喹啉类衍生物及其制备方法与应用

    公开(公告)号:CN103242231B

    公开(公告)日:2015-10-28

    申请号:CN201310189195.4

    申请日:2013-05-21

    摘要: 本发明涉及通式Ⅰ所示新的取代的喹啉衍生物,其可药用酸加成盐。本发明化合物特别定义如下:其中R1和R2分别独立的为甲基、乙基或苄基,或者R1和R2与它们所连接的N可一起形成4-甲基哌啶基或吗啉基,n=1或2。本发明还涉及制备本发明化合物的方法。经药理活性筛选试验表明该类化合物对肿瘤细胞体内、体外有明显的抗增生作用,部分化合物具有明显的抑瘤活性。例如肺癌、肝癌、乳腺癌和胰腺癌。特别是对胰腺癌PANC-1的抑瘤率达46.7%。

    一种头孢匹胺钠脂质体及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN109432009A

    公开(公告)日:2019-03-08

    申请号:CN201811531118.1

    申请日:2018-12-14

    发明人: 沈载宽 郑林海

    摘要: 本发明提供一种头孢匹胺钠脂质体及其制备方法和应用。该制剂由头孢匹胺钠、磷酸、附加剂、表面活性剂、冻干支持剂和抗氧剂组成,经薄膜超声法制备头孢匹胺钠脂质体,再经喷雾干燥得头孢匹胺钠脂质体注射剂。本发明生产的脂质体粒径小、粒度分布窄、载药量和包封率高,有良好的制剂稳定性及靶向性,冻干过程中脂质体形态及性状保持良好,水化复溶后,脂质体依然保持良好的包封率。该头孢匹胺钠脂质体注射剂可显著提高生物利用度,具有长效作用,降低药物毒副作用和提高药物稳定型等优点。

    一种高纯度氨基糖类化合物的制备方法

    公开(公告)号:CN106008614A

    公开(公告)日:2016-10-12

    申请号:CN201610351468.4

    申请日:2016-05-24

    发明人: 沈载宽 郑林海

    IPC分类号: C07H5/06 C07H1/00

    CPC分类号: C07H5/06 C07H1/00

    摘要: 本发明提供了一种高纯度氨基糖类化合物的制备方法,将氨基葡萄糖盐酸盐溶剂加入到搅拌下的纯化水或含水有机溶剂中制成盐酸氨基葡萄糖溶液,将该溶液通过预洗过的强碱性阴离子交换树脂处理以去除氯离子,得到游离的氨基葡萄糖溶液,将该溶液通过预洗过的强酸性阳离子交换树脂吸附,用纯化水或含水有机溶剂洗脱其他杂质,然后用氨水解离氨基葡萄糖,洗脱下来得到产品和氨气的混合溶液,再将氨气和水被一起蒸发,干燥得到高纯度的氨基葡萄糖,本方法工艺简单,所用树脂可经再生后重复使用,产品成本低。

    一种聚乙烯醇组合物
    10.
    发明公开

    公开(公告)号:CN104983786A

    公开(公告)日:2015-10-21

    申请号:CN201510411146.X

    申请日:2015-07-14

    发明人: 沈载宽 郑林海

    摘要: 本发明涉及眼用药物领域,特别涉及一种聚乙烯醇组合物,主要由以下原料制成,按重量份计,聚乙烯醇8-15份,聚乙烯吡咯烷酮0.1-0.5份,黄原胶0.5-5份,非离子表面活性剂0.5-3份。本发明提供的聚乙烯醇组合物,特定选用聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、黄原胶以及非离子表面活性剂配合使用,增强润湿作用,延长了其在眼睛内的作用时间,更好的促进角膜上皮细胞的愈合,恢复上皮细胞屏障,提高疗效,最终得到的制剂性能稳定,使用舒适度高,对眼部干涩、眼睛疲劳等疗效显著。并且制备过程中,将各原料直接在水中混合即可,各原料之间相互配合,克服了聚乙烯吡咯烷酮易产生结块的缺陷。