公开(公告)号：CN107531649A

公开(公告)日：2018-01-02

申请号：CN201680021837.1

申请日：2016-04-28

申请人： 天津药物研究院有限公司

发明人： 赵桂龙 ,  刘巍 ,  商倩 ,  周植星 ,  王玉丽 ,  李玉荃 ,  张海枝 ,  李川 ,  刘长鹰 ,  刘钰强 ,  谢亚非 ,  吴景卫 ,  陈会慧 ,  徐为人 ,  汤立达

IPC分类号： C07D249/12 ,  C07D249/08 ,  A61K31/4196 ,  A61P19/06

摘要： 本发明涉及高尿酸血症和痛风的药物领域。具体而言，本发明涉及一类具有通式(I)的含二芳基甲烷结构的羧酸类尿酸转运体1(URAT1)抑制剂及其制备方法、及含有它们的药物组合物以及它们在制备治疗高尿酸血症和痛风中的应用。其中，R1选自H，C1‑C10的烷基，C3‑C10的环烷基，F，Cl，Br，I，CN，NO2，SR4或OR4；R2选自H，F，Cl，Br或I；R3选自H或C1‑C4的烷基；X选自S或CH2；其中R4选自C1‑C10的烷基。

公开(公告)号：CN106032376A

公开(公告)日：2016-10-19

申请号：CN201510117033.9

申请日：2015-03-17

申请人： 天津药物研究院有限公司

发明人： 刘长鹰 ,  陈会慧 ,  张海枝 ,  任晓文 ,  王博 ,  徐为人 ,  刘巍 ,  汤立达

IPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/4439 ,  A61P7/02

CPC分类号： C07D401/12

摘要： 本发明提供一种结晶变体形态C的达比加群酯及其制备方法和用途。所述结晶变体形态C的达比加群酯的X-射线粉末衍射图如图1所示，DSC谱图如图2所示。本发明的结晶变体形态C的达比加群酯吸湿性能及稳定性均优于专利CN101189224报道的晶型I的达比加群酯。同时本发明的结晶变体形态C的达比加群酯的制备方法易于产业化，生产适应性强。

公开(公告)号：CN113493442B

公开(公告)日：2024-11-08

申请号：CN202110345250.9

申请日：2021-03-31

申请人： 天津药物研究院有限公司

发明人： 刘长鹰 ,  刘巍 ,  刘钰强 ,  商倩 ,  姚晨辉 ,  陈会慧 ,  李兴伟

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D401/14 ,  A61P3/00 ,  A61P3/10 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709

摘要： 本发明提供了一种吡咯烷酮衍生物，更具体地涉及一种式(Ⅰ)结构的化合物或其可药用盐，及其制备方法和用途。这些化合物以及包含它们的药物组合物可作为葡萄糖激酶活化剂用于治疗代谢疾病和紊乱。R1、R2、R3、R4、R5、X及A如本发明所述。#imgabs0#

公开(公告)号：CN110128359A

公开(公告)日：2019-08-16

申请号：CN201810106894.0

申请日：2018-02-02

申请人： 天津药物研究院有限公司

发明人： 赵桂龙 ,  刘长鹰 ,  陈会慧 ,  李玉荃 ,  张海枝 ,  刘旭圆 ,  刘钰强 ,  谢亚非 ,  吴景卫 ,  刘巍 ,  徐为人 ,  汤立达 ,  邹美香

IPC分类号： C07D249/12 ,  A61K31/4196 ,  A61P19/06

摘要： 本发明提供了一种尿酸转运体1抑制剂的晶体及其制备方法和用途。该晶体具有外观状态稳定，能进一步提高该化合物的纯度、保存稳定性等特点，适合作为原料药。

公开(公告)号：CN106032374A

公开(公告)日：2016-10-19

申请号：CN201510115671.7

申请日：2015-03-17

申请人： 天津药物研究院有限公司

发明人： 刘长鹰 ,  陈会慧 ,  张海枝 ,  任晓文 ,  王博 ,  徐为人 ,  刘巍 ,  汤立达

IPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/4439 ,  A61P7/02

摘要： 本发明提供一种结晶变体形态D的达比加群酯及其制备方法和用途。所述结晶变体形态D的达比加群酯的X-射线粉末衍射图如图1所示，DSC谱图如图2所示。本发明的结晶变体形态D的达比加群酯吸湿性能及稳定性均优于专利CN101189224报道的晶型I的达比加群酯。同时本发明的结晶变体形态D的达比加群酯的制备方法易于产业化，生产适应性强。

