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公开(公告)号:CN111171135B
公开(公告)日:2023-04-07
申请号:CN201911103118.6
申请日:2019-11-12
申请人: 天津药物研究院有限公司
摘要: 本发明提供具有双受体激动作用的多肽衍生物、其修饰衍生物或其盐,包含具有以下通式Ⅰ序列的多肽:通式Ⅰ:HX2QGTFTSDX10SX12YLX15EX17X18AX20EFX23X24WLX27X28X29X30X31,其中,X2、X10、X12、X15、X17、X18、X20、X23、X24、X27、X28、X29、X30和X31的定义与权利要求书和说明书的定义一致。本发明还提供所述多肽衍生物、其修饰衍生物或其盐的用途。所述多肽是基于GC天然序列设计的变体,通过GC/GLP‑1受体的双重激动对能量代谢产生协同影响,有效降低血糖的同时可减轻体重、改善体脂水平,比单一受体激动剂在糖尿病、肥胖、代谢综合征以及非酒精性脂肪肝等疾病状态的改善更具潜力。
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公开(公告)号:CN107531649A
公开(公告)日:2018-01-02
申请号:CN201680021837.1
申请日:2016-04-28
申请人: 天津药物研究院有限公司
IPC分类号: C07D249/12 , C07D249/08 , A61K31/4196 , A61P19/06
摘要: 本发明涉及高尿酸血症和痛风的药物领域。具体而言,本发明涉及一类具有通式(I)的含二芳基甲烷结构的羧酸类尿酸转运体1(URAT1)抑制剂及其制备方法、及含有它们的药物组合物以及它们在制备治疗高尿酸血症和痛风中的应用。其中,R1选自H,C1‑C10的烷基,C3‑C10的环烷基,F,Cl,Br,I,CN,NO2,SR4或OR4;R2选自H,F,Cl,Br或I;R3选自H或C1‑C4的烷基;X选自S或CH2;其中R4选自C1‑C10的烷基。
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公开(公告)号:CN111171134B
公开(公告)日:2023-08-15
申请号:CN201911102453.4
申请日:2019-11-12
申请人: 天津药物研究院有限公司
摘要: 本发明提供一种多肽衍生物、其修饰衍生物或其盐,以及所述多肽衍生物、其修饰衍生物或其盐的用途,所述多肽衍生物、其修饰衍生物或其盐包含具有以下通式Ⅰ序列的多肽:通式Ⅰ:HX2QGTFTSDX10SX12YLX15X16X17X18AX20EFX23X24WLX27X28X29X30X31,其中,X2、X10、X12、X15、X16、X17、X18、X20、X23、X24、X27、X28、X29、X30和X31的定义与权利要求书和说明书的定义一致。本发明的多肽衍生物对GC/GLP‑1受体具有双重激动作用,从而对能量代谢产生协同影响,能够有效降低血糖同时减轻体重、改善体脂水平,药效优于单一的GLP‑1受体激动剂。
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公开(公告)号:CN113621045A
公开(公告)日:2021-11-09
申请号:CN202110501614.8
申请日:2021-05-08
申请人: 天津药物研究院有限公司
摘要: 本发明提供一种多肽衍生物、其修饰衍生物或其盐,以及所述多肽衍生物、其修饰衍生物或其盐的用途。所述多肽衍生物、其修饰衍生物或其盐包含具有以下通式Ⅰ的序列的多肽:通式Ⅰ:HX2QGTFTSDX10SKYLX15EX17X18AX20X21FX23AWLEX28X29X30,其中,X2、X10、X15、X17、X18、X20、X21、X23、X28、X29、X30的定义与权利要求书和说明书的定义一致。本发明的多肽衍生物是GC/GLP‑1受体的双重激动剂,对能量代谢产生协同影响,能够有效降低血糖同时减轻体重、改善体脂水平,在糖尿病、肥胖等代谢性疾病的治疗领域具有潜在的应用价值。
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公开(公告)号:CN109516990A
公开(公告)日:2019-03-26
