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公开(公告)号：CN115003677A
公开(公告)日：2022-09-02
申请号：CN202080094483.X
申请日：2020-11-27
申请人： 大鹏药品工业株式会社 , 阿斯泰科医疗有限公司
IPC分类号： C07D487/08 , C07D491/04 , A61P35/00 , A61K31/519
摘要： 本发明涉及对KRAS G12D突变具有抑制活性的式(1)所示化合物或其盐，并且涉及包含所述化合物作为活性成分的药物组合物。
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公开(公告)号：CN115003677B
公开(公告)日：2024-08-27
申请号：CN202080094483.X
申请日：2020-11-27
申请人： 大鹏药品工业株式会社 , 阿斯泰科医疗有限公司
IPC分类号： C07D487/08 , C07D491/04 , A61P35/00 , A61K31/519
摘要： 本发明涉及对KRAS G12D突变具有抑制活性的式(1)所示化合物或其盐，并且涉及包含所述化合物作为活性成分的药物组合物。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN118302162A
公开(公告)日：2024-07-05
申请号：CN202280077694.1
申请日：2022-11-22
申请人： 默沙东有限责任公司 , 阿斯泰科医疗有限公司 , 大鹏药品工业株式会社
发明人： D·L·斯洛曼 , S·加蒂亚卡 , S·卡瓦穆拉 , T·亨德森 , A·J·胡佛 , U·斯瓦米纳坦 , I·巴拉斯坦 , T·H·格拉哈姆 , 韩永新 , P·施奥夫 , 小早川优 , 大岛豪 , 宇野贵夫
IPC分类号： A61K31/33 , A61K31/395 , A61K31/495 , A61K31/505
摘要： 式(I)的化合物或其药学上可接受的盐可以抑制Kirsten大鼠肉瘤(KRAS)蛋白的G12C、G12D和/或G12V突变体，并有望用作例如用于治疗癌症的治疗剂。本公开还提供包含式(I)的化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物。本公开还涉及将所述化合物或其药学上可接受的盐用于癌症的治疗和预防的方法以及制备用于此目的的药物。
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公开(公告)号：CN102471335A
公开(公告)日：2012-05-23
申请号：CN201080031144.3
申请日：2010-07-09
申请人： 大鹏药品工业株式会社
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61K31/444 , A61K31/4709 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P43/00 , C07D519/00
CPC分类号： C07D471/04 , C07D209/08 , C07D519/00
摘要： 本发明提供一种具有HSP90抑制作用，且具有细胞增殖抑制效果的新型氮杂二环式化合物。由下述通式(I)所示的化合物或其盐。(式中，X1表示CH或N；X2、X3和X4中的任意1个为N，其它表示CH；Y1、Y2、Y3和Y4中的任意1个或2个为C-R4，其它的相同或不同，表示CH或N；R1表示可以有取代基的具有1～4个选自N、S和O的杂原子的单环性或二环性的不饱和杂环基；R2表示碳原子数1～6的烷基等；R3和R4表示-CO-R5等)。
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公开(公告)号：CN105073752A
公开(公告)日：2015-11-18
申请号：CN201480008562.9
申请日：2014-02-21
申请人： 大鹏药品工业株式会社
IPC分类号： C07D487/14 , C07F7/18 , C07B61/00
CPC分类号： C07D487/14 , C07D471/14 , C07D487/04 , C07F7/1804
摘要： 本发明的目的是提供以高收率和高重现性来制备含吡咯并嘧啶环的三环化合物并同时减少副产物生成的方法，以及提供能够通过这种制造方法获得的新颖的三环化合物。本发明提供了制备由式(1)表示的化合物或其盐的方法，所述方法包括：使有机硼烷试剂与由式(2)表示的化合物或其盐反应的步骤(I)，以及在碱金属氢氧化物的存在下使用零价钯催化剂于步骤(I)的所述反应产物中诱导分子内环化的步骤(II)。
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公开(公告)号：CN104710420A
公开(公告)日：2015-06-17
申请号：CN201510129170.4
申请日：2010-07-09
申请人： 大鹏药品工业株式会社
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/444 , A61K31/437 , A61P35/00
CPC分类号： C07D471/04 , C07D209/08 , C07D519/00
摘要： 本发明提供一种具有HSP90抑制作用、且具有细胞增殖抑制效果的新型氮杂二环式化合物或其盐、含有其的医药、组合物及应用。
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公开(公告)号：CN107531707A
公开(公告)日：2018-01-02
申请号：CN201680027213.0
申请日：2016-05-11
申请人： 大鹏药品工业株式会社
发明人： 宇野贵夫
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4439 , A61P35/00 , A61P43/00
摘要： 本发明提供一种3－乙基－4－{3－异丙基－4－(4－(1－甲基－1H－吡唑－4－基)－1H－咪唑－1－基)－1H－吡唑并[3,4－b]吡啶－1－基}苯甲酰胺的稳定且口服吸收性优异的结晶。本发明的3－乙基－4－{3－异丙基－4－(4－(1－甲基－1H－吡唑－4－基)－1H－咪唑－1－基)－1H－吡唑并[3,4－b]吡啶－1－基}苯甲酰胺的II型结晶，其特征在于，在粉末X射线衍射图谱中具有选自衍射角(2θ±0.2°)7.7°、8.0°、11.1°、12.5°、12.9°、15.2°、15.8°、17.2°、19.0°、22.5°、26.1°和27.4°中的至少3个以上的特征峰。
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公开(公告)号：CN104710420B
公开(公告)日：2016-07-27
申请号：CN201510129170.4
申请日：2010-07-09
申请人： 大鹏药品工业株式会社
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/444 , A61K31/437 , A61P35/00
CPC分类号： C07D471/04 , C07D209/08 , C07D519/00
摘要： 本发明提供一种具有HSP90抑制作用、且具有细胞增殖抑制效果的新型氮杂二环式化合物或其盐、含有其的医药、组合物及应用。
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公开(公告)号：CN107531707B
公开(公告)日：2020-01-10
申请号：CN201680027213.0
申请日：2016-05-11
申请人： 大鹏药品工业株式会社
发明人： 宇野贵夫
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4439 , A61P35/00 , A61P43/00
摘要： 本发明提供一种3－乙基－4－{3－异丙基－4－(4－(1－甲基－1H－吡唑－4－基)－1H－咪唑－1－基)－1H－吡唑并[3,4－b]吡啶－1－基}苯甲酰胺的稳定且口服吸收性优异的结晶。本发明的3－乙基－4－{3－异丙基－4－(4－(1－甲基－1H－吡唑－4－基)－1H－咪唑－1－基)－1H－吡唑并[3,4－b]吡啶－1－基}苯甲酰胺的II型结晶，其特征在于，在粉末X射线衍射图谱中具有选自衍射角(2θ±0.2°)7.7°、8.0°、11.1°、12.5°、12.9°、15.2°、15.8°、17.2°、19.0°、22.5°、26.1°和27.4°中的至少3个以上的特征峰。
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公开(公告)号：CN105683195B
公开(公告)日：2017-11-10
申请号：CN201480058192.X
申请日：2014-08-22
申请人： 大鹏药品工业株式会社
IPC分类号： C07D487/14 , A61K31/519 , A61K31/55 , A61P35/00 , A61P43/00
CPC分类号： C07D487/14 , C07D471/14
摘要： 本发明要实现的目的是提供具有EGFR抑制作用和细胞生长抑制作用的新化合物，以及基于EGFR抑制作用可用于预防和/或治疗癌症的药物。本发明提供由下式(I)表示的化合物或其盐
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