公开(公告)号：CN118302162A

公开(公告)日：2024-07-05

申请号：CN202280077694.1

申请日：2022-11-22

申请人： 默沙东有限责任公司 ,  阿斯泰科医疗有限公司 ,  大鹏药品工业株式会社

发明人： D·L·斯洛曼 ,  S·加蒂亚卡 ,  S·卡瓦穆拉 ,  T·亨德森 ,  A·J·胡佛 ,  U·斯瓦米纳坦 ,  I·巴拉斯坦 ,  T·H·格拉哈姆 ,  韩永新 ,  P·施奥夫 ,  小早川优 ,  大岛豪 ,  宇野贵夫

IPC分类号： A61K31/33 ,  A61K31/395 ,  A61K31/495 ,  A61K31/505

摘要： 式(I)的化合物或其药学上可接受的盐可以抑制Kirsten大鼠肉瘤(KRAS)蛋白的G12C、G12D和/或G12V突变体，并有望用作例如用于治疗癌症的治疗剂。本公开还提供包含式(I)的化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物。本公开还涉及将所述化合物或其药学上可接受的盐用于癌症的治疗和预防的方法以及制备用于此目的的药物。

公开(公告)号：CN117769554A

公开(公告)日：2024-03-26

申请号：CN202280052819.5

申请日：2022-05-27

申请人： 大鹏药品工业株式会社 ,  阿斯泰科医疗有限公司

发明人： 小早川优 ,  大岛豪 ,  伊藤智 ,  P·施奥夫

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/541 ,  A61K31/519 ,  A61K31/554 ,  A61K31/55 ,  A61K31/553 ,  A61P35/00

摘要： 式(I)的化合物或其药学上可接受的盐可以抑制Kirsten大鼠肉瘤(KRAS)蛋白的G12C、G12D和/或G12V突变体并且预期具有作为治疗剂的效用，例如用于治疗癌症。本公开还提供了包含式(I)的化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物。本公开还涉及使用所述化合物或其药学上可接受的盐治疗和预防癌症的方法以及制备用于此目的的药物的方法。#imgabs0#

公开(公告)号：CN115003677A

公开(公告)日：2022-09-02

申请号：CN202080094483.X

申请日：2020-11-27

申请人： 大鹏药品工业株式会社 ,  阿斯泰科医疗有限公司

发明人： 河合祐一 ,  柴田和朗 ,  朝仓大树 ,  宇野贵夫 ,  相良武 ,  中村昌幸 ,  小早川优 ,  R·S·霍尔维

IPC分类号： C07D487/08 ,  C07D491/04 ,  A61P35/00 ,  A61K31/519

摘要： 本发明涉及对KRAS G12D突变具有抑制活性的式(1)所示化合物或其盐，并且涉及包含所述化合物作为活性成分的药物组合物。

公开(公告)号：CN115003677B

公开(公告)日：2024-08-27

申请号：CN202080094483.X

申请日：2020-11-27

申请人： 大鹏药品工业株式会社 ,  阿斯泰科医疗有限公司

发明人： 河合祐一 ,  柴田和朗 ,  朝仓大树 ,  宇野贵夫 ,  相良武 ,  中村昌幸 ,  小早川优 ,  R·S·霍尔维

IPC分类号： C07D487/08 ,  C07D491/04 ,  A61P35/00 ,  A61K31/519

摘要： 本发明涉及对KRAS G12D突变具有抑制活性的式(1)所示化合物或其盐，并且涉及包含所述化合物作为活性成分的药物组合物。#imgabs0#

公开(公告)号：CN113453764B

公开(公告)日：2024-04-16

申请号：CN202080013688.0

申请日：2020-02-14

申请人： 大鹏药品工业株式会社

发明人： 山本冬树 ,  水谷尊志 ,  春日秀文 ,  渕田大和 ,  原翔辉 ,  小早川优 ,  荻野悦夫

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/519 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

摘要： 本发明提供一种抑制EGFR的新型的化合物或其盐。根据本发明的一个方式，提供以下通式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐。#imgabs0#

