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公开(公告)号:CN105218392B
公开(公告)日:2017-11-21
申请号:CN201510718558.8
申请日:2015-10-29
申请人: 天津青松华药医药有限公司
IPC分类号: C07C235/06 , C07C235/16 , C07C235/14 , C07C231/12 , C07D401/12
摘要: 本发明涉及D‑酒石酸单酯单酰胺类化合物,其可作为配体催化合成埃索美拉唑等S‑型手性质子泵抑制剂。所述合成方法包括将化合物II与所述D‑酒石酸单酯单酰胺类化合物溶于有机溶剂中,加热反应得到埃索美拉唑等S‑型手性质子泵抑制剂。所述方法具有较高的收率和e.e值。
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公开(公告)号:CN105384729A
公开(公告)日:2016-03-09
申请号:CN201510719556.0
申请日:2015-10-29
申请人: 天津青松华药医药有限公司
IPC分类号: C07D405/14 , C07D413/14 , C07D401/14 , C07D235/18 , A61K31/4184 , A61K31/422 , A61K31/454 , A61P9/12 , A61P9/10 , A61P9/00 , A61P7/02
CPC分类号: C07D405/14 , C07D235/18 , C07D401/14 , C07D413/14
摘要: 本发明涉及替米沙坦酯类化合物及其制备方法与应用。所述替米沙坦酯类化合物应用于心脑血管系统疾病方面的治疗。所述化合物在体内代谢为替米沙坦从而发挥药理作用。这些化合物具有较好的缓释效果。与替米沙坦相比,其毒副作用更少,在体内的有效浓度时间更长,更有利于控制病人的血药浓度。
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公开(公告)号:CN105218392A
公开(公告)日:2016-01-06
申请号:CN201510718558.8
申请日:2015-10-29
申请人: 天津青松华药医药有限公司
IPC分类号: C07C235/06 , C07C235/16 , C07C235/14 , C07C231/12 , C07D401/12
摘要: 本发明涉及L-酒石酸单酯单酰胺类化合物,其可作为配体催化合成埃索美拉唑等S-型手性质子泵抑制剂。所述合成方法包括将化合物II与所述L-酒石酸单酯单酰胺类化合物溶于有机溶剂中,加热反应得到埃索美拉唑等S-型手性质子泵抑制剂。所述方法具有较高的收率和e.e值。
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公开(公告)号:CN105218391A
公开(公告)日:2016-01-06
申请号:CN201510718269.8
申请日:2015-10-29
申请人: 天津青松华药医药有限公司
IPC分类号: C07C235/06 , C07C235/14 , C07C235/16 , C07C231/12 , C07D401/12
摘要: 本发明涉及D-酒石酸单酯单酰胺类化合物,其可作为配体催化合成右兰索拉唑等R型手性质子泵抑制剂。所述合成方法包括将化合物II与所述D-酒石酸单酯单酰胺类化合物溶于有机溶剂中,加热反应得到右兰索拉唑等R型手性质子泵抑制剂。所述方法具有较高的收率和e.e值。
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公开(公告)号:CN103242231B
公开(公告)日:2015-10-28
申请号:CN201310189195.4
申请日:2013-05-21
申请人: 天津青松华药医药有限公司
IPC分类号: C07D215/227 , C07D401/12 , A61K31/5377 , A61K31/4709 , A61K31/47 , A61P35/00
摘要: 本发明涉及通式Ⅰ所示新的取代的喹啉衍生物,其可药用酸加成盐。本发明化合物特别定义如下:其中R1和R2分别独立的为甲基、乙基或苄基,或者R1和R2与它们所连接的N可一起形成4-甲基哌啶基或吗啉基,n=1或2。本发明还涉及制备本发明化合物的方法。经药理活性筛选试验表明该类化合物对肿瘤细胞体内、体外有明显的抗增生作用,部分化合物具有明显的抑瘤活性。例如肺癌、肝癌、乳腺癌和胰腺癌。特别是对胰腺癌PANC-1的抑瘤率达46.7%。
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公开(公告)号:CN105384729B
公开(公告)日:2019-02-19
申请号:CN201510719556.0
申请日:2015-10-29
申请人: 天津青松华药医药有限公司
IPC分类号: C07D405/14 , C07D413/14 , C07D401/14 , C07D235/18 , A61K31/4184 , A61K31/422 , A61K31/454 , A61P9/12 , A61P9/10 , A61P9/00 , A61P7/02
摘要: 本发明涉及替米沙坦酯类化合物及其制备方法与应用。所述替米沙坦酯类化合物应用于心脑血管系统疾病方面的治疗。所述化合物在体内代谢为替米沙坦从而发挥药理作用。这些化合物具有较好的缓释效果。与替米沙坦相比,其毒副作用更少,在体内的有效浓度时间更长,更有利于控制病人的血药浓度。
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公开(公告)号:CN105218391B
公开(公告)日:2017-11-21
申请号:CN201510718269.8
申请日:2015-10-29
申请人: 天津青松华药医药有限公司
IPC分类号: C07C235/06 , C07C235/14 , C07C235/16 , C07C231/12 , C07D401/12
摘要: 本发明涉及L‑酒石酸单酯单酰胺类化合物,其可作为配体催化合成右兰索拉唑等R型手性质子泵抑制剂。所述合成方法包括将化合物II与所述L‑酒石酸单酯单酰胺类化合物溶于有机溶剂中,加热反应得到右兰索拉唑等R型手性质子泵抑制剂。所述方法具有较高的收率和e.e值。
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公开(公告)号:CN103242231A
公开(公告)日:2013-08-14
申请号:CN201310189195.4
申请日:2013-05-21
申请人: 天津青松华药医药有限公司
IPC分类号: C07D215/227 , C07D401/12 , A61K31/5377 , A61K31/4709 , A61K31/47 , A61P35/00
摘要: 本发明涉及通式Ⅰ所示新的取代的喹啉衍生物,其可药用酸加成盐。本发明化合物特别定义如下:其中R1和R2分别独立的为甲基、乙基或苄基,或者R1和R2与它们所连接的N可一起形成4-甲基哌啶基或吗啉基,n=1或2。本发明还涉及制备本发明化合物的方法。经药理活性筛选试验表明该类化合物对肿瘤细胞体内、体外有明显的抗增生作用,部分化合物具有明显的抑瘤活性。例如肺癌、肝癌、乳腺癌和胰腺癌。特别是对胰腺癌PANC-1的抑瘤率达46.7%。
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