申请号:CN201710844602.9
申请日:2017-09-19
申请人: 天津药物研究院有限公司
IPC分类号: C07D487/04 , A61K31/519 , A61P19/02 , A61P29/00 , A61P17/06 , A61P37/06 , A61P35/02 , A61P35/00
摘要: 本发明属于医药技术领域,具体涉及具有式Ⅰ结构的嘧啶并三氮唑类化合物和其药学上可接受的盐,及其制备方法、含有它们的药物组合物,以及它们在用于制备治疗类风湿性关节炎、银屑病、器官排异反应等自身免疫疾病的药物方面的用途。
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公开(公告)号:CN106187926B
公开(公告)日:2018-11-27
申请号:CN201510216716.X
申请日:2015-04-30
申请人: 天津药物研究院有限公司
IPC分类号: C07D249/12 , C07D249/08 , A61K31/4196 , A61P19/06
摘要: 本发明涉及高尿酸血症和痛风的药物领域。具体而言,本发明涉及一类含二芳基甲烷结构的羧酸类尿酸转运体1(URAT1)抑制剂及其制备方法、及含有它们的药物组合物以及它们在制备治疗高尿酸血症和痛风中的应用。其中,R1选自H,C1‑C10的烷基,C3‑C10的环烷基,F,Cl,Br,I,CN,NO2,SR4或OR4;R2选自H,F,Cl,Br或I;R3选自H或C1‑C4的烷基;X选自S或CH2;其中R4选自C1‑C10的烷基。
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公开(公告)号:CN106032377A
公开(公告)日:2016-10-19
申请号:CN201510110010.5
申请日:2015-03-12
申请人: 天津药物研究院有限公司
IPC分类号: C07D403/12 , A61K31/4196 , A61P19/06
摘要: 本发明涉及高尿酸血症和痛风的药物领域。具体而言,本发明涉及一类含四氮唑结构的尿酸转运体1(URAT1)抑制剂、其制备方法、及含有它们的药物组合物以及它们在制备治疗高尿酸血症和痛风中的应用。其中,各个取代基如说明书所示。
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公开(公告)号:CN109516990B
公开(公告)日:2021-06-01
申请号:CN201710844602.9
申请日:2017-09-19
申请人: 天津药物研究院有限公司
IPC分类号: C07D487/04 , A61K31/519 , A61P19/02 , A61P29/00 , A61P17/06 , A61P37/06 , A61P35/02 , A61P35/00
摘要: 本发明属于医药技术领域,具体涉及具有式Ⅰ结构的嘧啶并三氮唑类化合物和其药学上可接受的盐,及其制备方法、含有它们的药物组合物,以及它们在用于制备治疗类风湿性关节炎、银屑病、器官排异反应等自身免疫疾病的药物方面的用途。
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公开(公告)号:CN111171135A
公开(公告)日:2020-05-19
申请号:CN201911103118.6
申请日:2019-11-12
申请人: 天津药物研究院有限公司
摘要: 本发明提供具有双受体激动作用的多肽衍生物、其修饰衍生物或其盐,包含具有以下通式Ⅰ序列的多肽:通式Ⅰ:HX2QGTFTSDX10SX12YLX15EX17X18AX20EFX23X24WLX27X28X29X30X31,其中,X2、X10、X12、X15、X17、X18、X20、X23、X24、X27、X28、X29、X30和X31的定义与权利要求书和说明书的定义一致。本发明还提供所述多肽衍生物、其修饰衍生物或其盐的用途。所述多肽是基于GC天然序列设计的变体,通过GC/GLP-1受体的双重激动对能量代谢产生协同影响,有效降低血糖的同时可减轻体重、改善体脂水平,比单一受体激动剂在糖尿病、肥胖、代谢综合征以及非酒精性脂肪肝等疾病状态的改善更具潜力。
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