公开(公告)号：CN109153681B

公开(公告)日：2021-06-04

申请号：CN201780030144.3

申请日：2017-05-19

申请人： 大鹏药品工业株式会社

发明人： 杉本哲哉 ,  坂本俊浩 ,  山本冬树 ,  小早川优 ,  江头直树 ,  市川幸司 ,  町田卓充

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00

摘要： 本发明提供一种由下述式(I)表示的化合物或其盐，其对选自由Akt激酶、Rsk激酶和S6K激酶所组成的组中的至少一种激酶表现出抑制作用和/或细胞增殖抑制效果，可用作上述激酶相关疾病，特别是癌症的预防和/或治疗剂。式(I)中，R1为可具有取代基，并具有1～3个选自N、S和O中的杂原子的四元至六元单环式不饱和杂环基团；R2为氢原子等；R3、R4和R5相同或不同地为氢原子等；R6为氢原子等；R7和R8相同或不同地为氢原子等；X1和X2相同或不同地为N或CR9；R9为氢原子等；当虚线部(———)为单键时，X3为N或CH，当虚线部为双键时，X3为C；其中，X1和X2中的至少一个为N。

公开(公告)号：CN113453764A

公开(公告)日：2021-09-28

申请号：CN202080013688.0

申请日：2020-02-14

申请人： 大鹏药品工业株式会社

发明人： 山本冬树 ,  水谷尊志 ,  春日秀文 ,  渕田大和 ,  原翔辉 ,  小早川优 ,  荻野悦夫

IPC分类号： A61P35/00 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/519 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377

摘要： 本发明提供一种抑制EGFR的新型的化合物或其盐。根据本发明的一个方式，提供以下通式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：CN109153681A

公开(公告)日：2019-01-04

申请号：CN201780030144.3

申请日：2017-05-19

申请人： 大鹏药品工业株式会社

发明人： 杉本哲哉 ,  坂本俊浩 ,  山本冬树 ,  小早川优 ,  江头直树 ,  市川幸司 ,  町田卓充

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00

摘要： 本发明提供一种由下述式(I)表示的化合物或其盐，其对选自由Akt激酶、Rsk激酶和S6K激酶所组成的组中的至少一种激酶表现出抑制作用和/或细胞增殖抑制效果，可用作上述激酶相关疾病，特别是癌症的预防和/或治疗剂。[式中，R1为可具有取代基，并具有1～3个选自N、S和O中的杂原子的四元至六元单环式不饱和杂环基团；R2为氢原子等；R3、R4和R5相同或不同地为氢原子等；R6为氢原子等；R7和R8相同或不同地为氢原子等；X1和X2相同或不同地为N或CR9；R9为氢原子等；当虚线部(——)为单键时，X3为N或CH，当虚线部为双键时，X3为C；其中，X1和X2中的至少一个为N。]

公开(公告)号：CN114008064A

公开(公告)日：2022-02-01

申请号：CN202080044346.5

申请日：2020-06-17

申请人： 大鹏药品工业株式会社

发明人： 宫腰均 ,  田中望 ,  小早川优

IPC分类号： C07H19/14 ,  C07H1/00 ,  A61K31/7064 ,  A61P35/00

摘要： 本发明的课题为提供具有优异的抗肿瘤效果的具有吡咯并嘧啶骨架的新型的磷酸酯或其药学上可接受的盐、以及与烷基化剂和/或放射线疗法联合使用的肿瘤的预防和/或治疗方法。通过本发明的一个方式，本发明的解决手段在于提供下述通式(1)所示的化合物或其药学上可接受的盐、以及与烷基化剂和/或放射线疗法联合使用的肿瘤的预防和/或治疗方法。

公开(公告)号：CN113993877A

公开(公告)日：2022-01-28

申请号：CN202080044340.8

申请日：2020-06-17

申请人： 大鹏药品工业株式会社

发明人： 宫腰均 ,  田中望 ,  小早川优

IPC分类号： C07H19/14 ,  A61K31/7064 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明的课题在于提供一种具有优异的抗肿瘤效果的具有吡咯并嘧啶骨架的核苷的新型碳酸酯化合物或其药学上可接受的盐，以及与烷基化剂和/或放射线疗法联合使用的肿瘤的预防和/或治疗方法。其解决手段为：本发明的一个实施方式提供下述通式(1)所表示的化合物或其药学上可接受的盐，以及与烷基化剂和/或放射线疗法联合使用的肿瘤的预防和/或治疗方法。