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公开(公告)号：CN114181138B
公开(公告)日：2023-09-05
申请号：CN202111593774.6
申请日：2021-12-23
Applicant: 大连万福制药有限公司 , 北京世纪迈劲生物科技有限公司
IPC: C07D213/61 , C07D413/06
Abstract: 一种硝基吡啶丁酰胺的衍生物制备普克鲁胺中间体的方法，其属于医药中间体技术领域。该方法以4‑(5‑硝基吡啶‑2‑基)丁酸为原料，通过与氨基乙缩醛二甲醇的缩合反应，合成重要中间体N‑(2,2‑二甲氧基乙基)‑4‑(5‑硝基吡啶‑2‑基)丁酰胺，再经过自身环合，制备普克鲁胺中间体中间体2‑(3‑(5‑硝基吡啶‑2‑丙基)噁唑。该路线安全系数高，反应条件温和，反应选择性高。该方法几乎无环境污染，后处理简单；操作安全。该方法具有产率高，成本低，安全系数高，节省能源等诸多优点，符合绿色反应的现代化工生产要求。
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公开(公告)号：CN113846133A
公开(公告)日：2021-12-28
申请号：CN202111225671.4
申请日：2021-10-21
Applicant: 大连万福制药有限公司 , 北京世纪迈劲生物科技有限公司
IPC: C12P17/18 , C07D451/06
Abstract: 一种生物酶催化制备托品醇的方法,其属于医药中间体制备的技术领域。该反应以水做溶剂采用生物酶TR‑I代替传统用Pd重金属催化剂，优化了反应方案，使得反应的选择性得到了大幅度提高，反应催化剂循环使用次数得到增加。且选择性大幅度的提高，不需要进行二次重结晶，减少了产品的损失，提高了收率；同时改善了反应中产生的重金属，造成的环境污染和操作危险性问题。采用这种优化后的合成路线，产率高，成本低，安全系数高，节省能源等诸多优点，符合绿色反应的现代化工生产要求。
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公开(公告)号：CN114058652B
公开(公告)日：2024-05-14
申请号：CN202111408422.9
申请日：2021-11-24
Applicant: 大连万福制药有限公司 , 北京世纪迈劲生物科技有限公司
IPC: C12P13/00
Abstract: 一种合成乙酰乙酸（N‑苄基‑N‑甲基）氨基乙酯的方法,其属于医药中间体的技术领域。该方法以N‑甲基‑N‑羟乙基苄胺制备乙酰乙酸（N‑苄基‑N‑甲基）氨基乙酯时，以安全系数高反应更加温和的乙酰乙酸甲酯、猪胰脂肪酶代替双乙烯酮、对甲苯磺酸反应，可以在水溶液中室温条件下进行酯交换反应，并且可以将该反应选择性提高到95%以上。该方法选择性的提高，产品不需要经过二次蒸馏，生产流程大为简化，同时减少有机溶剂带来的环境污染。该方法降低了环境污染和后处理的难度；且操作安全，处理简单。采用这种优化后的合成路线，有产率高，成本低，安全系数高，节省能源等诸多优点，符合绿色反应的现代化工生产要求。
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公开(公告)号：CN114890945A
公开(公告)日：2022-08-12
申请号：CN202210353382.0
申请日：2022-04-06
Applicant: 大连万福制药有限公司 , 北京世纪迈劲生物科技有限公司
IPC: C07D215/18 , C07D455/04
Abstract: 一种合成那氟沙星中间体的方法，其属于医药中间体的技术领域。该方法在还原制备那氟沙星中间体时引用一种新型自制10%Ni/C催化剂，催化活性高，价格低廉，反应条件温和，常温常压的氢气氛围下可以将该步的反应产率提高到95%以上。新型10%‑Ni/C催化剂代替传统Pd金属催化剂，可以避免Pd催化剂氧化，受反应环境影响催化活性降低，新型催化剂历经20次循环之后，催化剂活性并没有发生明显降低。并且经过更改的反应后，中间产物不用分离纯化，生产流程大为简化，同时减少纯化使用的有机溶剂带来的环境污染，最终的产品纯度非常高。该方法具有产率大幅度提高，降低了成本，提高安全性，节省能源等诸多优点，符合绿色反应的现代化工生产要求。
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公开(公告)号：CN114181138A
公开(公告)日：2022-03-15
申请号：CN202111593774.6
申请日：2021-12-23
Applicant: 大连万福制药有限公司 , 北京世纪迈劲生物科技有限公司
IPC: C07D213/61 , C07D413/06
Abstract: 一种硝基吡啶丁酰胺的衍生物制备普克鲁胺中间体的方法，其属于医药中间体技术领域。该方法以4‑(5‑硝基吡啶‑2‑基)丁酸为原料，通过与氨基乙缩醛二甲醇的缩合反应，合成重要中间体N‑(2,2‑二甲氧基乙基)‑4‑(5‑硝基吡啶‑2‑基)丁酰胺，再经过自身环合，制备普克鲁胺中间体中间体2‑(3‑(5‑硝基吡啶‑2‑丙基)噁唑。该路线安全系数高，反应条件温和，反应选择性高。该方法几乎无环境污染，后处理简单；操作安全。该方法具有产率高，成本低，安全系数高，节省能源等诸多优点，符合绿色反应的现代化工生产要求。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN114058652A
公开(公告)日：2022-02-18
申请号：CN202111408422.9
申请日：2021-11-24
