28
申请号：CN202111225671.4
申请日：2021-10-21
Applicant: 大连万福制药有限公司 , 北京世纪迈劲生物科技有限公司
IPC: C12P17/18 , C07D451/06
Abstract: 一种生物酶催化制备托品醇的方法,其属于医药中间体制备的技术领域。该反应以水做溶剂采用生物酶TR‑I代替传统用Pd重金属催化剂，优化了反应方案，使得反应的选择性得到了大幅度提高，反应催化剂循环使用次数得到增加。且选择性大幅度的提高，不需要进行二次重结晶，减少了产品的损失，提高了收率；同时改善了反应中产生的重金属，造成的环境污染和操作危险性问题。采用这种优化后的合成路线，产率高，成本低，安全系数高，节省能源等诸多优点，符合绿色反应的现代化工生产要求。
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公开(公告)号：CN114058652A
公开(公告)日：2022-02-18
申请号：CN202111408422.9
申请日：2021-11-24
Applicant: 大连万福制药有限公司 , 北京世纪迈劲生物科技有限公司
IPC: C12P13/00
Abstract: 一种合成乙酰乙酸（N‑苄基‑N‑甲基）氨基乙酯的方法,其属于医药中间体的技术领域。该方法以N‑甲基‑N‑羟乙基苄胺制备乙酰乙酸（N‑苄基‑N‑甲基）氨基乙酯时，以安全系数高反应更加温和的乙酰乙酸甲酯、猪胰脂肪酶代替双乙烯酮、对甲苯磺酸反应，可以在水溶液中室温条件下进行酯交换反应，并且可以将该反应选择性提高到95%以上。该方法选择性的提高，产品不需要经过二次蒸馏，生产流程大为简化，同时减少有机溶剂带来的环境污染。该方法降低了环境污染和后处理的难度；且操作安全，处理简单。采用这种优化后的合成路线，有产率高，成本低，安全系数高，节省能源等诸多优点，符合绿色反应的现代化工生产要求。
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公开(公告)号：CN109942468B
公开(公告)日：2020-09-29
申请号：CN201910321481.9
申请日：2019-04-22
Applicant: 大连万福制药有限公司
IPC: C07C327/32
Abstract: 一种由3‑苯基‑1‑丙炔制备卡多曲的工艺方法，其属于医药中间体技术领域。在制备卡多曲的过程中，中间体苄基丙烯酸的产率和纯度最重要，此方法首先采用3‑苯基‑1‑丙炔为原料，在钯催化剂Pd2(dba)3和配体dppp催化下与碳酸乙酯反应实现了一步合成苄基丙烯酸，其优点在于常压下就能完成加成反应，官能团的耐受性好，效率高，纯度高，生产流程大为简化，并且得到目标产物卡多曲的产率和纯度比传统的工艺过程高出很多。该方法具有大幅度提高产率，降低成本，提高安全性，节省能源等诸多优点，符合绿色反应的现代化工生产要求。
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公开(公告)号：CN109942468A
公开(公告)日：2019-06-28
申请号：CN201910321481.9
申请日：2019-04-22
Applicant: 大连万福制药有限公司
IPC: C07C327/32
Abstract: 一种由3-苯基-1-丙炔制备卡多曲的工艺方法，其属于医药中间体技术领域。在制备卡多曲的过程中，中间体苄基丙烯酸的产率和纯度最重要，此方法首先采用3-苯基-1-丙炔为原料，在钯催化剂Pd2(dba)3和配体dppp催化下与碳酸乙酯反应实现了一步合成苄基丙烯酸，其优点在于常压下就能完成加成反应，官能团的耐受性好，效率高，纯度高，生产流程大为简化，并且得到目标产物卡多曲的产率和纯度比传统的工艺过程高出很多。该方法具有大幅度提高产率，降低成本，提高安全性，节省能源等诸多优点，符合绿色反应的现代化工生产要求。
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