公开(公告)号：CN106032372A

公开(公告)日：2016-10-19

申请号：CN201510115459.0

申请日：2015-03-17

申请人： 天津药物研究院有限公司

发明人： 刘长鹰 ,  陈会慧 ,  张海枝 ,  任晓文 ,  王博 ,  徐为人 ,  刘巍 ,  汤立达

IPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/4439 ,  A61P7/02

摘要： 本发明提供一种结晶变体形态E的达比加群酯及其制备方法和用途。所述结晶变体形态E的达比加群酯的X-射线粉末衍射图如图1所示，DSC谱图如图2所示。本发明的结晶变体形态E的达比加群酯吸湿性能及稳定性均优于专利CN101189224报道的晶型I的达比加群酯。同时本发明的结晶变体形态E的达比加群酯的制备方法易于产业化，生产适应性强。

公开(公告)号：CN108658879A

公开(公告)日：2018-10-16

申请号：CN201710196142.3

申请日：2017-03-29

申请人： 天津药物研究院有限公司

发明人： 刘长鹰 ,  陈会慧 ,  商倩 ,  李川 ,  刘巍 ,  周植星 ,  谢亚非 ,  刘钰强 ,  吴景卫 ,  李兴伟 ,  赵桂龙

IPC分类号： C07D249/12 ,  A61K31/4196 ,  A61P19/06

摘要： 本发明提供一种具有通式(I)的含萘甲基三唑结构的羧酸类尿酸转运体1(URAT1)抑制剂及其制备方法、及含有它们的药物组合物以及它们在制备治疗高尿酸血症和痛风的药物中的应用。通式(I)化合物具有很强的URAT1抑制作用，且普遍性地显著强于现有技术中的三氮唑和萘环直接以共价键相连为结构特征的URAT1抑制剂，可作为有效成分用于制备痛风和高尿酸血症的治疗药物。通式(I)化合物在相当宽的剂量范围内有效，例如每天服用的剂量约在1mg-1000mg/人范围内。

公开(公告)号：CN107540619A

公开(公告)日：2018-01-05

申请号：CN201610506171.0

申请日：2016-06-29

申请人： 天津药物研究院有限公司

发明人： 赵桂龙 ,  刘长鹰 ,  刘钰强 ,  陈会慧 ,  李玉荃 ,  张海枝 ,  谢亚非 ,  吴景卫 ,  刘巍 ,  徐为人 ,  邹美香 ,  汤立达

IPC分类号： C07D249/12 ,  C07C25/22 ,  C07C331/24 ,  C07C337/06

摘要： 本发明提供一种如下式ZXS-BR所示的URAT1抑制剂2-((5-溴-4-((4-溴萘-1-基)甲基)-4H-1,2,4-三唑-3-基)硫代)乙酸的制备方法，其反应方程式如下所示。与现有技术相比，本申请提供的制备方法成本低、易操作、易于质量控制和适合工业化。

公开(公告)号：CN106146465A

公开(公告)日：2016-11-23

申请号：CN201510176354.6

申请日：2015-04-15

申请人： 天津药物研究院有限公司

发明人： 陈会慧 ,  刘长鹰 ,  张海枝 ,  李川 ,  任晓文 ,  王博

IPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/4439 ,  A61P7/02

摘要： 本发明提供一种甲磺酸达比加群酯晶型VII及其制备方法和用途。所述甲磺酸达比加群酯晶型VII的X-射线粉末衍射图如图1所示，DSC谱图如图2所示。本发明的甲磺酸达比加群酯晶型VII吸湿性能及稳定性均优于专利CN1845917A报道的甲磺酸达比加群酯晶型I(目前市售Pradaxa胶囊的药用成分)。同时本发明的甲磺酸达比加群酯晶型VII的制备方法易于产业化，生产适应性强。

公开(公告)号：CN106032375A

公开(公告)日：2016-10-19

申请号：CN201510117031.X

申请日：2015-03-17

申请人： 天津药物研究院有限公司

发明人： 刘长鹰 ,  陈会慧 ,  张海枝 ,  任晓文 ,  王博 ,  徐为人 ,  刘巍 ,  汤立达

IPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/4439 ,  A61P7/02

CPC分类号： C07D401/12

摘要： 本发明提供一种结晶变体形态F的达比加群酯及其制备方法和用途。所述结晶变体形态F的达比加群酯的X-射线粉末衍射图如图1所示，DSC谱图如图2所示。本发明的结晶变体形态F的达比加群酯吸湿性能及稳定性均优于专利CN101189224报道的晶型I的达比加群酯。同时本发明的结晶变体形态F的达比加群酯的制备方法易于产业化，生产适应性强。