Applicant: 大连万福制药有限公司 , 北京世纪迈劲生物科技有限公司
IPC: C12P13/00
Abstract: 一种合成乙酰乙酸（N‑苄基‑N‑甲基）氨基乙酯的方法,其属于医药中间体的技术领域。该方法以N‑甲基‑N‑羟乙基苄胺制备乙酰乙酸（N‑苄基‑N‑甲基）氨基乙酯时，以安全系数高反应更加温和的乙酰乙酸甲酯、猪胰脂肪酶代替双乙烯酮、对甲苯磺酸反应，可以在水溶液中室温条件下进行酯交换反应，并且可以将该反应选择性提高到95%以上。该方法选择性的提高，产品不需要经过二次蒸馏，生产流程大为简化，同时减少有机溶剂带来的环境污染。该方法降低了环境污染和后处理的难度；且操作安全，处理简单。采用这种优化后的合成路线，有产率高，成本低，安全系数高，节省能源等诸多优点，符合绿色反应的现代化工生产要求。
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公开(公告)号：CN114702471B
公开(公告)日：2024-05-10
申请号：CN202210493005.7
申请日：2022-05-07
Applicant: 大连万福制药有限公司 , 北京世纪迈劲生物科技有限公司
IPC: C07D307/93
Abstract: 一种绿色合成帕罗韦德中间体卡龙酸酐的方法,其属于医药中间体的技术领域。该方法在氧化制备中间体时引用凝胶钴盐作为催化剂，用空气提供氧源，将该步的反应产率提高到95%以上；代替高锰酸钾、臭氧氧化，降低了反应的危险性，提高了收率，简化了处理过程，同时也降低了对设备的要求。而且新型催化剂历经20次循环之后，催化剂活性并没有发生明显降低。经此中间产物不用分离纯化，生产流程大为简化，减少纯化使用的有机溶剂带来的环境污染，最终的产品纯度非常高。该方法降低了环境污染和后处理的难度；且操作容易，处理简单。该合成路线具有产率大幅度提高，降低成本、提高安全性，节省能源等诸多优点，符合绿色反应的现代化工生产要求。
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公开(公告)号：CN114702471A
公开(公告)日：2022-07-05
申请号：CN202210493005.7
申请日：2022-05-07
Applicant: 大连万福制药有限公司 , 北京世纪迈劲生物科技有限公司
IPC: C07D307/93
Abstract: 一种绿色合成帕罗韦德中间体卡龙酸酐的方法,其属于医药中间体的技术领域。该方法在氧化制备中间体时引用凝胶钴盐作为催化剂，用空气提供氧源，将该步的反应产率提高到95%以上；代替高锰酸钾、臭氧氧化，降低了反应的危险性，提高了收率，简化了处理过程，同时也降低了对设备的要求。而且新型催化剂历经20次循环之后，催化剂活性并没有发生明显降低。经此中间产物不用分离纯化，生产流程大为简化，减少纯化使用的有机溶剂带来的环境污染，最终的产品纯度非常高。该方法降低了环境污染和后处理的难度；且操作容易，处理简单。该合成路线具有产率大幅度提高，降低成本、提高安全性，节省能源等诸多优点，符合绿色反应的现代化工生产要求。
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公开(公告)号：CN114890945B
公开(公告)日：2023-09-05
申请号：CN202210353382.0
申请日：2022-04-06
Applicant: 大连万福制药有限公司 , 北京世纪迈劲生物科技有限公司
IPC: C07D215/18 , C07D455/04
Abstract: 一种合成那氟沙星中间体的方法，其属于医药中间体的技术领域。该方法在还原制备那氟沙星中间体时引用一种新型自制10% Ni/C催化剂，催化活性高，价格低廉，反应条件温和，常温常压的氢气氛围下可以将该步的反应产率提高到95%以上。新型10% ‑Ni/C催化剂代替传统Pd金属催化剂，可以避免Pd催化剂氧化，受反应环境影响催化活性降低，新型催化剂历经20次循环之后，催化剂活性并没有发生明显降低。并且经过更改的反应后，中间产物不用分离纯化，生产流程大为简化，同时减少纯化使用的有机溶剂带来的环境污染，最终的产品纯度非常高。该方法具有产率大幅度提高，降低了成本，提高安全性，节省能源等诸多优点，符合绿色反应的现代化工生产要求。
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公开(公告)号：CN118666697A
公开(公告)日：2024-09-20
申请号：CN202411008136.7
申请日：2024-07-26
Applicant: 北京世纪迈劲生物科技有限公司
IPC: C07C213/08 , C07C213/10 , C07C215/44 , C07C209/36 , C07C211/47 , C07C209/74 , C07C211/52
Abstract: 本发明公开了一种盐酸氨溴索的合成方法，具体涉及有机合成技术领域。所述方法包括氢化还原：将2‑硝基甲苯与Pd/C混合，氢化还原得到反应物1为2‑氨基甲苯；溴化及偶联：将反应物1先控温滴加盐酸搅拌，后加入溴氯甲烷进行加热回流反应，反应结束后加入氢氧化钠溶液调整pH值，减压浓缩得到淡黄色油状物2,4‑二溴‑6‑（溴甲基）苯胺；接着利用DMF复溶后加入碳酸钠和反式环己醇胺，进行反应，烘干得到氨溴索；成盐：将步骤二的氨溴索乙醇复溶后加入浓盐酸，搅拌、过滤、洗涤、烘干得到晶体固体，即得盐酸氨溴索。本发明通过提高盐酸的浓度得到的成品质量与收率较好，缩短反应时长，节约相应成本。
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